« Glimépiride » : différence entre les versions
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| spécialités = Endocrinologie | | spécialités = Endocrinologie | ||
| classes_de_médicaments = Hypoglycémiants oraux | | classes_de_médicaments = Hypoglycémiants oraux,antihyperglycémiant, sulfonylurée | ||
| voies_d'administration = PO | | voies_d'administration = PO | ||
| formes_posologiques = 1 mg, 2 mg, 4 mg | | formes_posologiques = 1 mg, 2 mg, 4 mg | ||
| version_de_classe = 1 <!-- Ne modifier que si la structure de la page et ses propriétés sont conformes à celles définies par cette version de la classe. --> | | version_de_classe = 1 <!-- Ne modifier que si la structure de la page et ses propriétés sont conformes à celles définies par cette version de la classe. --> | ||
}}</noinclude> | |catégorie_en_grossesse=C}}</noinclude> | ||
<!-- Definition and medical uses --> | <!-- Definition and medical uses --> | ||
'''Le glimépiride''', vendu entre autres sous le nom commercial '''Amaryl''', est un médicament utilisé pour traiter [[le diabète sucré de type 2]] | '''Le glimépiride''', vendu entre autres sous le nom commercial '''Amaryl''', est un médicament utilisé pour traiter [[Diabète sucré|le diabète sucré de type 2]] <ref name="AHFS2019" /><ref name="BNF76">{{Citation d'un ouvrage|title=British national formulary : BNF 76|date=2018|publisher=Pharmaceutical Press|isbn=9780857113382|pages=693|edition=76}}</ref>. Il est en général utilisé si les cibles ne sont ppas atteintes après l'introduction de la [[metformine]] <ref name="AHFS2019" />. L'utilisation est recommandée avec le régime alimentaire et l'exercice.<ref name="AHFS2019" /> Il est pris par la bouche.<ref name="AHFS2019" /> Le glimépiride prend jusqu'à trois heures pour un effet maximal et dure environ une journée.<ref name="AHFS2019" /> | ||
<!-- Side effects and mechanisms --> | <!-- Side effects and mechanisms --> | ||
Les effets secondaires courants incluent des maux de tête, des nausées et des étourdissements.<ref name=AHFS2019/> Les effets secondaires graves peuvent inclure [[hypoglycémie]]. <ref name=AHFS2019/> L'utilisation pendant [[grossesse]] et [[allaitement]] n'est pas recommandée.<ref name=Preg2019>{{Citation d'un lien web |title=Glimepiride Pregnancy and Breastfeeding Warnings|url=https://www.drugs.com/pregnancy/glimepiride.html |website=Drugs.com |accessdate=3 March 2019 |language=en}}</ref> Cela fonctionne principalement en augmentant quantité [[d'insuline]] libérée par le [[pancréas]]. <ref name=AHFS2019>{{Citation d'un lien web |title=Glimepiride Monograph for Professionals |url=https://www.drugs.com/monograph/glimepiride.html |website=Drugs.com |publisher=American Society of Health-System Pharmacists |accessdate=3 March 2019 |language=en}}</ref> Elle est classée comme une [[sulfonylurée] de deuxième génération. <ref name="pmid15531188">{{Citation d'un article |author=Davis SN |title=The role of glimepiride in the effective management of Type 2 diabetes |journal=J. Diabetes Complicat. |volume=18 |issue=6 |pages=367–76 |year=2004 |pmid=15531188 |doi=10.1016/j.jdiacomp.2004.07.001 }}</ref> | Les effets secondaires courants incluent des maux de tête, des nausées et des étourdissements.<ref name="AHFS2019" /> Les effets secondaires graves peuvent inclure [[hypoglycémie]]. <ref name="AHFS2019" /> L'utilisation pendant [[grossesse]] et [[allaitement]] n'est pas recommandée.<ref name="Preg2019">{{Citation d'un lien web |title=Glimepiride Pregnancy and Breastfeeding Warnings|url=https://www.drugs.com/pregnancy/glimepiride.html |website=Drugs.com |accessdate=3 March 2019 |language=en}}</ref> Cela fonctionne principalement en augmentant quantité [[d'insuline]] libérée par le [[pancréas]]. <ref name="AHFS2019">{{Citation d'un lien web |title=Glimepiride Monograph for Professionals |url=https://www.drugs.com/monograph/glimepiride.html |website=Drugs.com |publisher=American Society of Health-System Pharmacists |accessdate=3 March 2019 |language=en}}</ref> Elle est classée comme une [[sulfonylurée]] de deuxième génération. <ref name="pmid15531188">{{Citation d'un article |author=Davis SN |title=The role of glimepiride in the effective management of Type 2 diabetes |journal=J. Diabetes Complicat. |volume=18 |issue=6 |pages=367–76 |year=2004 |pmid=15531188 |doi=10.1016/j.jdiacomp.2004.07.001 }}</ref> | ||
<!-- Society and culture --> | <!-- Society and culture --> | ||
Le glimépiride a été breveté en 1979 et approuvé pour un usage médical en 1995.<ref>{{Citation d'un ouvrage |last1=Fischer |first1=Jnos |last2=Ganellin |first2=C. Robin |title=Analogue-based Drug Discovery |date=2006 |publisher=John Wiley & Sons |isbn=9783527607495 |page=449 |url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA449 |language=en}}</ref> Il est disponible en tant que [[médicament générique]]. <ref name="BNF76" /> Un approvisionnement mensuel au Royaume-Uni coûte au [[NHS]] environ 7,00 £ par mois à partir de 2019. <ref name="BNF76" /> Aux États-Unis, le coût de gros de ce montant est d'environ 2,15 USD.<ref name=NADAC2019>{{Citation d'un lien web |title=NADAC as of 2019-02-27 |url=https://data.medicaid.gov/Drug-Pricing-and-Payment/NADAC-as-of-2019-02-27/s7c9-pfa6 |website=Centers for Medicare and Medicaid Services |accessdate=3 March 2019 |language=en}}</ref> En 2016, il était le 61e médicament le plus prescrit aux États-Unis avec plus de 12 millions d'ordonnances.<ref>{{Citation d'un lien web |title=The Top 300 of 2019 |url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx |website=clincalc.com |accessdate=22 December 2018}}</ref> | Le glimépiride a été breveté en 1979 et approuvé pour un usage médical en 1995.<ref>{{Citation d'un ouvrage |last1=Fischer |first1=Jnos |last2=Ganellin |first2=C. Robin |title=Analogue-based Drug Discovery |date=2006 |publisher=John Wiley & Sons |isbn=9783527607495 |page=449 |url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA449 |language=en}}</ref> Il est disponible en tant que [[médicament générique]]. <ref name="BNF76" /> Un approvisionnement mensuel au Royaume-Uni coûte au [[NHS]] environ 7,00 £ par mois à partir de 2019. <ref name="BNF76" /> Aux États-Unis, le coût de gros de ce montant est d'environ 2,15 USD.<ref name="NADAC2019">{{Citation d'un lien web |title=NADAC as of 2019-02-27 |url=https://data.medicaid.gov/Drug-Pricing-and-Payment/NADAC-as-of-2019-02-27/s7c9-pfa6 |website=Centers for Medicare and Medicaid Services |accessdate=3 March 2019 |language=en}}</ref> En 2016, il était le 61e médicament le plus prescrit aux États-Unis avec plus de 12 millions d'ordonnances.<ref>{{Citation d'un lien web |title=The Top 300 of 2019 |url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx |website=clincalc.com |accessdate=22 December 2018}}</ref> | ||
== Indications == | |||
== Indications | |||
[[Fichier: Glimepiride 2 MG Oral Tablet.jpg | left | thumb | Deux comprimés oraux génériques de glimépiride, 2 mg chacun]] | [[Fichier: Glimepiride 2 MG Oral Tablet.jpg | left | thumb | Deux comprimés oraux génériques de glimépiride, 2 mg chacun]] | ||
