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Version du 30 mars 2020 à 16:02

Gliclazide
Caractéristiques
Médicament

Classes	Hypoglycémiants oraux
Noms commerciaux	Diamicron^MD
Voies d'administration	PO, S / L
Formes posologiques	2 mg (PO), 4 mg (S / L)
Catégorie en grossesse	X
Informations
Wikidata ID	Q290001
Spécialité	Endocrinologie
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Le gliclazide, vendu sous le nom de marque Diamicron entre autres, est un médicament antidiabétique utilisé pour traiter diabète sucré de type 2 ^[1]. Il est utilisé lorsque les changements alimentaires, l'exercice, la perte de poids et la metformine ne suffisent pas^[2]. Il est pris par la bouche.^[1]

Les effets secondaires peuvent inclure hypoglycémie, vomissements, douleurs abdominales, éruption cutanée et problèmes hépatiques ^[2]^[1]. Il n'est pas recommandé chez la femme enceinte.^[1]^[2] Le gliclazide appartient à la famille de médicaments sulfonylurée .^[1] Il agit principalement en augmentant la libération de insuline. ^[1]

Le gliclazide a été breveté en 1966 et approuvé pour un usage médical en 1972.^[3] Il figure sur la Liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé, les médicaments les plus sûrs et les plus efficaces nécessaires dans un système de santé. ^[4] Le prix de gros dans le monde en développement est d'environ 2,46 à 3,92 $ US par mois.^[5] Au Royaume-Uni, un mois de médicaments coûte au NHS environ 2,12 £ .^[1] Il n'est pas disponible à la vente aux États-Unis.^[6]

Indications

Le gliclazide est utilisé pour contrôler l'hyperglycémie dans le diabète de type 2 sensible au gliclazide chez le patient avec un diabète sucré léger, stable et sans tendance à l'acidocétose. Il est utilisé lorsque le diabète ne peut pas être contrôlé par une gestion appropriée de la diète et de l'exercice diététiques ou lorsque l'insulinothérapie n'est pas appropriée. La National Kidney Foundation (mise à jour 2012) affirme que le gliclazide ne nécessite pas de modification de la posologie, même en cas d'insuffisance rénale terminale.

Posologie chez l'adulte

40 à 240 mg selon la réponse, une ou deux fois par jour avant les repas, pas plus de 160 mg à la fois.^[7]

Contre-indications

Diabète de type 1^[8]
Hypersensibilité aux sulfonylurées ^[8]
Insuffisance rénale (mais relativement utile en cas d'insuffisance rénale légère, par exemple CKD stade 3)
hépatique sévère ^[8]
Grossesse et allaitement^[8]
prescription de miconazole

Effets indésirables

Hypoglycémie - bien qu'il ait été démontré qu'il avait la même efficacité que le glimépiride, l'une des sulfonylurées les plus récentes, l'étude européenne GUIDE a montré qu'il a environ 50% d'épisodes confirmés d'hypoglycémie en moins par rapport au glimépiride.^[9]

Interactions

L'action hyperglycémique peut être causée par danazol, chlorpromazine, glucocorticoïdes, progestatifs ou des agonistes β-2. Son action hypoglycémiante peut être potentialisée par le phénylbutazone, l'alcool, le fluconazole, les bêtabloquants et éventuellement les inhibiteurs de l'ECA. Il a été constaté que la rifampicine augmentait le métabolisme du gliclazide chez l'homme chez le vivo.^[10]

Surdosage

Un surdosage de gliclazide peut provoquer une hypoglycémie sévère, nécessitant une administration urgente de glucose par voie IV et une surveillance.

