Répaglinide
| Médicament | |
 | |
| Caractéristiques | |
|---|---|
| Classes | Hypoglycémiants oraux |
| Noms commerciaux |
GluconormMD, PrandinMD |
| Voies d'administration |
PO |
| Formes posologiques |
0, 5 mg, 1 mg, 2 mg |
| Catégorie en grossesse |
X |
| Informations | |
| Terme anglais | Repaglinide |
| Autres noms | méglitinides |
| Wikidata ID | Q2195995 |
| Spécialité | Endocrinologie |
 Page non révisée | |
' Le répaglinide est un médicament antidiabétique dans la classe des médicaments appelés méglitinide s, et a été inventé en 1983. Le répaglinide est un médicament oral utilisé en complément du régime alimentaire et de l'exercice pour la glycémie. contrôle du diabète sucré de type 2.[1] Le mécanisme d'action du repaglinide consiste à favoriser la libération d'insuline par les cellules des îlots β du pancréas; comme les autres médicaments antidiabétiques, l'hypoglycémie est une préoccupation majeure. [1] Il est vendu par Novo Nordisk sous le nom de Prandin aux États-Unis, GlucoNorm en Canada, Surepost en Japon, Repaglinide en Egypte par EIPICO, et NovoNorm ailleurs. Au Japon, il est produit par Dainippon Sumitomo Pharma. [2]
Alertes
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Alertes de Santé Canada ou d'autres organismes en vigueur pour ce médicament, s'il y a lieu |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Indications
Le répaglinide est un médicament oral utilisé en complément du régime alimentaire et de l'exercice pour contrôler la glycémie dans le diabète sucré de type 2. [1]
Posologie chez l'adulte
Indications et posologie étiquetées par la FDA (adulte) Diabète sucré de type 2
Dose de départ
Pour les patients non traités précédemment ou dont l'HbA1c est <8%, la dose initiale doit être de 0,5 mg à chaque repas. Pour les patients précédemment traités par des hypoglycémiants et dont l'HbA1c est ≥ 8%, la dose initiale est de 1 ou 2 mg à chaque repas en préprandialité.
Ajustement de dose
Les ajustements posologiques doivent être déterminés par la réponse glycémique, généralement à jeun. Le test de la glycémie postprandiale peut être cliniquement utile chez les patients dont la glycémie avant le repas est satisfaisante mais dont le contrôle glycémique global (HbA1c) est insuffisant. La dose préprandiale doit être doublée jusqu'à 4 mg à chaque repas jusqu'à l'obtention d'une réponse glycémique satisfaisante. Au moins une semaine doit s'écouler pour évaluer la réponse après chaque ajustement posologique. La plage de doses recommandée est de 0,5 mg à 4 mg pris au cours des repas. PRANDIN peut être administré de manière préprandiale 2, 3 ou 4 fois par jour en réponse à des changements dans les habitudes alimentaires du patient. La dose quotidienne maximale recommandée est de 16 mg.
Gestion des patients
L'efficacité à long terme doit être surveillée par la mesure des taux d'HbA1c environ tous les 3 mois. Le non-respect d'un schéma posologique approprié peut précipiter une hypoglycémie ou une hyperglycémie. Les patients qui n'adhèrent pas à leur régime alimentaire et médicamenteux prescrit sont plus susceptibles de présenter une réponse insatisfaisante au traitement, y compris l'hypoglycémie. En cas d'hypoglycémie chez les patients prenant une combinaison de PRANDIN et d'une thiazolidinedione ou de PRANDIN et de metformine, la dose de PRANDIN doit être réduite.
Patients recevant d'autres agents hypoglycémiants oraux
Lorsque PRANDIN est utilisé pour remplacer le traitement par d'autres agents hypoglycémiants oraux, PRANDIN peut être démarré le jour suivant l'administration de la dose finale. Les patients doivent ensuite être surveillés attentivement pour détecter une hypoglycémie en raison du chevauchement potentiel des effets du médicament. En cas de transfert d'agents sulfonylurées à demi-vie plus longue (par exemple, le chlorpropamide) au repaglinide, une surveillance étroite peut être indiquée pendant une semaine ou plus.