Le glimépiride est indiqué pour traiter [[diabète sucré de type 2 | diabète sucré de type 2]]; son mode d'action est d'augmenter la sécrétion d'insuline par le pancréas. Cependant, elle nécessite une synthèse d'insuline adéquate comme condition préalable à un traitement approprié. Il n'est pas utilisé pour [[Diabète sucré de type 1 | diabète de type 1]] car dans le diabète de type 1, le pancréas n'est pas en mesure de produire de l'insuline.<ref name="ncbi.nlm.nih.gov">{{Citation d'un lien web|url=https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a696016.html|title=Glimepiride: MedlinePlus Drug Information|work=nih.gov}}</ref> | Le glimépiride est indiqué pour traiter [[diabète sucré de type 2 | diabète sucré de type 2]]; son mode d'action est d'augmenter la sécrétion d'insuline par le pancréas. Cependant, elle nécessite une synthèse d'insuline adéquate comme condition préalable à un traitement approprié. Il n'est pas utilisé pour [[Diabète sucré de type 1 | diabète de type 1]] car dans le diabète de type 1, le pancréas n'est pas en mesure de produire de l'insuline.<ref name="ncbi.nlm.nih.gov">{{Citation d'un lien web|url=https://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a696016.html|title=Glimepiride: MedlinePlus Drug Information|work=nih.gov}}</ref> | ||
=== Posologie chez l'adulte === | === Posologie chez l'adulte === | ||
* prendre avec le déjeuner ou le premier repas de la journée <ref name=":0">{{Citation d'un lien web|titre=Glimepiride - wikidoc|url=https://www.wikidoc.org/index.php/Glimepiride|site=www.wikidoc.org|consulté le=2020-03-30}}</ref> | |||
{{ | * dose de déparrt: 1 à 2 mg DIE | ||
* si risque hypoglycémique : 1 mg | |||
= | * augmentation de 1 à 2 mg aux 1 à 2 semaine en fonction de la réponse glycémique | ||
* dose maximale 8mg DIE | |||
* en cas de transfert depuis un autre sulfonylurée de longue demi-vie on peut faire une double couverture de 1 à 2 semaine avec contrôle pour les hypoglycémies | |||
=== Considérations posologiques === | === Considérations posologiques === | ||
==== Femmes enceintes ==== | ==== Femmes enceintes ==== | ||
Catégorie de grossesse (FDA): C <ref name=":0" /> | |||
Catégorie de grossesse (FDA): C | |||
Effets non tératogènes: une hypoglycémie sévère prolongée (4 à 10 jours) a été rapportée chez des nouveau-nés nés de mères recevant une sulfonylurée au moment de l'accouchement. | Effets non tératogènes: une hypoglycémie sévère prolongée (4 à 10 jours) a été rapportée chez des nouveau-nés nés de mères recevant une sulfonylurée au moment de l'accouchement. | ||
Catégorie de grossesse (AUS): <ref name=":0" /> | |||
Catégorie de grossesse (AUS): | |||
==== Allaitement ==== | ==== Allaitement ==== | ||
On ne sait pas si le glimépiride est excrété dans le lait maternel. | On ne sait pas si le glimépiride est excrété dans le lait maternel.<ref name=":0" /> | ||
==== Insuffisance rénale ==== | ==== Insuffisance rénale ==== | ||
Pour minimiser le risque d'hypoglycémie, la dose initiale recommandée de glimépiride est de 1 mg par jour pour tous les patients atteints de diabète de type 2 et d'insuffisance rénale.<ref name=":0" /> | |||
==== Insuffisance hépatique ==== | ==== Insuffisance hépatique ==== | ||
Il n'y a aucune directive de la FDA sur l'utilisation du glimépiride chez les patients atteints d'insuffisance hépatique. | Il n'y a aucune directive de la FDA sur l'utilisation du glimépiride chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.<ref name=":0" /> | ||
= | |||
== Contre-indications == | == Contre-indications == | ||
Son utilisation est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité au glimépiride ou à d'autres sulfonylurées. | Son utilisation est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité au glimépiride ou à d'autres sulfonylurées. | ||
Les réactions d'hypersensibilité signalées comprennent des éruptions cutanées avec ou sans prurit ainsi que des réactions plus graves (par exemple anaphylaxie, angio-œdème, syndrome de Stevens-Johnson, dyspnée).<ref name=":0" /> | |||
== Mises en garde et précautions == | == Mises en garde et précautions == | ||
'''Hypoglycémie''' | '''Hypoglycémie<ref name=":0" />''' | ||
* Toutes les sulfonylurées, y compris le glimépiride, peuvent provoquer une hypoglycémie sévère | * Toutes les sulfonylurées, y compris le glimépiride, peuvent provoquer une hypoglycémie sévère. | ||
* Les symptômes précurseurs d'hypoglycémie peuvent être différents ou moins prononcés chez les patients atteints de neuropathie autonome, les personnes âgées et les patients qui prennent des médicaments bloquants bêta-adrénergiques ou d'autres agents sympatholytiques. Ces situations peuvent entraîner une hypoglycémie grave avant que le patient ne soit au courant de l'hypoglycémie. | * Les symptômes précurseurs d'hypoglycémie peuvent être différents ou moins prononcés chez les patients atteints de neuropathie autonome, les personnes âgées et les patients qui prennent des médicaments bloquants bêta-adrénergiques ou d'autres agents sympatholytiques. Ces situations peuvent entraîner une hypoglycémie grave avant que le patient ne soit au courant de l'hypoglycémie. | ||
'''Réactions d'hypersensibilité''' | '''Réactions d'hypersensibilité<ref name=":0" />''' | ||
* Des cas d'hypersensibilité ont été signalés après la commercialisation chez des patients traités par glimépiride, y compris des réactions graves telles que [[anaphylaxie]], [[angioedème]] et [[Syndrome de Stevens-Johnson]]. Si une réaction d'hypersensibilité est suspectée, arrêtez rapidement le glimépiride, évaluez les autres causes potentielles de la réaction et instituez un traitement alternatif pour le diabète. | * Des cas d'hypersensibilité ont été signalés après la commercialisation chez des patients traités par glimépiride, y compris des réactions graves telles que [[anaphylaxie]], [[angioedème]] et [[Syndrome de Stevens-Johnson]]. Si une réaction d'hypersensibilité est suspectée, arrêtez rapidement le glimépiride, évaluez les autres causes potentielles de la réaction et instituez un traitement alternatif pour le diabète. | ||
'''L'anémie hémolytique''' | '''L'anémie hémolytique<ref name=":0" />''' | ||
* Les sulfonylurées peuvent provoquer [[l'anémie hémolytique]] chez les patients présentant un [[déficit en glucose 6-phosphate déshydrogénase (G6PD)]]. Le glimépiride étant une sulfonylurée, soyez prudent chez les patients présentant une carence en G6PD et envisagez l'utilisation d'une alternative non sulfonylurée. Il existe également des rapports post-commercialisation d'anémie hémolytique chez des patients recevant du glimépiride qui n'avaient pas connu [[déficit en G6PD]]. | * Les sulfonylurées peuvent provoquer [[l'anémie hémolytique]] chez les patients présentant un [[déficit en glucose 6-phosphate déshydrogénase (G6PD)]]. Le glimépiride étant une sulfonylurée, soyez prudent chez les patients présentant une carence en G6PD et envisagez l'utilisation d'une alternative non sulfonylurée. Il existe également des rapports post-commercialisation d'anémie hémolytique chez des patients recevant du glimépiride qui n'avaient pas connu [[déficit en G6PD]]. | ||
'''Risque accru de mortalité cardiovasculaire avec les sulfonylurées''' | '''Risque accru de mortalité cardiovasculaire avec les sulfonylurées<ref name=":0" />''' | ||
* L'administration de médicaments hypoglycémiants oraux serait associée à une augmentation de la mortalité cardiovasculaire par rapport au traitement avec un régime seul ou un régime avec de l'insuline. Cet avertissement est basé sur l'étude menée par le University Group Diabetes Program (UGDP) | * L'administration de médicaments hypoglycémiants oraux serait associée à une augmentation de la mortalité cardiovasculaire par rapport au traitement avec un régime seul ou un régime avec de l'insuline. Cet avertissement est basé sur l'étude menée par le University Group Diabetes Program (UGDP). | ||
