« Opioïdes » : différence entre les versions

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Version pour professionnels de la santé|date=8 janvier 2022|consulté le=8 janvier 2022}}</ref><ref>{{Citation d'un lien web|langue=|titre=Opioids|url=https://lanthiermed.com/page/appendix/medicaments/en_opioides.html|site=Lanthier medecine interne|date=8 janvier 2022|consulté le=8 janvier 2022}}</ref><ref>{{Citation d'un lien web|langue=|titre=Prescription of opioids for acute pain in opioid naïve patients|url=https://www.uptodate.com/contents/prescription-of-opioids-for-acute-pain-in-opioid-naive-patients?search=opio%C3%AFdes%20pour%20le%20contr%C3%B4le%20de%20la%20douleur&source=search_result&selectedTitle=1~150&usage_type=default&display_rank=1#H555975483|site=Up to Date|date=8 janvier 2022|consulté le=8 janvier 2022}}</ref>
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Version du 8 janvier 2022 à 13:32

Opioïdes
Classe de médicament
Caractéristiques
Classes Analgésiques
Voies d'administration
POIVIMIRS/CTimbre
Informations
Autres noms opiacés
Wikidata ID Q427523
Spécialité Anesthésiologie

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Les opioïdes sont une classe de médicament qui agissent sur le récepteur opioïde pour produire un effet analogue à la morphine[1].

Tableau comparatif

Opioïdes[2][3][4]
Molécule Dose équivalente

(1mg de Dilaudid)

Durée d'action

(h)

Voie d'administration Ajustement

en IRC

Particularités Agent
Codéine IM: 120 mg

(2,4 mg)

PO: 200 mg

(4 mg)

3-4 PO, IM, SC oui
  • Promédicament
  • Pas d’effet analgésique en soi
Naturels
Codéine-Contin 12 PO
Morphine (Statex) IM: 10 mg

(2 mg)

PO: 20-30 mg

(4-6 mg)

3-4 PO, IM, IV, SC, IR oui
  • Souvent le 1er choix
  • Efficace
  • Moindre risque de dépression myocardique
  • Faible coût
Morphine (MS Contin) 12 PO, IM, IV, SC, IR
Hydromorphone (Dilaudid) IM: 2 mg

PO: 4-6 mg

3-4 PO, IM, IV, SC, IR non
  • 5x plus puissant que morphine
  • Métabolisme hépatique (glucoronidation)
  • Métabolites inactifs
  • Patients avec IR
  • Traitements intermittents (car longue durée d’action) Ex : cancer
  • Patients avec instabilité hémodynamique
Semi-synthétiques
Hydromorph-Contin 12 PO
Oxycodone (Supeudol) IM: -

PO: 10-15 mg

(3 - 4,5 mg)

3-4 PO non
Oxy-IR 4-6 PO
OxyNéo 12 PO
Tramadol (Tridural) IM: -

PO: 50-100 mg

4-6 PO oui
Tramadol (Ultram) 12 PO (LA)
Mépéridine (Démérol) IM: 75 mg

PO: 300 mg

2-4 PO, IM, IV, SC oui
  • Pas de lien structural avec la morphine
  • Dernier recours
  • Utilisation concomitante d’IMAO ou de ISRS
  • Effets 2nd neurotoxiques (tremblements, convulsions)
Synthétiques
Fentanyl (Sublimaze) IM: 50 mcg

(20 mcg)

1-2 IV oui
  • 100x plus puissant que morphine
  • Bon choix en traumatologie
  • Peu d’effets hémodynamiques
  • Pas de libération d’histamine
  • Choix de dernier recours
  • Métabolite = normépéridine = neurotoxique
  • Seul opioïde disponible en timbre (TD q 72 hres) pour douleurs chroniques stables (timbre à libération prolongée)
Fentanyl (Fentora) 0,5 PO
Fentanyl (Abstral) 0,5 S/L
Fentanyl (Duragésic) 48-72 Timbre
Méthadone (diphénylméthane) Ratio dose-dépendante 4-6 PO oui
Buprénorphine (Probuphine, BuTrans) Timbre de 5 mg

(5 mcg/h)

