ULaval:MED-1217/Pharmacologie/Flashcards

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Nommer les principales classes de neurotransmetteurs impliqués en psychiatrie et 3 molécules de chaque classe

1) Amines biogènes : noradrénaline, dopamine, sérotonine, acétylcholine, histamine

2) Acides aminés : GABA, glutamate, glycine

3) Peptidiques : neurotensine, CCK, TRH

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Quelles sont les principales étapes du cycle des neurotransmetteurs?

1. Synthèse dans le neurone pré-synaptique 2. Stockage dans une vésicule pré-synaptique 3. Libération dans l'espace synaptique en réponse à un potentiel d'action 4. Liaison a/n de récepteurs en post-synaptique 5. Mécanismes de régulation via: dégradation (enzymes), recapture (pompes) et modulation

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À partir de quelle molécules est synthétisée la sérotonine?

à partir d’un acide aminé essentiel, le tryptophan

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Vrai ou faux: la sérotonine peut passer la barrière hémato-encéphalique?

Faux, la sérotonine est synthétisée exclusivement dans le SNC car elle ne passe pas la barrière hémato-encéphalique (BHE)

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Quel est l'effet d'un repas sucré ou d'un repas protéiné sur l'absorption de la sérotonine?

Puisque la sérotonine ne passe pas la BHE, il peut donc y avoir compétition entre le tryptophan et les autres acides aminés pour rentrer la BHE. S’il y a prise de repas sucré, l’insuline augmente et l’absorption des acides aminés en périphérie est augmentée, donc le tryptophan passe mieux la BHE. Au contraire, s’il y a prise de repas protéiné, il y a plus de compétition pour la BHE

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Quelle est l'enzyme limitante pour la synthèse de la sérotonine?

Tryptophan → 5-hydroxytryoptophan → sérotonine.

Entre le tryptophan et le 5-hydroxytryptophan, il y a la tryptophan hydroxylase, une enzyme limitante

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D'où viennent les corps cellulaires du système sérotoninergique?

Les corps cellulaires viennent des noyaux du raphé et forment des projections multiples (thalamus, moelle épinière, cervelet, cortex)

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Quels sont les effets produits par ces récepteurs: 5HT1A, 5HT2A, 5HT2C, 5HT3, 5HT7?

5HT1A : dépression, anxiété

5HT2A : schizophrénie

5HT2C : prise de poids

5HT3 : gestion des nausées

5HT7 : protection neurocognitive

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Quel est l'effet du Tryptan?

Il s'agit d'un tryoptophan exogène, ce qui augmente la sérotonine.

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Quel est l'effet de la réserpine et de la tétrabénaxine sur la sérotonine?

absorption et emmagasinage a/n des vésicules → diminue sérotonine

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Quel est le mécanisme des ISRS et leur effet sur la sérotonine?

inhibition des pompes de recapture → augmente sérotonine

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Quel est le mécanisme et l'effet de l'IMAO sur la sérotonine?

inhibition MAO (inhibe la dégradation) → augmente sérotonine

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Biologiquement, qu'est ce qui cause une dépression majeure?

Un manque de sérotonine, noradrénaline et dopamine

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Quelle utilisation clinique peut-on faire de la sérotonine au niveau du traitement de la dépression majeure?

On veut augmenter la sérotonine pour diminuer les symptômes.

Ceci peut se faire par ingestion de Tryptophan (Tryptan), inhibition de la recapture de la sérotonine (ISRS, ISRN, antidépresseurs tricycliques), inhibition de la MAO et agoniste du récepteur 5HT1A (buspiridone).

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Quelle utilisation clinique peut-on faire de la sérotonine au niveau du traitement de la schizophrénie?

Blocage des récepteurs 5HT2A = diminution des symptômes négatifs

Les antipsychotiques atypiques sont des antagonistes du récepteur 5HT2A, ce qui permet une libération augmentée de la dopamine dans la voie mésocorticale, pour ainsi jouer sur les symptômes négatifs de la maladie.

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Quelle substance ne constitue pas un inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine?

  1. Citalopram
  2. Fluoxétine
  3. Phénelzine

c

Le phénelzine, de même que le tranylcypromine, est un inhibiteur de la MAO

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À quelle classe d'antidépresseur appartient l'amitriptyline?

Antidépresseur tricyclique

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Quel est le mécanisme d'action de la buspirone?

Agoniste du récepteur 5HT1A


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Quel récepteur de la sérotonine a un effet anorexigène?

  1. 5HT1A
  2. 5HT2C
  3. 5HT3
  4. 5HT7

b

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À partir de quelle molécule est synthétisée la dopamine?

À partir de la tyrosine, venant de l’alimentation ou transformée via la phénylalanine

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De quelles façons la dopamine peut-elle aider à diminuer les symptômes de la maladie du Parkinson?