* Bien qu'un seul médicament de la classe [[sulfonylurée]] (tolbutamide) ait été inclus dans cette étude, il est prudent du point de vue de la sécurité de considérer que cet avertissement peut également s'appliquer à d'autres médicaments hypoglycémiants oraux de cette classe, compte tenu de leur similitudes étroites dans le mode d'action et la structure chimique. | * Bien qu'un seul médicament de la classe [[sulfonylurée]] (tolbutamide) ait été inclus dans cette étude, il est prudent du point de vue de la sécurité de considérer que cet avertissement peut également s'appliquer à d'autres médicaments hypoglycémiants oraux de cette classe, compte tenu de leur similitudes étroites dans le mode d'action et la structure chimique. | ||
'''Résultats macrovasculaires''' | '''Résultats macrovasculaires<ref name=":0" />''' | ||
* Il n'y a eu aucune étude clinique établissant des preuves concluantes de réduction du risque macrovasculaire avec le glimépiride ou tout autre médicament antidiabétique. | * Il n'y a eu aucune étude clinique établissant des preuves concluantes de réduction du risque macrovasculaire avec le glimépiride ou tout autre médicament antidiabétique. | ||
== Effets indésirables == | == Effets indésirables == | ||
Les effets secondaires de la prise de glimépiride comprennent des troubles [[du tractus gastro-intestinal]] (GI), des réactions allergiques occasionnelles et rarement des troubles de la production sanguine, notamment [[thrombocytopénie]], [[leucopénie]] et [[anémie hémolytique]]. Au cours des premières semaines de traitement, le risque d'hypoglycémie peut être augmenté. La consommation d'alcool et l'exposition au soleil doivent être limitées, car elles peuvent aggraver les effets secondaires.<ref name="ncbi.nlm.nih.gov" /> | Les effets secondaires de la prise de glimépiride comprennent l'[[Hypoglycémie]], des troubles [[du tractus gastro-intestinal]] (GI), des réactions allergiques occasionnelles et rarement des troubles de la production sanguine, notamment [[thrombocytopénie]], [[leucopénie]] et [[anémie hémolytique]]. Au cours des premières semaines de traitement, le risque d'hypoglycémie peut être augmenté. La consommation d'alcool et l'exposition au soleil doivent être limitées, car elles peuvent aggraver les effets secondaires.<ref name="ncbi.nlm.nih.gov" /> | ||
Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus courants avec le glimépiride étaient [[hypoglycémie]], [[étourdissements]], [[asthénie]], [[maux de tête]] et [[nausées]].<ref name=":0" /> | |||
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation du glimépiride. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament | Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation du glimépiride. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament: | ||
: * Réactions d'hypersensibilité graves, y compris anaphylaxie, angioedème et | :* Réactions d'hypersensibilité graves, y compris anaphylaxie, angioedème et | ||
: * [[Syndrome de Stevens-Johnson]] | :* [[Syndrome de Stevens-Johnson]] | ||
: * [[Anémie hémolytique]] chez les patients avec et sans déficit en G6PD | :* [[Anémie hémolytique]] chez les patients avec et sans déficit en G6PD | ||
: * Affaiblissement de la fonction hépatique (par exemple avec cholestase et jaunisse), ainsi que [[hépatite]], qui peuvent évoluer vers une insuffisance hépatique. | :* Affaiblissement de la fonction hépatique (par exemple avec cholestase et jaunisse), ainsi que [[hépatite]], qui peuvent évoluer vers une insuffisance hépatique. | ||
: * [[Porphyria cutanea tarda]], réactions de photosensibilité et vascularite allergique | :* [[Porphyria cutanea tarda]], réactions de photosensibilité et vascularite allergique | ||
: * [[Leucopénie]], [[agranulocytose]], [[thrombocytopénie]], [[anémie aplasique]] et [[pancytopénie]] | :* [[Leucopénie]], [[agranulocytose]], [[thrombocytopénie]], [[anémie aplasique]] et [[pancytopénie]] | ||
: * [[Porphyrie hépatique]] réactions et réactions de type disulfirame | :* [[Porphyrie hépatique]] réactions et réactions de type disulfirame | ||
: * [[Hyponatrémie]] et [[syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique]] (SIADH), le plus souvent chez les patients qui prennent d'autres médicaments ou qui ont des conditions médicales connues pour provoquer une hyponatrémie ou augmenter la libération d'hormone antidiurétique | :* [[Hyponatrémie]] et [[syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique]] (SIADH), le plus souvent chez les patients qui prennent d'autres médicaments ou qui ont des conditions médicales connues pour provoquer une hyponatrémie ou augmenter la libération d'hormone antidiurétique | ||
== Interactions == | == Interactions == | ||
[[Anti-inflammatoire non stéroïdien]] s (tels que [[salicylate]] s), [[Sulfonamide (médicament) | sulfonamide]] s, [[chloramphénicol]], [[coumadin]] et [[probénécide]] peut potentialiser l'action [[hypoglycémique]] du glimépiride. [[Thiazide]] s, autres [[diurétiques]], phothiazides, produits thyroïdiens, contraceptifs oraux et [[phénytoïne]] ont tendance à produire [[hyperglycémie]]. | [[Anti-inflammatoire non stéroïdien]] s (tels que [[salicylate]] s), [[Sulfonamide (médicament) | sulfonamide]] s, [[chloramphénicol]], [[coumadin]] et [[probénécide]] peut potentialiser l'action [[hypoglycémique]] du glimépiride. [[Thiazide]] s, autres [[diurétiques]], phothiazides, produits thyroïdiens, contraceptifs oraux et [[phénytoïne]] ont tendance à produire [[hyperglycémie]]. | ||
Médicaments affectant le métabolisme du glucose | Médicaments affectant le métabolisme du glucose<ref name=":0" /> | ||
Un certain nombre de médicaments affectent le métabolisme du glucose et peuvent nécessiter un ajustement de la dose de glimépiride et une surveillance particulièrement étroite de l'hypoglycémie ou de l'aggravation du contrôle glycémique. | Un certain nombre de médicaments affectent le métabolisme du glucose et peuvent nécessiter un ajustement de la dose de glimépiride et une surveillance particulièrement étroite de l'hypoglycémie ou de l'aggravation du contrôle glycémique. | ||
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Les signes d'hypoglycémie peuvent être réduits ou absents chez les patients prenant des médicaments sympatholytiques tels que les bêta-bloquants, la clonidine, la guanéthidine et la réserpine. | Les signes d'hypoglycémie peuvent être réduits ou absents chez les patients prenant des médicaments sympatholytiques tels que les bêta-bloquants, la clonidine, la guanéthidine et la réserpine. | ||
Miconazole | Miconazole<ref name=":0" /> | ||
Une interaction potentielle entre le miconazole par voie orale et les sulfonylurées entraînant une hypoglycémie sévère a été rapportée. On ignore si cette interaction se produit également avec d'autres formes posologiques de miconazole. | Une interaction potentielle entre le miconazole par voie orale et les sulfonylurées entraînant une hypoglycémie sévère a été rapportée. On ignore si cette interaction se produit également avec d'autres formes posologiques de miconazole. | ||
Interactions avec le cytochrome P450 2C9 | Interactions avec le cytochrome P450 2C9<ref name=":0" /> | ||
Il peut y avoir une interaction entre le glimépiride et les inhibiteurs (par exemple, le fluconazole) et les inducteurs (par exemple, la rifampicine) du cytochrome P450 2C9. Le fluconazole peut inhiber le métabolisme du glimépiride, entraînant une augmentation des concentrations plasmatiques de glimépiride pouvant entraîner une hypoglycémie. La rifampicine peut induire le métabolisme du glimépiride, entraînant une diminution des concentrations plasmatiques de glimépiride qui peut entraîner une détérioration du contrôle glycémique. | Il peut y avoir une interaction entre le glimépiride et les inhibiteurs (par exemple, le fluconazole) et les inducteurs (par exemple, la rifampicine) du cytochrome P450 2C9. Le fluconazole peut inhiber le métabolisme du glimépiride, entraînant une augmentation des concentrations plasmatiques de glimépiride pouvant entraîner une hypoglycémie. La rifampicine peut induire le métabolisme du glimépiride, entraînant une diminution des concentrations plasmatiques de glimépiride qui peut entraîner une détérioration du contrôle glycémique. | ||