> 6 Transdermique

PO

S/L

non
  • Risque potentiel d'allongement de l'intervalle QT
  • Principalement métabolisée par la foie, et excrétée dans la bile, n'exige pas d'ajustement en présence d'insuffisance rénale ou hépatique légère ou modérée
  • Contre-indiquée si insuffisance hépatique sévère
  • Peut être prescrite à des patients qui ont besoin d'une analgésie continue même s'ils n'ont jamais .pris d'opioïdes

Indications

Les indications des opioïdes sont[5]:

Considérations posologiques

La décision de prescrire des opioïdes sur une longue période doit se faire avec une grande rigueur et avec précaution compte tenu des effets indésirables possibles de ces médicaments, ainsi que des risques de dépendance élevés. Il sera nécessaire de procéder à une bonne évaluation clinique du patient et d'élaborer avec rigueur un plan thérapeutique. Il est obligatoire d'obtenir un consentement ainsi que l'engagement du patient.

L'utilisation chronique d'opioïdes dans but de soulager la douleur cancéreuse est généralement acceptée socialement. Toutefois, pour le traitement de douleurs chroniques non cancéreuses (DCNC), l'utilisation des opiacés est encore controversée. Le choix de prescrire un opiacé est souvent réservé aux bons patients.

Femmes enceintes

La grossesse est une contre-indication relative, car le fœtus peut montrer des signes de dépendance. Environ 50 % des bébés développent un syndrome de sevrage néonatal lorsqu'ils sont exposés aux opioïdes de façon chronique. Les nourrissons atteints du syndrome d'abstinence néonatale peuvent développer de la diarrhée, de la transpiration, des éternuements, des pleurs, de la tachypnée et de l'irritabilité.[7][5]

Allaitement

La section facultative Allaitement ne contient pour le moment aucune information.
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.

Description: Quelles sont les considérations posologiques de cette classe de médicament durant l'allaitement ? Ce médicament est-il sécuritaire ? A-t-il été étudié ?
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Insuffisance rénale

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Description: Ce médicament nécessite-t-il un ajustement selon la fonction rénale ? Si oui, svp insérer les calculateurs appropriées dans cette section. Est-il sécuritaire ? A-t-il été étudié ?
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Insuffisance hépatique

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Gériatrie

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Description: Ce médicament nécessite-t-il un ajustement chez la personne âgée ? Est-il sécuritaire ? A-t-il été étudié ? Cette section peut inclure les critères de Beers, STOPP-START, FORTA, etc.
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Contre-indications

Les contre-indications absolues sont:

  • une allergie (les vraies allergies sont rares mais existent)
  • le trouble d'usage actif n'est pas une contre-indication absolue lors d'une prescription ponctuelle en aiguë (par exemple, suite à un trauma).

Les contre-indications relatives sont[8]:

Mises en garde et précautions

L'utilisation d'opioïdes pour l'analgésie est controversée en raison du risque de dépendance et de tolérance. En 2014, 2,5 millions d'adultes aux États-Unis faisaient un usage abusif d'opioïdes. Les signes de dépendance aux opioïdes incluent les envies, la pensée obsessionnelle envers les opioïdes et l'incapacité de s'abstenir de la consommation d'opioïdes. Ces changements de comportement, à leur tour, entraînent des changements fonctionnels et structurels dans le cerveau, ce qui rend difficile l'arrêt de la consommation d'opioïdes.[10][11][5]

Effets indésirables

Les effets secondaires courants sont[5]:

Les effets secondaires peu fréquents sont[5]:

Sevrage

Page principale: Sevrage aux opioïdes

Les symptômes de sevrage comprennent[13]:

  • la rhinorrhée
  • le larmoiement
  • le bâillement
  • l'hyperventilation
  • l'hyperthermie
  • les douleurs musculaires
  • les vomissements
  • la diarrhée
  • l'anxiété.

La gravité des symptômes de sevrage varie en fonction de la chronicité de la consommation d'opioïdes, du type d'opioïde et de la variabilité individuelle.

Interactions

Les opiacés ont de grands risques d'interaction, spécialement avec les sédatifs.

Suivi

Le suivi des opiacés se fait selon si leur administration est aiguë ou chronique:

  • en aiguë: un suivi rapproché des signes vitaux du patient est nécessaire afin de surveiller l'apparition des signes d'intoxication
  • en chronique: l'objectif du suivi est trouver la dose minimale efficace pour soulager la douleur, initier au bon moment le sevrage ou la cessation de la thérapie, surveiller les signes de trouble d'usage et de dépendance.