Pharmacologie clinique

Mode d'action

Le gliclazide se lie sélectivement aux récepteurs de sulfonylurée (SUR-1) à la surface des cellules bêta pancréatiques. Il aurait une protection cardiovasculaire car il ne se lie pas aux récepteurs de sulfonylurée (SUR-2A) dans le cœur.^[11] Cette liaison ferme efficacement ces canaux ioniques K ⁺. Cela diminue l'efflux de potassium de la cellule, ce qui conduit à la dépolarisation de la cellule. Cela provoque l'ouverture des canaux ioniques Ca ²⁺ dépendants de la tension, ce qui augmente l'influx de Ca ²⁺. Le calcium peut alors se lier à la calmoduline et l'activer, ce qui entraîne à son tour une exocytose des vésicules d'insuline entraînant une libération d'insuline. Le modèle murin du diabète MODY suggère que la clairance réduite du gliclazide est à l'origine son succès thérapeutique chez les patients humains MODY, mais Urbanova et col. ont constaté que les patients humains MODY réagissent différemment et qu'il n'y a pas eu de diminution constante de la clairance du gliclazide chez les patients HNF1A-MODY et HNF4A-MODY sélectionnés au hasard.^[12]

Sa classification est ambiguë, car la littérature l'utilise à la fois comme sulfonylurée ^[13] de première génération et ^[14] de deuxième génération.

Métabolisme

Le gliclazide subit un métabolisme important en plusieurs métabolites inactifs chez l'homme, principalement le méthylhydroxygliclazide et le carboxygliclazide. Le CYP2C9 est impliqué dans la formation d'hydroxygliclazide dans les microsomes hépatiques humains et dans un panel de P450 humains recombinants in vitro.

Références

↑ ^1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 ^1,5 et ^1,6 British National Formulary : BNF 69, 69, 2015 (ISBN 9780857111562), p. 474
↑ ^2,0 ^2,1 et ^2,2 « Bilxona 30mg Modified-release Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC) » [archive du 27 décembre 2016], sur www.medicines.org.uk, 29 août 2016 (consulté le 27 décembre 2016)
↑ (en) Janos Fischer et C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, 2006 (ISBN 9783527607495, lire en ligne), p. 449
↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019, Geneva, World Health Organization, 2019
↑ « Gliclazide », sur International Drug Price Indicator Guide (consulté le 8 décembre 2016)
↑ « Gliclazide Advanced Patient Information - Drugs.com » [archive du 27 décembre 2016], sur www.drugs.com (consulté le 27 décembre 2016)
↑ « wikidoc »
↑ ^8,0 ^8,1 ^8,2 et ^8,3 (en) « GLICLAZIDE 60 MG MR TABLETS DRUG LEAFLET », sur Drugs.com (consulté le 23 mars 2020)
↑ G. Schernthaner, A. Grimaldi, U. Di Mario, J. Drzewoski, P. Kempler, M. Kvapil, A. Novials, R. Rottiers, G. E. H. M. Rutten et K. M. Shaw, « GUIDE study: Double-blind comparison of once-daily gliclazide MR and glimepiride in type 2 diabetic patients », European Journal of Clinical Investigation, vol. 34, n^o 8,‎ 2004, p. 535–42 (PMID 15305887, DOI 10.1111/j.1365-2362.2004.01381.x)
↑ J Park, KA Kim, PW Park, CW Park et JG Shin, « Effect of rifampin on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of gliclazide », Clinical Pharmacology & Therapeutics, vol. 74, n^o 4,‎ 2003, p. 334–40 (PMID 14534520, DOI 10.1016/S0009-9236(03)00221-2)
↑ C. L. Lawrence, P. Proks, G. C. Rodrigo, P. Jones, Y. Hayabuchi, N. B. Standen et F. M. Ashcroft, « Gliclazide produces high-affinity block of K_ATP channels in mouse isolated pancreatic beta cells but not rat heart or arterial smooth muscle cells », Diabetologia, vol. 44, n^o 8,‎ 2001, p. 1019–25 (PMID 11484080, DOI 10.1007/s001250100595)
↑ Erreur de référence : Balise <ref> incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nommées Urbanova et al. 2015
↑ György Ballagi-Pordány, Anna Köszeghy, Mária-Zsófia Koltai, Zoltán Aranyi et Gábor Pogátsa, « Divergent cardiac effects of the first and second generation hypoglycemic sulfonylurea compounds », Diabetes Research and Clinical Practice, vol. 8, n^o 2,‎ 1990, p. 109–14 (PMID 2106423, DOI 10.1016/0168-8227(90)90020-T)
↑ Tatsuhiro Shimoyama, Shinya Yamaguchi, Kazuto Takahashi, Hidenori Katsuta, Eisuke Ito, Hiroyuki Seki, Kenji Ushikawa, Hiroshi Katahira, Katsuhiko Yoshimoto, Hideki Ohno, Shinya Nagamatsu et Hitoshi Ishida, « Gliclazide protects 3T3L1 adipocytes against insulin resistance induced by hydrogen peroxide with restoration of GLUT4 translocation », Metabolism, vol. 55, n^o 6,‎ 2006, p. 722–30 (PMID 16713429, DOI 10.1016/j.metabol.2006.01.019)