Administration concomitante de colesevelam | Administration concomitante de colesevelam<ref name=":0" /> | ||
Le colesevelam peut réduire la concentration plasmatique maximale et l'exposition totale au glimépiride lorsque les deux sont co-administrés. Cependant, l'absorption n'est pas réduite lorsque le glimépiride est administré 4 heures avant le colésévélam. Par conséquent, AMARYL doit être administré au moins 4 heures avant le colesevelam. | Le colesevelam peut réduire la concentration plasmatique maximale et l'exposition totale au glimépiride lorsque les deux sont co-administrés. Cependant, l'absorption n'est pas réduite lorsque le glimépiride est administré 4 heures avant le colésévélam. Par conséquent, AMARYL doit être administré au moins 4 heures avant le colesevelam. | ||
== Surdosage == | == Surdosage == | ||
Un surdosage de glimépiride, comme avec d'autres sulfonylurées, peut provoquer une hypoglycémie sévère. De légers épisodes d'hypoglycémie peuvent être traités avec du glucose oral. Les réactions hypoglycémiques sévères constituent des urgences médicales nécessitant un traitement immédiat. Une hypoglycémie sévère avec coma, convulsions ou troubles neurologiques peut être traitée avec du glucagon ou du glucose intraveineux. Une observation continue et un apport supplémentaire en glucides peuvent être nécessaires car l'hypoglycémie peut réapparaître après une guérison clinique apparente. | Un surdosage de glimépiride, comme avec d'autres sulfonylurées, peut provoquer une hypoglycémie sévère. De légers épisodes d'hypoglycémie peuvent être traités avec du glucose oral. Les réactions hypoglycémiques sévères constituent des urgences médicales nécessitant un traitement immédiat. Une hypoglycémie sévère avec coma, convulsions ou troubles neurologiques peut être traitée avec du glucagon ou du glucose intraveineux. Une observation continue et un apport supplémentaire en glucides peuvent être nécessaires car l'hypoglycémie peut réapparaître après une guérison clinique apparente. | ||
== Pharmacologie clinique == | == Pharmacologie clinique == | ||
=== Mode d'action === | === Mode d'action === | ||
Comme toutes les sulfonylurées, le glimépiride agit comme une insuline [[secretagogue]] <ref name="pmid18378631">{{Citation d'un article |auteurs=Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, etal |title=Comparison of pioglitazone vs glimepiride on progression of coronary atherosclerosis in patients with type 2 diabetes: the PERISCOPE randomized controlled trial |journal=JAMA |volume=299 |issue=13 |pages=1561–73 |date=April 2008 |pmid=18378631 |doi=10.1001/jama.299.13.1561}}</ref> Il abaisse la glycémie en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta pancréatiques et en induisant une activité accrue des récepteurs intracellulaires de l'insuline. | Comme toutes les sulfonylurées, le glimépiride agit comme une insuline [[secretagogue]] <ref name="pmid18378631">{{Citation d'un article |auteurs=Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, etal |title=Comparison of pioglitazone vs glimepiride on progression of coronary atherosclerosis in patients with type 2 diabetes: the PERISCOPE randomized controlled trial |journal=JAMA |volume=299 |issue=13 |pages=1561–73 |date=April 2008 |pmid=18378631 |doi=10.1001/jama.299.13.1561}}</ref> Il abaisse la glycémie en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta pancréatiques et en induisant une activité accrue des récepteurs intracellulaires de l'insuline. | ||
Toutes les sulfonylurées secondaires n'ont pas le même risque d'hypoglycémie. Le glibenclamide (glyburide) est associé à une incidence d'hypoglycémie allant jusqu'à 20 à 30%, contre aussi peu que 2% à 4% avec le glimépiride. Le glibenclamide interfère également avec la suppression homéostatique normale de la sécrétion d'insuline en réaction à l'hypoglycémie, contrairement au glimépiride. De plus, le glibenclamide diminue la sécrétion de glucagon en réaction à l'hypoglycémie, contrairement au glimépiride.<ref name=G&G>{{Citation d'un ouvrage |author=Davis, Stephen N. |chapter=60. Insulin, oral hypoglycemic agents, and the pharmacology of the endocrine pancreas |page=1636 |title=[[Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics]] |editors=Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (eds.) |year=2005 |isbn=0-07-142280-3 |location=New York |publisher=McGraw-Hill}}</ref> | Toutes les sulfonylurées secondaires n'ont pas le même risque d'hypoglycémie. Le glibenclamide (glyburide) est associé à une incidence d'hypoglycémie allant jusqu'à 20 à 30%, contre aussi peu que 2% à 4% avec le glimépiride. Le glibenclamide interfère également avec la suppression homéostatique normale de la sécrétion d'insuline en réaction à l'hypoglycémie, contrairement au glimépiride. De plus, le glibenclamide diminue la sécrétion de glucagon en réaction à l'hypoglycémie, contrairement au glimépiride.<ref name="G&G">{{Citation d'un ouvrage |author=Davis, Stephen N. |chapter=60. Insulin, oral hypoglycemic agents, and the pharmacology of the endocrine pancreas |page=1636 |title=[[Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics]] |editors=Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. (eds.) |year=2005 |isbn=0-07-142280-3 |location=New York |publisher=McGraw-Hill}}</ref> | ||
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=== Pharmacocinétique === | === Pharmacocinétique === | ||
L'absorption gastro-intestinale est complète, sans interférence avec les repas. Une absorption significative peut se produire en une heure, et la distribution est dans tout le corps, liée à 99,5% aux protéines plasmatiques. Le métabolisme se fait par biotransformation oxydative, il est [[hépatique | hépatique]] et complet. Premièrement, le médicament est métabolisé en métabolite M <sub> 1 </sub> par [[CYP2C9]]. M <sub> 1 </sub> possède une activité pharmacologique du glimépiride, mais on ignore si cela se traduit par un effet cliniquement significatif sur la glycémie. Le M <sub> 1 </sub> est ensuite métabolisé en métabolite M <sub> 2 </sub> par les enzymes cytosoliques. M <sub> 2 </sub> est pharmacologiquement inactif. L'excrétion dans l'urine est d'environ 65% et le reste est excrété dans les fèces. | L'absorption gastro-intestinale est complète, sans interférence avec les repas. Une absorption significative peut se produire en une heure, et la distribution est dans tout le corps, liée à 99,5% aux protéines plasmatiques. Le métabolisme se fait par biotransformation oxydative, il est [[hépatique | hépatique]] et complet. Premièrement, le médicament est métabolisé en métabolite M<sub>1 </sub> par [[CYP2C9]]. M<sub>1 </sub> possède une activité pharmacologique du glimépiride, mais on ignore si cela se traduit par un effet cliniquement significatif sur la glycémie. Le M<sub>1 </sub> est ensuite métabolisé en métabolite M<sub>2 </sub> par les enzymes cytosoliques. M<sub>2 </sub> est pharmacologiquement inactif. L'excrétion dans l'urine est d'environ 65% et le reste est excrété dans les fèces. | ||
==== | ==== Populations particulières (pharmacologie) ==== | ||
===== chez l'enfant ===== | |||