Surdosage

Le surdosage ou l'intoxication aux opioïdes se présente par un toxidrome sympatholytique[14]:

  • altération de l'état de conscience
  • confusion
  • bradypnée et dépression respiratoire
  • myosis
  • diminution du péristaltisme
  • hypothermie
  • bradycardie et hypotension
  • myoclonies et convulsions.

La prise en charge de l'intoxication se fait avec la naloxone[14].

Pharmacologie clinique

Mécanisme d'action

« Opioïde » est un terme générique qui représente tous les composés qui se lient aux récepteurs opioïdes, y compris les composés dérivés des graines de pavot, tels que la morphine et la codéine, ainsi que les opioïdes synthétiques comme le fentanyl. Les récepteurs opioïdes se trouvent dans le système nerveux central et périphérique et le tractus gastro-intestinal, régulant de nombreuses fonctions corporelles : douleur, humeur, stress, récompense, fonctions gastro-intestinales et respiration.[15][16][6]

Il existe trois récepteurs opioïdes : mu, kappa et delta. Les récepteurs mu médient la plupart des effets cliniques et indésirables des opioïdes : analgésie, sédation, euphorie, constipation et détresse respiratoire. L'activation des récepteurs kappa entraîne également une analgésie, une dyspnée et une sédation. Les recherches sur le rôle des récepteurs delta sont rares.[16]

Une fois activés, les récepteurs opioïdes déclenchent une cascade qui active les protéines G et inhibe l'adénylyl cyclase, conduisant finalement à des altérations de la transcription des gènes. Les récepteurs opioïdes agissent à la fois sur les neurones présynaptiques et postsynaptiques. Sur les neurones présynaptiques, les opioïdes ferment les canaux calciques voltage-dépendants, entraînant une diminution de la libération de neurotransmetteurs de la douleur tels que le glutamate et la substance P. Cela réduit finalement la transmission des signaux de douleur. Les récepteurs opioïdes présynaptiques sur les neurones de l'aire tegmentale ventrale inhibent la libération de GABA, provoquant une excitation plus fréquente des neurones dopaminergiques et créant des sentiments d'euphorie. Les récepteurs opioïdes post-synaptiques ouvrent les canaux potassiques, entraînant une hyperpolarisation dans les cellules qui inhibe la signalisation cellulaire.[16]

La plupart des opioïdes sont des agonistes complets du récepteur mu. Certains, comme la buprénorphine, le butorphanol et la nalbuphine, sont des agonistes partiels. Le tramadol, un agoniste mu opioïde faible, inhibe également la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline.[5]

Administration

Les opioïdes se présentent sous plusieurs formes et peuvent être administrés par voie orale, rectale, topique (timbres transdermiques), par voie intraveineuse, dans l'espace péridural et dans la dure-mère. Le mode d'administration et la durée d'action dépendent de la lipophilie et de l'hydrophilie de l'opioïde.[17]