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[BNF69-1] 1,0 ^1,1 ^1,2 ^1,3 ^1,4 ^1,5 et ^1,6 British National Formulary : BNF 69, 69, 2015 (ISBN 9780857111562), p. 474

[UK2016-2] 2,0 ^2,1 et ^2,2 « Bilxona 30mg Modified-release Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC) » [archive du 27 décembre 2016], sur www.medicines.org.uk, 29 août 2016 (consulté le 27 décembre 2016)

[Fis2006-3] (en) Janos Fischer et C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, 2006 (ISBN 9783527607495, lire en ligne), p. 449

[WHO21st-4] World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019, Geneva, World Health Organization, 2019

[ERC2014-5] « Gliclazide », sur International Drug Price Indicator Guide (consulté le 8 décembre 2016)

[6] « Gliclazide Advanced Patient Information - Drugs.com » [archive du 27 décembre 2016], sur www.drugs.com (consulté le 27 décembre 2016)

[7] « wikidoc »

[Drugs-8] 8,0 ^8,1 ^8,2 et ^8,3 (en) « GLICLAZIDE 60 MG MR TABLETS DRUG LEAFLET », sur Drugs.com (consulté le 23 mars 2020)

[9] G. Schernthaner, A. Grimaldi, U. Di Mario, J. Drzewoski, P. Kempler, M. Kvapil, A. Novials, R. Rottiers, G. E. H. M. Rutten et K. M. Shaw, « GUIDE study: Double-blind comparison of once-daily gliclazide MR and glimepiride in type 2 diabetic patients », European Journal of Clinical Investigation, vol. 34, n^o 8,‎ 2004, p. 535–42 (PMID 15305887, DOI 10.1111/j.1365-2362.2004.01381.x)

[10] J Park, KA Kim, PW Park, CW Park et JG Shin, « Effect of rifampin on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of gliclazide », Clinical Pharmacology & Therapeutics, vol. 74, n^o 4,‎ 2003, p. 334–40 (PMID 14534520, DOI 10.1016/S0009-9236(03)00221-2)

[11] C. L. Lawrence, P. Proks, G. C. Rodrigo, P. Jones, Y. Hayabuchi, N. B. Standen et F. M. Ashcroft, « Gliclazide produces high-affinity block of K_ATP channels in mouse isolated pancreatic beta cells but not rat heart or arterial smooth muscle cells », Diabetologia, vol. 44, n^o 8,‎ 2001, p. 1019–25 (PMID 11484080, DOI 10.1007/s001250100595)

[Urbanova_et_al._2015-12] Erreur de référence : Balise <ref> incorrecte : aucun texte n’a été fourni pour les références nommées Urbanova et al. 2015

[pmid2106423-13] György Ballagi-Pordány, Anna Köszeghy, Mária-Zsófia Koltai, Zoltán Aranyi et Gábor Pogátsa, « Divergent cardiac effects of the first and second generation hypoglycemic sulfonylurea compounds », Diabetes Research and Clinical Practice, vol. 8, n^o 2,‎ 1990, p. 109–14 (PMID 2106423, DOI 10.1016/0168-8227(90)90020-T)