La pharmacocinétique, l'efficacité et l'innocuité du glimépiride ont été évaluées chez les patients pédiatriques atteints de diabète de type 2, comme décrit ci-dessous. Le glimépiride n'est pas recommandé chez les patients pédiatriques en raison de ses effets indésirables sur le poids corporel et l'hypoglycémie.<ref name=":0" /> La pharmacocinétique d'une dose unique de 1 mg de glimépiride a été évaluée chez 30 patients atteints de diabète de type 2 (homme = 7; femme = 23) entre 10 et 17 ans. L'innocuité et l'efficacité du glimépiride chez les patients pédiatriques ont été évaluées dans un essai en simple aveugle de 24 semaines qui a randomisé. Après 24 semaines, la différence moyenne globale de traitement de l'HbA1c entre le glimépiride et la metformine était de 0,2%, favorisant la metformine (intervalle de confiance à 95% de -0,3% à + 0,6%). Sur la base de ces résultats, l'essai n'a pas atteint son objectif principal de montrer une réduction similaire de l'HbA1c avec le glimépiride par rapport à la metformine. Le profil des effets indésirables chez les patients pédiatriques traités par glimépiride était similaire à celui observé chez les adultes. | |||
Des événements hypoglycémiques documentés par des valeurs de glycémie <36 mg / dL ont été observés chez 4% des patients pédiatriques traités par glimépiride et chez 1% des patients pédiatriques traités par metformine. Un patient dans chaque groupe de traitement a connu un épisode d'hypoglycémie sévère (la gravité a été déterminée par l'investigateur en fonction des signes et symptômes observés). | |||
===== Femmes enceintes ===== | |||
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées sur le glimépiride chez la femme enceinte. Dans les études animales, il n'y a pas eu d'augmentation des anomalies congénitales, mais une augmentation des décès fœtaux s'est produite chez les rats et les lapins à des doses de glimépiride 50 fois (rats) et 0,1 fois (lapins) la dose humaine maximale recommandée (basée sur la surface corporelle). Cette fœtotoxicité, observée uniquement à des doses induisant une hypoglycémie maternelle, serait directement liée à l'action pharmacologique (hypoglycémique) du glimépiride et a été notée de manière similaire avec d'autres sulfonylurées. Le glimépiride ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Étant donné que les données suggèrent qu'une glycémie anormale pendant la grossesse est associée à une incidence plus élevée d'anomalies congénitales, le traitement du diabète pendant la grossesse devrait maintenir la glycémie aussi près que possible de la normale.<ref name=":0" /> | |||
= | Effets non tératogènes: une hypoglycémie sévère prolongée (4 à 10 jours) a été rapportée chez des nouveau-nés nés de mères recevant une sulfonylurée au moment de l'accouchement. <ref name=":0" /> | ||
===== Allaitement ===== | |||
= | Au cours des études prénatales et postnatales chez le rat, des concentrations importantes de glimépiride étaient présentes dans le lait maternel et le sérum des chiots. La progéniture de rats exposés à des niveaux élevés de glimépiride pendant la grossesse et l'allaitement a développé des déformations squelettiques consistant en un raccourcissement, un épaississement et une flexion de l'humérus pendant la période postnatale. Ces déformations squelettiques ont été déterminées comme résultant de l'allaitement de mères exposées au glimépiride. Sur la base de ces données animales et du risque d'hypoglycémie chez un nourrisson allaité, il convient de décider d'interrompre l'allaitement ou d'interrompre le glimépiride, en tenant compte de l'importance du glimépiride pour la mère.<ref name=":0" /> | ||
===== Insuffisance rénale ===== | |||
Pour minimiser le risque d'hypoglycémie, la dose initiale recommandée de glimépiride est de 1 mg par jour pour tous les patients atteints de diabète de type 2 et d'insuffisance rénale.<ref name=":0" /> | |||
Une étude de titration à doses multiples a été menée chez 16 patients atteints de diabète de type 2 et d'insuffisance rénale en utilisant des doses allant de 1 mg à 8 mg par jour pendant 3 mois. La clairance initiale de la créatinine variait de 10 à 60 ml / min. La pharmacocinétique du glimépiride a été évaluée dans l'étude de titration à doses multiples et les résultats étaient conformes à ceux observés chez les patients inclus dans une étude à dose unique. Dans les deux études, la clairance totale relative du glimépiride a augmenté lorsque la fonction rénale était altérée. Les deux études ont également démontré que l'élimination des deux principaux métabolites était réduite chez les patients atteints d'insuffisance rénale.<ref name=":0" /> | |||
== | ===== Gériatrie ===== | ||
Dans les essais cliniques sur le glimépiride, 1053 des 3491 patients (30%) avaient> 65 ans. Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces patients et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut être exclue.<ref name=":0" /> | |||
Il n'y avait aucune différence significative dans la pharmacocinétique du glimépiride entre les patients atteints de diabète de type 2 ≤ 65 ans (n = 49) et ceux> 65 ans (n = 42). | |||
Le glimépiride est largement excrété par les reins. Les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une insuffisance rénale. De plus, l'hypoglycémie peut être difficile à reconnaître chez les personnes âgées. Soyez prudent lorsque vous commencez le glimépiride et augmentez la dose de glimépiride dans cette population de patients. | |||
== Administration == | == Administration == | ||
Les comprimés de glimépiride doivent être administrés au petit-déjeuner ou au premier repas principal de la journée.<ref name=":0" /> | |||
Les patients transférés au glimépiride à partir de sulfonylurées à demi-vie plus longue (par exemple, le chlorpropamide) peuvent avoir un effet médicamenteux qui se chevauchent pendant 1 à 2 semaines et doivent être surveillés de manière appropriée pour détecter une hypoglycémie. | |||
Lorsque le colesevelam est co-administré avec du glimépiride, la concentration plasmatique maximale et l'exposition totale au glimépiride sont réduites. Par conséquent, le glimépiride doit être administré au moins 4 heures avant le colesevelam. | |||
=== Formes posologiques et forces === | |||
Le comprimé de glimépiride est formulé sous forme de comprimés de : | |||
* Comprimés à 1 mg (comprimés roses, ovales, biconvexes, non enrobés portant l'inscription «AHI 1» gravée sur une face et une ligne de cassure sur l'autre) | |||
* Comprimés à 2 mg (comprimés de couleur verte, de forme ovale, biconvexes, non enrobés portant l'inscription «AHI 2» gravée d'un côté et une ligne de cassure de l'autre) | |||
* Comprimés à 4 mg (comprimés bleus, ovales, biconvexes, non enrobés, portant l'inscription «AHI 4» gravée d'un côté et une ligne de cassure de l'autre). | |||
Formes posologiques et forces | |||
Le comprimé de glimépiride est formulé sous forme de comprimés de: | |||
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Version du 30 mars 2020 à 17:10
| Médicament | |
 | |
| Caractéristiques | |
|---|---|
| Classes | Hypoglycémiants oraux, antihyperglycémiant, sulfonylurée |
| Noms commerciaux |
AmarylMD |
| Voies d'administration |
PO |
| Formes posologiques |
1 mg, 2 mg, 4 mg |
| Catégorie en grossesse |
C |
| Informations | |
| Terme anglais | Glimépiride |
| Wikidata ID | Q425027 |
| Spécialité | Endocrinologie |
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Le glimépiride, vendu entre autres sous le nom commercial Amaryl, est un médicament utilisé pour traiter le diabète sucré de type 2 [1][2]. Il est en général utilisé si les cibles ne sont ppas atteintes après l'introduction de la metformine [1]. L'utilisation est recommandée avec le régime alimentaire et l'exercice.[1] Il est pris par la bouche.[1] Le glimépiride prend jusqu'à trois heures pour un effet maximal et dure environ une journée.[1]