Thérapie combinée
Si la monothérapie PRANDIN n'entraîne pas un contrôle glycémique adéquat, de la metformine ou une thiazolidinedione peuvent être ajoutées. Si la metformine ou la thiazolidinedione en monothérapie n'apporte pas un contrôle adéquat, PRANDIN peut être ajouté. La dose initiale et les ajustements posologiques pour la polythérapie PRANDIN sont les mêmes que pour la monothérapie PRANDIN. La dose de chaque médicament doit être soigneusement ajustée pour déterminer la dose minimale requise pour obtenir l'effet pharmacologique souhaité. Ne pas le faire pourrait entraîner une augmentation de l'incidence des épisodes hypoglycémiques. Une surveillance appropriée des mesures de FPG et d'HbA1c doit être utilisée pour garantir que le patient n'est pas soumis à une exposition excessive au médicament ou à une probabilité accrue d'échec secondaire du médicament.
Posologie chez l'enfant
Il existe des informations limitées concernant l'utilisation du répaglinide étiqueté par la FDA chez les patients pédiatriques.
Considérations posologiques
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | En dehors des doses particulières pour l'adulte et l'enfant, le médicament nécessite-t-il des ajustements dans d'autres populations ? |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Femmes enceintes
Catégorie de grossesse C: l'innocuité n'a pas été établie chez la femme enceinte.[1]
Allaitement
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Quelles sont les considérations posologiques de ce médicament durant l'allaitement ? Ce médicament est-il sécuritaire ? A-t-il été étudié ? |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Insuffisance rénale
Des précautions doivent être prises chez les personnes ayant une fonction rénale diminuée lors de l'utilisation de ce médicament.[1]
Insuffisance hépatique
Des précautions doivent être prises chez les personnes atteintes d'une maladie du foie lors de l'utilisation de ce médicament.[1]
Gériatrie
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Ce médicament nécessite-t-il un ajustement chez la personne âgée ? Est-il sécuritaire ? A-t-il été étudié ? Cette section peut inclure les critères de Beers, STOPP-START, FORTA, etc. |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Contre-indications
Le répaglinide est contre-indiqué chez les personnes atteintes:
- Acidocétose diabétique, avec ou sans coma
- Diabète de type 1
- Co-administration avec le gemfibrozil
- Hypersensibilité connue au médicament ou à des ingrédients inactifs [1]
Mises en garde et précautions
Général:
PRANDIN n'est pas indiqué pour une utilisation en association avec l'insuline NPH. Résultats macrovasculaires:
Il n'y a eu aucune étude clinique établissant des preuves concluantes de réduction du risque macrovasculaire avec PRANDIN ou tout autre médicament antidiabétique.
Hypoglycémie
Tous les médicaments hypoglycémiants oraux, y compris le répaglinide, sont capables de provoquer une hypoglycémie. Une sélection, une posologie et des instructions appropriées aux patients sont importantes pour éviter les épisodes hypoglycémiques. L'insuffisance hépatique peut entraîner une élévation des taux sanguins de repaglinide et une diminution de la capacité gluconéogène, les deux augmentant le risque d'hypoglycémie grave. Les patients âgés, affaiblis ou mal nourris et ceux souffrant d'insuffisance rénale, hypophysaire, hépatique ou sévère peuvent être particulièrement sensibles à l'action hypoglycémique des hypoglycémiants. L'hypoglycémie peut être difficile à reconnaître chez les personnes âgées et chez les personnes prenant des médicaments bloquant les bêta-adrénergiques. L'hypoglycémie est plus susceptible de se produire lorsque l'apport calorique est déficient, après un exercice intense ou prolongé, lorsque l'alcool est ingéré ou lorsque plusieurs médicaments hypoglycémiants sont utilisés. La fréquence de l'hypoglycémie est plus élevée chez les patients atteints de diabète de type 2 qui n'ont pas été précédemment traités par des hypoglycémiants oraux (naïfs) ou dont l'HbA1c est inférieure à 8%. PRANDIN doit être administré avec les repas pour réduire le risque d'hypoglycémie. Perte de contrôle de la glycémie: lorsqu'un patient stabilisé sous un régime diabétique est exposé à un stress tel que fièvre, traumatisme, infection ou chirurgie, une perte de contrôle glycémique peut survenir. À ces moments, il peut être nécessaire d'arrêter PRANDIN et d'administrer de l'insuline. L'efficacité de tout médicament hypoglycémiant pour abaisser la glycémie au niveau souhaité diminue chez de nombreux patients sur une période de temps, ce qui peut être dû à la progression de la gravité du diabète ou à une diminution de la réactivité au médicament. Ce phénomène est connu sous le nom d'échec secondaire, pour le distinguer de l'échec primaire dans lequel le médicament est inefficace chez un patient individuel lors de la première administration du médicament. Un ajustement adéquat de la dose et le respect du régime alimentaire doivent être évalués avant de classer un patient comme échec secondaire.