[14] Tatsuhiro Shimoyama, Shinya Yamaguchi, Kazuto Takahashi, Hidenori Katsuta, Eisuke Ito, Hiroyuki Seki, Kenji Ushikawa, Hiroshi Katahira, Katsuhiko Yoshimoto, Hideki Ohno, Shinya Nagamatsu et Hitoshi Ishida, « Gliclazide protects 3T3L1 adipocytes against insulin resistance induced by hydrogen peroxide with restoration of GLUT4 translocation », Metabolism, vol. 55, n^o 6,‎ 2006, p. 722–30 (PMID 16713429, DOI 10.1016/j.metabol.2006.01.019)

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 <!-- Definition and medical uses -->
-'''Le gliclazide''', vendu sous le nom de marque '''Diamicron''' entre autres, est un [[médicament antidiabétique]] utilisé pour traiter [[diabète sucré de type 2]]. <ref name=BNF69/> Il est utilisé lorsque les changements alimentaires, l'exercice et la perte de poids ne suffisent pas.<ref name=UK2016>{{Citation d'un lien web|title=Bilxona 30mg Modified-release Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)|url=http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/31089|website=www.medicines.org.uk|accessdate=27 December 2016|date=29 August 2016|url-status=live|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161227200207/http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/31089|archivedate=27 December 2016}}</ref> Il est pris par la bouche.<ref name=BNF69>{{Citation d'un ouvrage|title=British National Formulary : BNF 69|date=2015|publisher=British Medical Association|isbn=9780857111562|page=474|edition=69}}</ref>
+'''Le gliclazide''', vendu sous le nom de marque '''Diamicron''' entre autres, est un [[Hypoglycémiants oraux|médicament antidiabétique]] utilisé pour traiter [[Diabète sucré|diabète sucré de type 2]] <ref name="BNF69" />. Il est utilisé lorsque les changements alimentaires, l'exercice, la perte de poids et la [[metformine]] ne suffisent pas<ref name="UK2016">{{Citation d'un lien web|title=Bilxona 30mg Modified-release Tablets - Summary of Product Characteristics (SPC) - (eMC)|url=http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/31089|website=www.medicines.org.uk|accessdate=27 December 2016|date=29 August 2016|url-status=live|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161227200207/http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/31089|archivedate=27 December 2016}}</ref>. Il est pris par la bouche.<ref name="BNF69">{{Citation d'un ouvrage|title=British National Formulary : BNF 69|date=2015|publisher=British Medical Association|isbn=9780857111562|page=474|edition=69}}</ref>
 <!-- Side effects and mechanism -->
-<ref name="UK2016" /><ref name="BNF69" /> Les effets secondaires peuvent inclure [[hypoglycémie]], vomissements, [[douleurs abdominales]], éruption cutanée et [[problèmes hépatiques]]. <ref name="UK2016" /><ref name="BNF69" /> [grossesse | enceinte]] n'est pas recommandé.<ref name="BNF69" /><ref name="UK2016" /> Le gliclazide appartient à la famille de médicaments [[sulfonylurée]] .<ref name="BNF69" /> Il agit principalement en augmentant la libération de [[insuline]]. <ref name="BNF69" />
+Les effets secondaires peuvent inclure [[hypoglycémie]], vomissements, [[douleurs abdominales]], éruption cutanée et [[problèmes hépatiques]] <ref name="UK2016" /><ref name="BNF69" />. Il n'est pas recommandé chez la femme enceinte.<ref name="BNF69" /><ref name="UK2016" /> Le gliclazide appartient à la famille de médicaments [[sulfonylurée]] .<ref name="BNF69" /> Il agit principalement en augmentant la libération de [[insuline]]. <ref name="BNF69" />
 <!-- History and culture -->