Les effets secondaires courants incluent des maux de tête, des nausées et des étourdissements.[1] Les effets secondaires graves peuvent inclure hypoglycémie. [1] L'utilisation pendant grossesse et allaitement n'est pas recommandée.[3] Cela fonctionne principalement en augmentant quantité d'insuline libérée par le pancréas. [1] Elle est classée comme une sulfonylurée de deuxième génération. [4]
Le glimépiride a été breveté en 1979 et approuvé pour un usage médical en 1995.[5] Il est disponible en tant que médicament générique. [2] Un approvisionnement mensuel au Royaume-Uni coûte au NHS environ 7,00 £ par mois à partir de 2019. [2] Aux États-Unis, le coût de gros de ce montant est d'environ 2,15 USD.[6] En 2016, il était le 61e médicament le plus prescrit aux États-Unis avec plus de 12 millions d'ordonnances.[7]
Indications
Le glimépiride est indiqué pour traiter diabète sucré de type 2; son mode d'action est d'augmenter la sécrétion d'insuline par le pancréas. Cependant, elle nécessite une synthèse d'insuline adéquate comme condition préalable à un traitement approprié. Il n'est pas utilisé pour diabète de type 1 car dans le diabète de type 1, le pancréas n'est pas en mesure de produire de l'insuline.[8]
Posologie chez l'adulte
- prendre avec le déjeuner ou le premier repas de la journée [9]
- dose de déparrt: 1 à 2 mg DIE
- si risque hypoglycémique : 1 mg
- augmentation de 1 à 2 mg aux 1 à 2 semaine en fonction de la réponse glycémique
- dose maximale 8mg DIE
- en cas de transfert depuis un autre sulfonylurée de longue demi-vie on peut faire une double couverture de 1 à 2 semaine avec contrôle pour les hypoglycémies
Considérations posologiques
Femmes enceintes
Catégorie de grossesse (FDA): C [9]
Effets non tératogènes: une hypoglycémie sévère prolongée (4 à 10 jours) a été rapportée chez des nouveau-nés nés de mères recevant une sulfonylurée au moment de l'accouchement.
Catégorie de grossesse (AUS): [9]
Allaitement
On ne sait pas si le glimépiride est excrété dans le lait maternel.[9]
Insuffisance rénale
Pour minimiser le risque d'hypoglycémie, la dose initiale recommandée de glimépiride est de 1 mg par jour pour tous les patients atteints de diabète de type 2 et d'insuffisance rénale.[9]
Insuffisance hépatique
Il n'y a aucune directive de la FDA sur l'utilisation du glimépiride chez les patients atteints d'insuffisance hépatique.[9]
Contre-indications
Son utilisation est contre-indiquée chez les patients présentant une hypersensibilité au glimépiride ou à d'autres sulfonylurées.
Les réactions d'hypersensibilité signalées comprennent des éruptions cutanées avec ou sans prurit ainsi que des réactions plus graves (par exemple anaphylaxie, angio-œdème, syndrome de Stevens-Johnson, dyspnée).[9]
Mises en garde et précautions
Hypoglycémie[9]
- Toutes les sulfonylurées, y compris le glimépiride, peuvent provoquer une hypoglycémie sévère.
- Les symptômes précurseurs d'hypoglycémie peuvent être différents ou moins prononcés chez les patients atteints de neuropathie autonome, les personnes âgées et les patients qui prennent des médicaments bloquants bêta-adrénergiques ou d'autres agents sympatholytiques. Ces situations peuvent entraîner une hypoglycémie grave avant que le patient ne soit au courant de l'hypoglycémie.
Réactions d'hypersensibilité[9]
- Des cas d'hypersensibilité ont été signalés après la commercialisation chez des patients traités par glimépiride, y compris des réactions graves telles que anaphylaxie, angioedème et Syndrome de Stevens-Johnson. Si une réaction d'hypersensibilité est suspectée, arrêtez rapidement le glimépiride, évaluez les autres causes potentielles de la réaction et instituez un traitement alternatif pour le diabète.
L'anémie hémolytique[9]
- Les sulfonylurées peuvent provoquer l'anémie hémolytique chez les patients présentant un déficit en glucose 6-phosphate déshydrogénase (G6PD). Le glimépiride étant une sulfonylurée, soyez prudent chez les patients présentant une carence en G6PD et envisagez l'utilisation d'une alternative non sulfonylurée. Il existe également des rapports post-commercialisation d'anémie hémolytique chez des patients recevant du glimépiride qui n'avaient pas connu déficit en G6PD.
Risque accru de mortalité cardiovasculaire avec les sulfonylurées[9]
- L'administration de médicaments hypoglycémiants oraux serait associée à une augmentation de la mortalité cardiovasculaire par rapport au traitement avec un régime seul ou un régime avec de l'insuline. Cet avertissement est basé sur l'étude menée par le University Group Diabetes Program (UGDP).
- Bien qu'un seul médicament de la classe sulfonylurée (tolbutamide) ait été inclus dans cette étude, il est prudent du point de vue de la sécurité de considérer que cet avertissement peut également s'appliquer à d'autres médicaments hypoglycémiants oraux de cette classe, compte tenu de leur similitudes étroites dans le mode d'action et la structure chimique.
Résultats macrovasculaires[9]
- Il n'y a eu aucune étude clinique établissant des preuves concluantes de réduction du risque macrovasculaire avec le glimépiride ou tout autre médicament antidiabétique.
Effets indésirables
Les effets secondaires de la prise de glimépiride comprennent l'Hypoglycémie, des troubles du tractus gastro-intestinal (GI), des réactions allergiques occasionnelles et rarement des troubles de la production sanguine, notamment thrombocytopénie, leucopénie et anémie hémolytique. Au cours des premières semaines de traitement, le risque d'hypoglycémie peut être augmenté. La consommation d'alcool et l'exposition au soleil doivent être limitées, car elles peuvent aggraver les effets secondaires.[8]
Dans les essais cliniques, les effets indésirables les plus courants avec le glimépiride étaient hypoglycémie, étourdissements, asthénie, maux de tête et nausées.[9]
Les effets indésirables suivants ont été identifiés lors de l'utilisation post-approbation du glimépiride. Étant donné que ces réactions sont signalées volontairement par une population de taille incertaine, il n'est pas toujours possible d'estimer de manière fiable leur fréquence ou d'établir une relation causale avec l'exposition au médicament:
- Réactions d'hypersensibilité graves, y compris anaphylaxie, angioedème et
- Syndrome de Stevens-Johnson
- Anémie hémolytique chez les patients avec et sans déficit en G6PD
- Affaiblissement de la fonction hépatique (par exemple avec cholestase et jaunisse), ainsi que hépatite, qui peuvent évoluer vers une insuffisance hépatique.
- Porphyria cutanea tarda, réactions de photosensibilité et vascularite allergique
- Leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, anémie aplasique et pancytopénie
- Porphyrie hépatique réactions et réactions de type disulfirame
- Hyponatrémie et syndrome de sécrétion inappropriée d'hormone antidiurétique (SIADH), le plus souvent chez les patients qui prennent d'autres médicaments ou qui ont des conditions médicales connues pour provoquer une hyponatrémie ou augmenter la libération d'hormone antidiurétique
Interactions
Anti-inflammatoire non stéroïdien s (tels que salicylate s), sulfonamide s, chloramphénicol, coumadin et probénécide peut potentialiser l'action hypoglycémique du glimépiride. Thiazide s, autres diurétiques, phothiazides, produits thyroïdiens, contraceptifs oraux et phénytoïne ont tendance à produire hyperglycémie.