En augmentant la dopamine au niveau du SNC (voie nigro-striée), on peut diminuer les symptômes. Par exemple: apport exogène, agoniste an récepteur D2, inhibition de l'enzyme COM-T

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Associer chaque voie du SNC à leur caractéristique:

Voies: 1-Nigro-striée 2-mésolimbique et mésocorticale 3-tubéro-infudibulaire

Caractéristique: A- intervient au niveau du contrôle de la prolactine B-influence le système moteur

C- rôle dans la physiopathologie de la schizophrénie

1-B, 2-C, 3-A

Voie nigro-striée : influence le système moteur

Voies mésolimbiques et mésocorticales : rôle dans la physiopathologie de la schizophrénie

Voie tubéro-infudibulaire : intervient au niveau du contrôle de la prolactine

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Concernant la dépression, quel est le mécanisme d'action du bupropion et de la venlafaxine à haute dose?

Ils inhibent la recapture de la dopamine

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Concernant la dépression, quel est le mécanisme d'action du bupropion et de la venlafaxine à haute dose?

Ils inhibent la recapture de la dopamine


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L'halopéridol correspond à quel type d'antipsychotique?

  1. Typique
  2. Atypique

a

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En présence d'un patient schizophrène, les antipsychotiques typiques et atypiques permettent de diminuer les symptômes d'hallucination et de délire. Quel type de récepteur est bloqué par l'action de ces médicaments?

  1. D1
  2. D2
  3. D3
  4. D4
  5. D5

b

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Quel est le mécanisme d'action de la clonidine quant à l'action de la noradrénaline?

Agoniste de l'auto-récepteur alpha-2 de la noradrénaline

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Quelle molécule ne constitue pas un bloqueur de la pompe de recapture NET de la noradrénaline?

  1. Venlafaxine
  2. Amitryptiline
  3. Bupropion
  4. Mirtazapine

d

Mirtazapine est un bloqueur de l'autorécepteur alpha-2

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Quelle enzyme dégrade l'acétylcholine en acétyl et en choline?

Acétylcholinestérase

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Quel récepteur muscarinique de l'acétylcholine agit comme auto-récepteur?

  1. M1
  2. M2
  3. M3
  4. M4
  5. M5

b

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Dans le processus de cessation tabagique, quel est le mécanisme d'action de la varénicline?

C'est un agoniste partiel du récepteur nicotique de l'acétylcholine

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Quel médicament n'est pas un antipsychotique?

  1. Clozapine
  2. Olanzapine
  3. Carbamazépine
  4. Chlorpromazine

c

La carbamazépine est un thymorégulateur

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Quel anti-histaminique passe la BHE et est donc plus susceptible d'agir au niveau du SNC?

  1. Loratadine
  2. Diphenydramine

b

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Le blocage de quel type de récepteur à l'histamine peut entraîner de la sédation et du gain de poids?

  1. H1
  2. H2
  3. H3
  4. H4

a

Lorsqu'on bloque les récepteurs H1, on intervient au niveau des fonctions d'éveil (sédation) et du comportement alimentaire (augmentation de la faim, gain de poids).

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Vrai ou faux? L'olanzapine est un antipsychotique atypique

  1. Vrai
  2. Faux

a

Vrai

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Quel énoncé ne re correspond pas à un neurotransmetteur de type acide aminé?

  1. CCK
  2. GABA
  3. Glutamate
  4. Glycine

a

La cholécystokinine est un neurotransmetteur peptidique

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Le glutamate est-il principalement excitateur ou inhibiteur?

  1. excitateur
  2. inhibiteur

a

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Le NMDA du glutamate correspond à quel type de récepteur?

  1. Métabotrope
  2. Ionotrope

b


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Le GABA est-il principalement excitateur ou inhibiteur?

  1. excitateur
  2. inhibiteur

b

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Vrai ou faux? Le récepteur GABA A est de type métabotrope

  1. Vrai
  2. Faux

b

Faux
Alors que le GABA B est métabotrope, le GABA A est ionotrope. Truc: il y a un b dans métabotrope et non dans ionotrope

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Vrai ou faux? Certains agonistes des récepteurs GABA A ont un effet relaxant et anticonvulsivant

  1. Vrai
  2. Faux

a

Vrai

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Quelle molécule ne constitue pas un inhibiteur de l'enzyme GABA transaminase?

  1. Acide valproïque
  2. Tiagabine
  3. Vigabatrin

b

La tiagabine inhibe la recapture du GABA

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L'Ativan est le nom générique de quelle benzodiazépine?

  1. Lorazépam
  2. Flurazépam
  3. Oxazépam
  4. Clonazépam

a

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Quel est le mécanisme d'action des benzodiazépines?

  1. Augmentent la libération de dopamine
  2. Inhibent la recapturent de la sérotonine
  3. Favorisent une entrée de chlore dans la cellule
  4. Inhibent la pompe SERT

c

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