-Le gliclazide a été breveté en 1966 et approuvé pour un usage médical en 1972.<ref name=Fis2006>{{Citation d'un ouvrage|last1=Fischer|first1=Janos|last2=Ganellin|first2=C. Robin|title=Analogue-based Drug Discovery|date=2006|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|page=449|url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA449|language=en|url-status=live|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161227201818/https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA449|archivedate=2016-12-27}}</ref> Il figure sur la [[Liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé]], les médicaments les plus sûrs et les plus efficaces nécessaires dans un [[système de santé]]. <ref name="WHO21st">{{Citation d'un ouvrage | vauthors = ((World Health Organization)) | title = World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 | year = 2019 | hdl = 10665/325771 | author-link = World Health Organization | publisher = World Health Organization | location = Geneva | id = WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO }}</ref> Le prix de gros dans le [[monde en développement]] est d'environ 2,46 à 3,92 $ US par mois.<ref name=ERC2014>{{Citation d'un lien web|title=Gliclazide|url=http://mshpriceguide.org/en/single-drug-information/?DMFId=1079&searchYear=2014|website=International Drug Price Indicator Guide|accessdate=8 December 2016}}</ref> Au Royaume-Uni, un mois de médicaments coûte au [[NHS]] environ 2,12 £ .<ref name="BNF69" /> Il n'est pas disponible à la vente aux États-Unis.<ref>{{Citation d'un lien web|title=Gliclazide Advanced Patient Information - Drugs.com|url=https://www.drugs.com/cons/gliclazide.html|website=www.drugs.com|accessdate=27 December 2016|url-status=live|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161227202213/https://www.drugs.com/cons/gliclazide.html|archivedate=27 December 2016}}</ref>
+Le gliclazide a été breveté en 1966 et approuvé pour un usage médical en 1972.<ref name="Fis2006">{{Citation d'un ouvrage|last1=Fischer|first1=Janos|last2=Ganellin|first2=C. Robin|title=Analogue-based Drug Discovery|date=2006|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|page=449|url=https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA449|language=en|url-status=live|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161227201818/https://books.google.ca/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA449|archivedate=2016-12-27}}</ref> Il figure sur la Liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé, les médicaments les plus sûrs et les plus efficaces nécessaires dans un système de santé. <ref name="WHO21st">{{Citation d'un ouvrage | vauthors = ((World Health Organization)) | title = World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 | year = 2019 | hdl = 10665/325771 | author-link = World Health Organization | publisher = World Health Organization | location = Geneva | id = WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO }}</ref> Le prix de gros dans le monde en développement est d'environ 2,46 à 3,92 $ US par mois.<ref name="ERC2014">{{Citation d'un lien web|title=Gliclazide|url=http://mshpriceguide.org/en/single-drug-information/?DMFId=1079&searchYear=2014|website=International Drug Price Indicator Guide|accessdate=8 December 2016}}</ref> Au Royaume-Uni, un mois de médicaments coûte au NHS environ 2,12 £ .<ref name="BNF69" /> Il n'est pas disponible à la vente aux États-Unis.<ref>{{Citation d'un lien web|title=Gliclazide Advanced Patient Information - Drugs.com|url=https://www.drugs.com/cons/gliclazide.html|website=www.drugs.com|accessdate=27 December 2016|url-status=live|archiveurl=https://web.archive.org/web/20161227202213/https://www.drugs.com/cons/gliclazide.html|archivedate=27 December 2016}}</ref>
-== Alertes ==
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Alertes}}
-== Indications (bougez moi) ==
-Le gliclazide est utilisé pour contrôler l'hyperglycémie dans le diabète de type 2 sensible au gliclazide [[diabète sucré]], stable, léger et non [[cétose]] sujet à tendance. Il est utilisé lorsque le diabète ne peut pas être contrôlé par une gestion et un exercice diététiques appropriés ou lorsque l'insulinothérapie n'est pas appropriée.