Médicaments affectant le métabolisme du glucose[9]
Un certain nombre de médicaments affectent le métabolisme du glucose et peuvent nécessiter un ajustement de la dose de glimépiride et une surveillance particulièrement étroite de l'hypoglycémie ou de l'aggravation du contrôle glycémique.
Voici des exemples de médicaments qui peuvent augmenter l'effet hypoglycémiant des sulfonylurées, y compris le glimépiride, augmentant la sensibilité et / ou l'intensité de l'hypoglycémie: médicaments antidiabétiques oraux, acétate de pramlintide, insuline, inhibiteurs de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA), H2 antagonistes des récepteurs, fibrates, propoxyphène, pentoxifylline, analogues de la somatostatine, stéroïdes anabolisants et androgènes, cyclophosphamide, phényramidol, guanéthidine, fluconazole, sulfinpyrazone, tétracyclines, clarithromycine, disopyramide, quinolones, et ces médicaments qui sont hautement fluides anti-inflammatoires, salicylates, sulfonamides, chloramphénicol, coumarines, probénécide et inhibiteurs de la monoamine oxydase. Lorsque ces médicaments sont administrés à un patient recevant du glimépiride, surveillez attentivement le patient pour détecter une hypoglycémie. Lorsque ces médicaments sont retirés d'un patient recevant du glimépiride, surveillez attentivement le patient pour une aggravation du contrôle glycémique.
Voici des exemples de médicaments qui peuvent réduire l'effet hypoglycémiant des sulfonylurées, y compris le glimépiride, entraînant une aggravation du contrôle glycémique: danazol, glucagon, somatropine, inhibiteurs de protéase, médicaments antipsychotiques atypiques (par exemple, olanzapine et clozapine), barbituriques, diazoxyde, laxatifs , rifampicine, thiazides et autres diurétiques, corticostéroïdes, phénothiazines, hormones thyroïdiennes, œstrogènes, contraceptifs oraux, phénytoïne, acide nicotinique, sympathomimétiques (p. ex. épinéphrine, albuterol, terbutaline) et isoniazide. Lorsque ces médicaments sont administrés à un patient recevant du glimépiride, surveillez attentivement le patient pour une aggravation du contrôle glycémique. Lorsque ces médicaments sont retirés d'un patient recevant du glimépiride, surveillez étroitement le patient pour détecter une hypoglycémie.
Les bêta-bloquants, la clonidine et la réserpine peuvent entraîner une potentialisation ou un affaiblissement de l’effet hypoglycémiant du glimépiride.
La consommation d'alcool aiguë et chronique peut potentialiser ou affaiblir l'action hypoglycémiante du glimépiride de manière imprévisible.
Les signes d'hypoglycémie peuvent être réduits ou absents chez les patients prenant des médicaments sympatholytiques tels que les bêta-bloquants, la clonidine, la guanéthidine et la réserpine.
Miconazole[9]
Une interaction potentielle entre le miconazole par voie orale et les sulfonylurées entraînant une hypoglycémie sévère a été rapportée. On ignore si cette interaction se produit également avec d'autres formes posologiques de miconazole.
Interactions avec le cytochrome P450 2C9[9]
Il peut y avoir une interaction entre le glimépiride et les inhibiteurs (par exemple, le fluconazole) et les inducteurs (par exemple, la rifampicine) du cytochrome P450 2C9. Le fluconazole peut inhiber le métabolisme du glimépiride, entraînant une augmentation des concentrations plasmatiques de glimépiride pouvant entraîner une hypoglycémie. La rifampicine peut induire le métabolisme du glimépiride, entraînant une diminution des concentrations plasmatiques de glimépiride qui peut entraîner une détérioration du contrôle glycémique.
Administration concomitante de colesevelam[9]
Le colesevelam peut réduire la concentration plasmatique maximale et l'exposition totale au glimépiride lorsque les deux sont co-administrés. Cependant, l'absorption n'est pas réduite lorsque le glimépiride est administré 4 heures avant le colésévélam. Par conséquent, AMARYL doit être administré au moins 4 heures avant le colesevelam.
Surdosage
Un surdosage de glimépiride, comme avec d'autres sulfonylurées, peut provoquer une hypoglycémie sévère. De légers épisodes d'hypoglycémie peuvent être traités avec du glucose oral. Les réactions hypoglycémiques sévères constituent des urgences médicales nécessitant un traitement immédiat. Une hypoglycémie sévère avec coma, convulsions ou troubles neurologiques peut être traitée avec du glucagon ou du glucose intraveineux. Une observation continue et un apport supplémentaire en glucides peuvent être nécessaires car l'hypoglycémie peut réapparaître après une guérison clinique apparente.
Pharmacologie clinique
Mode d'action
Comme toutes les sulfonylurées, le glimépiride agit comme une insuline secretagogue [10] Il abaisse la glycémie en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta pancréatiques et en induisant une activité accrue des récepteurs intracellulaires de l'insuline.
Toutes les sulfonylurées secondaires n'ont pas le même risque d'hypoglycémie. Le glibenclamide (glyburide) est associé à une incidence d'hypoglycémie allant jusqu'à 20 à 30%, contre aussi peu que 2% à 4% avec le glimépiride. Le glibenclamide interfère également avec la suppression homéostatique normale de la sécrétion d'insuline en réaction à l'hypoglycémie, contrairement au glimépiride. De plus, le glibenclamide diminue la sécrétion de glucagon en réaction à l'hypoglycémie, contrairement au glimépiride.[11]
Le glimépiride abaisse principalement la glycémie en stimulant la libération d'insuline par les cellules bêta pancréatiques. Les sulfonylurées se lient au récepteur des sulfonylurées dans la membrane plasmique pancréatique bêta-cellulaire, ce qui entraîne la fermeture du canal potassique sensible à l'ATP, stimulant ainsi la libération d'insuline.
Pharmacodynamique
Chez les sujets sains, le délai pour atteindre l'effet maximal (concentrations minimales de glucose dans le sang) était d'environ 2 à 3 heures après l'administration de doses orales uniques de glimépiride. Les effets du glimépiride sur l'HbA1c, la glycémie à jeun et la glycémie post-prandiale ont été évalués au cours des essais cliniques.
Pharmacocinétique
L'absorption gastro-intestinale est complète, sans interférence avec les repas. Une absorption significative peut se produire en une heure, et la distribution est dans tout le corps, liée à 99,5% aux protéines plasmatiques. Le métabolisme se fait par biotransformation oxydative, il est hépatique et complet. Premièrement, le médicament est métabolisé en métabolite M1 par CYP2C9. M1 possède une activité pharmacologique du glimépiride, mais on ignore si cela se traduit par un effet cliniquement significatif sur la glycémie. Le M1 est ensuite métabolisé en métabolite M2 par les enzymes cytosoliques. M2 est pharmacologiquement inactif. L'excrétion dans l'urine est d'environ 65% et le reste est excrété dans les fèces.
Populations particulières (pharmacologie)
chez l'enfant
La pharmacocinétique, l'efficacité et l'innocuité du glimépiride ont été évaluées chez les patients pédiatriques atteints de diabète de type 2, comme décrit ci-dessous. Le glimépiride n'est pas recommandé chez les patients pédiatriques en raison de ses effets indésirables sur le poids corporel et l'hypoglycémie.[9] La pharmacocinétique d'une dose unique de 1 mg de glimépiride a été évaluée chez 30 patients atteints de diabète de type 2 (homme = 7; femme = 23) entre 10 et 17 ans. L'innocuité et l'efficacité du glimépiride chez les patients pédiatriques ont été évaluées dans un essai en simple aveugle de 24 semaines qui a randomisé. Après 24 semaines, la différence moyenne globale de traitement de l'HbA1c entre le glimépiride et la metformine était de 0,2%, favorisant la metformine (intervalle de confiance à 95% de -0,3% à + 0,6%). Sur la base de ces résultats, l'essai n'a pas atteint son objectif principal de montrer une réduction similaire de l'HbA1c avec le glimépiride par rapport à la metformine. Le profil des effets indésirables chez les patients pédiatriques traités par glimépiride était similaire à celui observé chez les adultes.