Notes

  1. Les opioïdes tels que la codéine et le dextrométhorphane sont utiles comme antitussifs.

Références

__NOVEDELETE__
  1. Hugh C. Hemmings et Talmage D. Egan, Pharmacology and physiology for anesthesia : foundations and clinical application, (ISBN 978-1-4377-1679-5, 1-4377-1679-2 et 978-1-4557-3793-2, OCLC 830039318, lire en ligne)
  2. « Trouble de la consommation d'opiacés et réhabilitation », sur LE MANUEL MERCK Version pour professionnels de la santé, (consulté le 8 janvier 2022)
  3. « Opioids », sur Lanthier medecine interne, (consulté le 8 janvier 2022)
  4. « Prescription of opioids for acute pain in opioid naïve patients », sur Up to Date, (consulté le 8 janvier 2022)
  5. 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 5,5 5,6 et 5,7 Neelam Grewal et Martin R. Huecker, StatPearls, StatPearls Publishing, (PMID 31869184, lire en ligne)
  6. 6,0 6,1 6,2 et 6,3 Michael Camilleri, Anthony Lembo et David A. Katzka, « Opioids in Gastroenterology: Treating Adverse Effects and Creating Therapeutic Benefits », Clinical Gastroenterology and Hepatology: The Official Clinical Practice Journal of the American Gastroenterological Association, vol. 15, no 9,‎ , p. 1338–1349 (ISSN 1542-7714, PMID 28529168, Central PMCID 5565678, DOI 10.1016/j.cgh.2017.05.014, lire en ligne)
  7. Richard A. Epstein, William V. Bobo, Peter R. Martin et James A. Morrow, « Increasing pregnancy-related use of prescribed opioid analgesics », Annals of Epidemiology, vol. 23, no 8,‎ , p. 498–503 (ISSN 1873-2585, PMID 23889859, Central PMCID 3888316, DOI 10.1016/j.annepidem.2013.05.017, lire en ligne)
  8. (en-US) « CDC Guideline for Prescribing Opioids for Chronic Pain — United States, 2016 », MMWR. Recommendations and Reports, vol. 65,‎ (ISSN 1057-5987 et 1545-8601, DOI 10.15585/mmwr.rr6501e1er, lire en ligne)
  9. Igor Izrailtyan, Jiejing Qiu, Frank J. Overdyk et Mary Erslon, « Risk factors for cardiopulmonary and respiratory arrest in medical and surgical hospital patients on opioid analgesics and sedatives », PloS One, vol. 13, no 3,‎ , e0194553 (ISSN 1932-6203, PMID 29566020, Central PMCID 5864099, DOI 10.1371/journal.pone.0194553, lire en ligne)
  10. Alan D. Kaye, Mark R. Jones, Adam M. Kaye et Juan G. Ripoll, « Prescription Opioid Abuse in Chronic Pain: An Updated Review of Opioid Abuse Predictors and Strategies to Curb Opioid Abuse: Part 1 », Pain Physician, vol. 20, no 2S,‎ , S93–S109 (ISSN 2150-1149, PMID 28226333, lire en ligne)
  11. Nora D. Volkow et A. Thomas McLellan, « Opioid Abuse in Chronic Pain--Misconceptions and Mitigation Strategies », The New England Journal of Medicine, vol. 374, no 13,‎ , p. 1253–1263 (ISSN 1533-4406, PMID 27028915, DOI 10.1056/NEJMra1507771, lire en ligne)
  12. Seth D. Crockett, Katarina B. Greer, Joel J. Heidelbaugh et Yngve Falck-Ytter, « American Gastroenterological Association Institute Guideline on the Medical Management of Opioid-Induced Constipation », Gastroenterology, vol. 156, no 1,‎ , p. 218–226 (ISSN 1528-0012, PMID 30340754, DOI 10.1053/j.gastro.2018.07.016, lire en ligne)
  13. Nora D. Volkow, Emily B. Jones, Emily B. Einstein et Eric M. Wargo, « Prevention and Treatment of Opioid Misuse and Addiction: A Review », JAMA psychiatry, vol. 76, no 2,‎ , p. 208–216 (ISSN 2168-6238, PMID 30516809, DOI 10.1001/jamapsychiatry.2018.3126, lire en ligne)
  14. 14,0 et 14,1 Luc Lanthier, Guide pratique de médecine interne, (ISBN 978-2-923026-24-4 et 2-923026-24-1, OCLC 1044957397, lire en ligne)
  15. Robert N. Jamison et Jianren Mao, « Opioid Analgesics », Mayo Clinic Proceedings, vol. 90, no 7,‎ , p. 957–968 (ISSN 1942-5546, PMID 26141334, DOI 10.1016/j.mayocp.2015.04.010, lire en ligne)
  16. 16,0 16,1 et 16,2 Robert B. Raffa, « On subclasses of opioid analgesics », Current Medical Research and Opinion, vol. 30, no 12,‎ , p. 2579–2584 (ISSN 1473-4877, PMID 25105308, DOI 10.1185/03007995.2014.952717, lire en ligne)
  17. K. F. Chung, « Clinical cough VI: the need for new therapies for cough: disease-specific and symptom-related antitussives », Handbook of Experimental Pharmacology, no 187,‎ , p. 343–368 (ISSN 0171-2004, PMID 18825350, DOI 10.1007/978-3-540-79842-2_18, lire en ligne)
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