-La National Kidney Foundation (mise à jour 2012) affirme que le gliclazide ne nécessite pas de modification de la posologie, même en cas d'insuffisance rénale terminale.
 == Indications ==
+Le gliclazide est utilisé pour contrôler l'hyperglycémie dans le diabète de type 2 sensible au gliclazide chez le patient avec un [[diabète sucré]] léger, stable et sans tendance à l'[[Acidocétose diabétique et état hyperosmolaire|acidocétose]]. Il est utilisé lorsque le diabète ne peut pas être contrôlé par une gestion appropriée de la diète et de l'exercice diététiques ou lorsque l'insulinothérapie n'est pas appropriée. La National Kidney Foundation (mise à jour 2012) affirme que le gliclazide ne nécessite pas de modification de la posologie, même en cas d'insuffisance rénale terminale.
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Indications}}
 === Posologie chez l'adulte ===
+à 240 mg selon la réponse, une ou deux fois par jour avant les repas, pas plus de 160 mg à la fois.<ref>{{Citation d'un lien web|langue=|titre=wikidoc|url=https://www.wikidoc.org/index.php/Gliclazide|site=|date=|consulté le=}}</ref>
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Posologie chez l'adulte}}
+=== Contre-indications ===
-=== Posologie chez l'enfant ===
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Posologie chez l'enfant}}
-=== Considérations posologiques ===
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Considérations posologiques}}
-==== Femmes enceintes ====
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Femmes enceintes}}
-==== Allaitement ====
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Allaitement}}
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-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Insuffisance rénale}}
-==== Insuffisance hépatique ====
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Insuffisance hépatique}}
-==== Gériatrie ====
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Gériatrie}}
-== Contre-indications ==
 * Diabète de type 1<ref name="Drugs">{{Citation d'un lien web |title=GLICLAZIDE 60 MG MR TABLETS DRUG LEAFLET |url=https://www.drugs.com/uk/gliclazide-60-mg-mr-tablets-leaflet.html |website=Drugs.com |accessdate=23 March 2020 |language=en}}</ref>
 * Hypersensibilité aux [[sulfonylurées]] <ref name="Drugs" />
-* Insuffisance rénale ou hépatique sévère <ref name="Drugs" /> (mais relativement utile en cas d'insuffisance rénale légère, par exemple CKD stade 3)
+* Insuffisance rénale  (mais relativement utile en cas d'insuffisance rénale légère, par exemple CKD stade 3)
+* hépatique sévère <ref name="Drugs" />
 * Grossesse et allaitement<ref name="Drugs" />
+* prescription de miconazole
-== Mises en garde et précautions ==
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Mises en garde et précautions}}
 == Effets indésirables ==
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 == Interactions ==
-L'action hyperglycémique peut être causée par [[danazol]], [[chlorpromazine]], [[glucocorticoïdes]], [[progestatifs]] ou des agonistes β-2. Son action hypoglycémiante peut être potentialisée par [[phénylbutazone]], alcool, [[fluconazole]], bêtabloquants et éventuellement [[inhibiteurs de l'ECA]]. Il a été constaté que la rifampicine augmentait le métabolisme du gliclazide chez l'homme chez le vivo.<ref>{{Citation d'un article |doi=10.1016/S0009-9236(03)00221-2 |title=Effect of rifampin on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of gliclazide |year=2003 |last1=Park |first1=J |journal=Clinical Pharmacology & Therapeutics |volume=74 |issue=4 |pmid=14534520 |pages=334–40 |last2=Kim |first2=KA |last3=Park |first3=PW |last4=Park |first4=CW |last5=Shin |first5=JG}}</ref>