Effets indésirables
Les événements indésirables courants comprennent: [1]
Métabolique
- Hypoglycémie (31%)
Respiratoire
- Infection des voies respiratoires supérieures (16%)
- Sinusite (6%)
- Rhinite (3%)
Gastro-intestinale
- Nausées (5%)
- Diarrhée (5%)
- Constipation (3%)
- Vomissements (3%)
Appareil locomoteur
- Arthralgie (6%)
- Maux de dos (5%)
Autre
- Maux de tête (11%)
- Paresthésie (3%)
Les événements indésirables graves comprennent: [1]
- Ischémie cardiaque (2%)
- Angine de poitrine (1,8%)
- Décès dus à des événements cardiovasculaires (0,5%)
Interactions
Le répaglinide est un substrat majeur de CYP3A4 et ne doit pas être administré en concomitance avec gemfibrozil, clarithromycine ou azole antifongiques tels que itraconazole ou kétoconazole. [1] L'administration de répaglinide et d'un ou de plusieurs de ces médicaments entraîne une augmentation de la concentration plasmatique de répaglinide et peut conduire à hypoglycémie. La co-administration de répaglinide et de clopidogrel (un inhibiteur du CYP2C8) peut entraîner une baisse significative de la glycémie en raison d'une interaction médicamenteuse.[3] En fait, l'utilisation de ces médicaments ensemble pendant une seule journée peut entraîner une augmentation des niveaux de répaglinide au-delà de 5 -plier ... et peut entraîner une hypoglycémie importante. Le répaglinide ne doit pas être associé à sulfonylurée, car ils ont le même mécanisme d'action. [1]
Suivi
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Section qui décrit le suivi à effectuer après le traitement (suivi radiologique, biochimique, clinique, etc.). Précisez la fréquence du suivi. |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Surdosage
Surdosage aigu Signes et symptômes
Dans un essai clinique, les patients ont reçu des doses croissantes de PRANDIN jusqu'à 80 mg par jour pendant 14 jours. Il y a eu peu d'effets indésirables autres que ceux associés à l'effet escompté d'abaisser la glycémie. Aucune hypoglycémie ne s'est produite lorsque les repas ont été administrés avec ces doses élevées.
La gestion
Les symptômes d'hypoglycémie sans perte de conscience ou signes neurologiques doivent être traités de manière agressive avec du glucose par voie orale et des ajustements de la posologie du médicament et / ou des schémas de repas. Une surveillance étroite peut se poursuivre jusqu'à ce que le médecin soit assuré que le patient est hors de danger. Les patients doivent être étroitement surveillés pendant au moins 24 à 48 heures, car l'hypoglycémie peut réapparaître après une guérison clinique apparente. Rien n'indique que le repaglinide soit dialysable par hémodialyse.
Les réactions hypoglycémiques sévères avec coma, convulsions ou autres troubles neurologiques se produisent rarement, mais constituent des urgences médicales nécessitant une hospitalisation immédiate. Si un coma hypoglycémique est diagnostiqué ou suspecté, le patient doit recevoir une injection intraveineuse rapide de solution de glucose concentrée (50%). Ceci devrait être suivi d'une perfusion continue de solution de glucose plus diluée (10%) à un taux qui maintiendra la glycémie à un niveau supérieur à 100 mg / dL.