Des événements hypoglycémiques documentés par des valeurs de glycémie <36 mg / dL ont été observés chez 4% des patients pédiatriques traités par glimépiride et chez 1% des patients pédiatriques traités par metformine. Un patient dans chaque groupe de traitement a connu un épisode d'hypoglycémie sévère (la gravité a été déterminée par l'investigateur en fonction des signes et symptômes observés).
Femmes enceintes
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées sur le glimépiride chez la femme enceinte. Dans les études animales, il n'y a pas eu d'augmentation des anomalies congénitales, mais une augmentation des décès fœtaux s'est produite chez les rats et les lapins à des doses de glimépiride 50 fois (rats) et 0,1 fois (lapins) la dose humaine maximale recommandée (basée sur la surface corporelle). Cette fœtotoxicité, observée uniquement à des doses induisant une hypoglycémie maternelle, serait directement liée à l'action pharmacologique (hypoglycémique) du glimépiride et a été notée de manière similaire avec d'autres sulfonylurées. Le glimépiride ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus. Étant donné que les données suggèrent qu'une glycémie anormale pendant la grossesse est associée à une incidence plus élevée d'anomalies congénitales, le traitement du diabète pendant la grossesse devrait maintenir la glycémie aussi près que possible de la normale.[9]
Effets non tératogènes: une hypoglycémie sévère prolongée (4 à 10 jours) a été rapportée chez des nouveau-nés nés de mères recevant une sulfonylurée au moment de l'accouchement. [9]
Allaitement
Au cours des études prénatales et postnatales chez le rat, des concentrations importantes de glimépiride étaient présentes dans le lait maternel et le sérum des chiots. La progéniture de rats exposés à des niveaux élevés de glimépiride pendant la grossesse et l'allaitement a développé des déformations squelettiques consistant en un raccourcissement, un épaississement et une flexion de l'humérus pendant la période postnatale. Ces déformations squelettiques ont été déterminées comme résultant de l'allaitement de mères exposées au glimépiride. Sur la base de ces données animales et du risque d'hypoglycémie chez un nourrisson allaité, il convient de décider d'interrompre l'allaitement ou d'interrompre le glimépiride, en tenant compte de l'importance du glimépiride pour la mère.[9]
Insuffisance rénale
Pour minimiser le risque d'hypoglycémie, la dose initiale recommandée de glimépiride est de 1 mg par jour pour tous les patients atteints de diabète de type 2 et d'insuffisance rénale.[9]
Une étude de titration à doses multiples a été menée chez 16 patients atteints de diabète de type 2 et d'insuffisance rénale en utilisant des doses allant de 1 mg à 8 mg par jour pendant 3 mois. La clairance initiale de la créatinine variait de 10 à 60 ml / min. La pharmacocinétique du glimépiride a été évaluée dans l'étude de titration à doses multiples et les résultats étaient conformes à ceux observés chez les patients inclus dans une étude à dose unique. Dans les deux études, la clairance totale relative du glimépiride a augmenté lorsque la fonction rénale était altérée. Les deux études ont également démontré que l'élimination des deux principaux métabolites était réduite chez les patients atteints d'insuffisance rénale.[9]
Gériatrie
Dans les essais cliniques sur le glimépiride, 1053 des 3491 patients (30%) avaient> 65 ans. Aucune différence globale de sécurité ou d'efficacité n'a été observée entre ces patients et les patients plus jeunes, mais une plus grande sensibilité de certaines personnes âgées ne peut être exclue.[9]
Il n'y avait aucune différence significative dans la pharmacocinétique du glimépiride entre les patients atteints de diabète de type 2 ≤ 65 ans (n = 49) et ceux> 65 ans (n = 42).
Le glimépiride est largement excrété par les reins. Les patients âgés sont plus susceptibles d'avoir une insuffisance rénale. De plus, l'hypoglycémie peut être difficile à reconnaître chez les personnes âgées. Soyez prudent lorsque vous commencez le glimépiride et augmentez la dose de glimépiride dans cette population de patients.
Administration
Les comprimés de glimépiride doivent être administrés au petit-déjeuner ou au premier repas principal de la journée.[9]
Les patients transférés au glimépiride à partir de sulfonylurées à demi-vie plus longue (par exemple, le chlorpropamide) peuvent avoir un effet médicamenteux qui se chevauchent pendant 1 à 2 semaines et doivent être surveillés de manière appropriée pour détecter une hypoglycémie.
Lorsque le colesevelam est co-administré avec du glimépiride, la concentration plasmatique maximale et l'exposition totale au glimépiride sont réduites. Par conséquent, le glimépiride doit être administré au moins 4 heures avant le colesevelam.
Formes posologiques et forces
Le comprimé de glimépiride est formulé sous forme de comprimés de :
- Comprimés à 1 mg (comprimés roses, ovales, biconvexes, non enrobés portant l'inscription «AHI 1» gravée sur une face et une ligne de cassure sur l'autre)
- Comprimés à 2 mg (comprimés de couleur verte, de forme ovale, biconvexes, non enrobés portant l'inscription «AHI 2» gravée d'un côté et une ligne de cassure de l'autre)
- Comprimés à 4 mg (comprimés bleus, ovales, biconvexes, non enrobés, portant l'inscription «AHI 4» gravée d'un côté et une ligne de cassure de l'autre).
Références
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 1,6 et 1,7 (en) « Glimepiride Monograph for Professionals », sur Drugs.com, American Society of Health-System Pharmacists (consulté le 3 mars 2019)
- ↑ 2,0 2,1 et 2,2 British national formulary : BNF 76, 76, , 693 p. (ISBN 9780857113382)
- ↑ (en) « Glimepiride Pregnancy and Breastfeeding Warnings », sur Drugs.com (consulté le 3 mars 2019)
- ↑ Davis SN, « The role of glimepiride in the effective management of Type 2 diabetes », J. Diabetes Complicat., vol. 18, no 6, , p. 367–76 (PMID 15531188, DOI 10.1016/j.jdiacomp.2004.07.001)
- ↑ (en) Jnos Fischer et C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, (ISBN 9783527607495, lire en ligne), p. 449
- ↑ (en) « NADAC as of 2019-02-27 », sur Centers for Medicare and Medicaid Services (consulté le 3 mars 2019)
- ↑ « The Top 300 of 2019 », sur clincalc.com (consulté le 22 décembre 2018)
- ↑ 8,0 et 8,1 « Glimepiride: MedlinePlus Drug Information », nih.gov
- ↑ 9,00 9,01 9,02 9,03 9,04 9,05 9,06 9,07 9,08 9,09 9,10 9,11 9,12 9,13 9,14 9,15 9,16 9,17 9,18 9,19 9,20 9,21 9,22 9,23 et 9,24 « Glimepiride - wikidoc », sur www.wikidoc.org (consulté le 30 mars 2020)
- ↑ Nissen SE, Nicholls SJ, Wolski K, etal, « Comparison of pioglitazone vs glimepiride on progression of coronary atherosclerosis in patients with type 2 diabetes: the PERISCOPE randomized controlled trial », JAMA, vol. 299, no 13, , p. 1561–73 (PMID 18378631, DOI 10.1001/jama.299.13.1561)
- ↑ Davis, Stephen N., Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, New York, McGraw-Hill, (ISBN 0-07-142280-3), « 60. Insulin, oral hypoglycemic agents, and the pharmacology of the endocrine pancreas », p. 1636
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