+L'action hyperglycémique peut être causée par [[danazol]], [[chlorpromazine]], [[glucocorticoïdes]], [[progestatifs]] ou des agonistes β-2. Son action hypoglycémiante peut être potentialisée par le [[phénylbutazone]], l'alcool, le [[fluconazole]], les bêtabloquants et éventuellement les [[inhibiteurs de l'ECA]]. Il a été constaté que la rifampicine augmentait le métabolisme du gliclazide chez l'homme chez le vivo.<ref>{{Citation d'un article |doi=10.1016/S0009-9236(03)00221-2 |title=Effect of rifampin on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of gliclazide |year=2003 |last1=Park |first1=J |journal=Clinical Pharmacology & Therapeutics |volume=74 |issue=4 |pmid=14534520 |pages=334–40 |last2=Kim |first2=KA |last3=Park |first3=PW |last4=Park |first4=CW |last5=Shin |first5=JG}}</ref>
-== Suivi ==
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Suivi}}
 == Surdosage ==
 Un surdosage de gliclazide peut provoquer une hypoglycémie sévère, nécessitant une administration urgente de glucose par voie IV et une surveillance.
-== Dose oubliée ==
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Dose oubliée}}
 == Pharmacologie clinique ==
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Pharmacologie clinique}}
 === Mode d'action ===
+Le gliclazide se lie sélectivement aux récepteurs de sulfonylurée (SUR-1) à la surface des cellules bêta pancréatiques. Il aurait une protection cardiovasculaire car il ne se lie pas aux récepteurs de sulfonylurée (SUR-2A) dans le cœur.<ref>{{Citation d'un article |pages=1019–25 |doi=10.1007/s001250100595 |title=Gliclazide produces high-affinity block of K<sub>ATP</sub> channels in mouse isolated pancreatic beta cells but not rat heart or arterial smooth muscle cells |year=2001 |last1=Lawrence |first1=C. L. |last2=Proks |first2=P. |last3=Rodrigo |first3=G. C. |last4=Jones |first4=P. |last5=Hayabuchi |first5=Y. |last6=Standen |first6=N. B. |last7=Ashcroft |first7=F. M. |journal=Diabetologia |volume=44 |issue=8 |pmid=11484080}}</ref> Cette liaison ferme efficacement ces canaux ioniques K <sup> + </sup>. Cela diminue l'efflux de potassium de la cellule, ce qui conduit à la dépolarisation de la cellule. Cela provoque l'ouverture des canaux ioniques Ca <sup> 2+ </sup> dépendants de la tension, ce qui augmente l'influx de Ca <sup> 2+ </sup>. Le calcium peut alors se lier à la calmoduline et l'activer, ce qui entraîne à son tour une exocytose des vésicules d'insuline entraînant une libération d'insuline. Le modèle murin du diabète MODY suggère que la clairance réduite du gliclazide est à l'origine son succès thérapeutique chez les patients humains MODY, mais Urbanova et col. ont constaté que les patients humains MODY réagissent différemment et qu'il n'y a pas eu de diminution constante de la clairance du gliclazide chez les patients HNF1A-MODY et HNF4A-MODY sélectionnés au hasard.<ref name="Urbanova et al. 2015" />
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Mode d'action}}
-=== Pharmacodynamique ===
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Pharmacodynamique}}
-=== Pharmacocinétique ===
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Pharmacocinétique}}
-==== Absorption ====
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Absorption}}
-==== Distribution ====
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Distribution}}
-==== Métabolisme ====
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Métabolisme}}
-==== Élimination ====
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Élimination}}
-=== Populations particulières (pharmacologie) ===
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Populations particulières (pharmacologie)}}
-== Pharmacologie clinique / Mode d'action (Bougez moi) ==