Surdosage chronique
Il y a peu d'informations concernant le surdosage chronique de répaglinide dans l'étiquette du médicament.
Dose oubliée
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Que faire en cas de dose(s) oubliée(s) ? |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Pharmacologie clinique
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | On retrouve dans cette section tout ce qui a trait à la manière dont le médicament interagit avec l'organisme. |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Mode d'action
Le répaglinide abaisse la glycémie en stimulant la libération de insuline des cellules des îlots bêta du pancréas. Il y parvient en fermant ATP - dépendant des canaux potassiques dans la membrane des cellules bêta. Cela dépolarise les cellules bêta, ouvrant les canaux calciques des cellules, et l'afflux de calcium qui en résulte induit la sécrétion d'insuline.[1]
Pharmacodynamique
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Comment le médicament interagit-il avec l'organisme ? |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Pharmacocinétique
Absorption: le répaglinide a une biodisponibilité de 56% lorsqu'il est absorbé par le tractus gastro-intestinal. La biodisponibilité est réduite lorsqu'il est pris avec de la nourriture; la concentration maximale diminue de 20%.
Distribution: La liaison des protéines du repalglinide à l'albumine est supérieure à 98%.
Métabolisme: le répaglinide est principalement métabolisé par le foie - spécifiquement les CYP450 2C8 et 3A4 - et dans une moindre mesure par glucuronidation. Les métabolites du repaglinide sont inactifs et ne présentent pas d'effets hypoglycémiants.
Excrétion: le répaglinide est excrété à 90% dans les fèces et à 8% dans les urines. 0,1% est éliminé inchangé dans l'urine. Moins de 2% est inchangé dans les matières fécales.[1]
Absorption
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Comment le médicament est-il absorbé ? À quelle vitesse ? |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Distribution
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Comment le médicament se distribue-t-il dans le corps ? |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Métabolisme
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Comment le médicament (et ses métabolites) est-il métabolisé ? SVP indiquer si la voie métabolique est significative ou si elle est secondaire. |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Élimination
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Comment le médicament est-il éliminé par l'organisme ? |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Populations particulières (pharmacologie)
Grossesse
Catégorie de grossesse C: l'innocuité n'a pas été établie chez la femme enceinte.
Entreposage et stabilité
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Quelles sont les consignes d'entreposage et de stabilité du produit ? S'il s'agit d'un produit réfrigéré, quelle est la stabilité de ce produit hors frigo ? |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Administration
Les comprimés PRANDIN (répaglinide) sont fournis sous forme de comprimés biconvexes non marqués disponibles en dosages de 0,5 mg (blanc), 1 mg (jaune) et 2 mg (pêche). Les comprimés sont gravés du symbole du taureau Novo Nordisk (Apis) et colorés pour indiquer la force.
Reconstitution
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | S'il y a lieu, comment doit-on reconstituer le médicament ? Quelle est la dilution ? Avec quel produit doit-on faire la dilution ? |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Manipulation du produit
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Comment manipuler le médicament ? Y a-t-il des consignes particulières à suivre pour les professionnels de la santé qui le manipule ? |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
| Commentaires: | |
| Exemple: | |
Références
- ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 1,10 1,11 et 1,12 « DailyMed - REPAGLINIDE - repaglinide tablet », sur dailymed.nlm.nih.gov
- ↑ (en-GB) « Welcome to Novo Nordisk A/S », sur www.novonordisk.com
- ↑ « Gluconorm (repaglinide) - New Contraindication for Concomitant Use with Clopidogrel », Health Canada
- Cette page a été modifiée ou créée le 2020/03/30 à partir de Repaglinide (937245084), écrite par les contributeurs de Wikipedia (en) et partagée sous la licence CC-BY-SA 4.0 international. Le contenu original est disponible à https://en.wikipedia.org/wiki/Repaglinide.