-Le gliclazide se lie sélectivement aux récepteurs de sulfonylurée (SUR-1) à la surface des cellules bêta pancréatiques. Il a été démontré qu'il offre une protection cardiovasculaire car il ne se lie pas aux récepteurs de sulfonylurée (SUR-2A) dans le cœur.<ref>{{Citation d'un article |pages=1019–25 |doi=10.1007/s001250100595 |title=Gliclazide produces high-affinity block of K<sub>ATP</sub> channels in mouse isolated pancreatic beta cells but not rat heart or arterial smooth muscle cells |year=2001 |last1=Lawrence |first1=C. L. |last2=Proks |first2=P. |last3=Rodrigo |first3=G. C. |last4=Jones |first4=P. |last5=Hayabuchi |first5=Y. |last6=Standen |first6=N. B. |last7=Ashcroft |first7=F. M. |journal=Diabetologia |volume=44 |issue=8 |pmid=11484080}}</ref> Cette liaison ferme efficacement ces canaux ioniques K <sup> + </sup>. Cela diminue l'efflux de potassium de la cellule, ce qui conduit à la dépolarisation de la cellule. Cela provoque l'ouverture des canaux ioniques Ca <sup> 2+ </sup> dépendants de la tension, ce qui augmente l'influx de Ca <sup> 2+ </sup>. Le calcium peut alors se lier à la calmoduline et l'activer, ce qui entraîne à son tour une exocytose des vésicules d'insuline entraînant une libération d'insuline. Le modèle murin du diabète MODY suggère que la clairance réduite du gliclazide est à l'origine de leur succès thérapeutique chez les patients humains MODY, mais Urbanova et al. ont constaté que les patients humains MODY réagissent différemment et qu'il n'y a pas eu de diminution constante de la clairance du gliclazide chez les patients HNF1A-MODY et HNF4A-MODY sélectionnés au hasard.<ref name="Urbanova et al. 2015"/>
 Sa classification est ambiguë, car la littérature l'utilise à la fois comme sulfonylurée <ref name="pmid2106423">{{Citation d'un article |pages=109–14 |doi=10.1016/0168-8227(90)90020-T |title=Divergent cardiac effects of the first and second generation hypoglycemic sulfonylurea compounds |year=1990 |last1=Ballagi-Pordány |first1=György |last2=Köszeghy |first2=Anna |last3=Koltai |first3=Mária-Zsófia |last4=Aranyi |first4=Zoltán |last5=Pogátsa |first5=Gábor |journal=Diabetes Research and Clinical Practice |volume=8 |issue=2 |pmid=2106423}}</ref> de première génération et <ref>{{Citation d'un article |pages=722–30 |doi=10.1016/j.metabol.2006.01.019 |title=Gliclazide protects 3T3L1 adipocytes against insulin resistance induced by hydrogen peroxide with restoration of GLUT4 translocation |year=2006 |last1=Shimoyama |first1=Tatsuhiro |last2=Yamaguchi |first2=Shinya |last3=Takahashi |first3=Kazuto |last4=Katsuta |first4=Hidenori |last5=Ito |first5=Eisuke |last6=Seki |first6=Hiroyuki |last7=Ushikawa |first7=Kenji |last8=Katahira |first8=Hiroshi |last9=Yoshimoto |first9=Katsuhiko |last10=Ohno |first10=Hideki |last11=Nagamatsu |first11=Shinya |last12=Ishida |first12=Hitoshi |journal=Metabolism |volume=55 |issue=6 |pmid=16713429|display-authors=8 }}</ref> de deuxième génération.
-== Pharmacologie clinique / Métabolisme (Bougez moi) ==
+=== Métabolisme ===
 Le gliclazide subit un métabolisme important en plusieurs métabolites inactifs chez l'homme, principalement le méthylhydroxygliclazide et le carboxygliclazide. Le CYP2C9 est impliqué dans la formation d'hydroxygliclazide dans les microsomes hépatiques humains et dans un panel de P450 humains recombinants in vitro.
-== Entreposage et stabilité ==
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Entreposage et stabilité}}
-== Administration ==
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Administration}}
-== Reconstitution ==
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Reconstitution}}
-== Manipulation du produit ==
-{{Section ontologique | classe = Médicament | nom = Manipulation du produit}}
 {{Sections sémantiques/Médicament}}
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 | source = Wikipedia (en)
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 | nom = Gliclazide
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