Agonistes du récepteur Glucagon-like peptide-1
Classe de médicament | |
| |
Caractéristiques | |
---|---|
Classes | Hypoglycémiants oraux |
Voies d'administration |
PO |
Informations | |
Terme anglais | GLP-1 agonists, Glucagon-like_peptide-1_receptor_agonist |
Wikidata ID | Q5572286 |
SNOMED CT ID | 772985004 |
Spécialité | Endocrinologie |
|
- Agonistes synthétiques du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1)
- Libéré par les cellules L de l'intestin grêle en réponse à la présence de nutriments
- Stimule la libération d'insuline par les cellules des îlots pancréatiques. Il le fait en stimulant la libération d'insuline glucose-dépendante dans les cellules des îlots du pancréas
- Ralentit le temps de vidange gastrique
- Augmente la satiété, ce qui diminue le désir de manger
Médicaments de la classe
Courte durée d'action | Dose |
---|---|
Exénatide (Byetta) | 5-10 mcg SC enchère |
Liraglutide (Victoza) | 0,6-1,8 mg SC par jour |
Longue action | |
Exénatide (Bydureon) | 2 mg SC qwk |
Albiglutide (Tanzeum) | 30-50 mg SC qwk |
Dulaglutide (Trulicité) | 0,75-1,5 mg qwk |
Indications
Contre-indications
Effets indésirables
- Nausées, vomissements, diarrhée
- Pancréatite aiguë
- L'exénatide ne doit pas être utilisé chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min
- Ne doit pas être utilisé si vous avez des antécédents familiaux de cancer médullaire de la thyroïde ou de MEN 2A / 2B
Pharmacologie clinique
Mode d'action
Ces agents agissent en activant le GLP-1R, plutôt qu'en inhibant la dégradation du GLP-1, tout comme inhibiteurs de la DPP-4, et sont généralement considérés comme plus puissants.
Le GLP-1 possède plusieurs propriétés physiologiques qui en font un sujet d'investigation intensive en tant que traitement potentiel du diabète sucré. [1][2][3]. Les fonctions physiologiques connues du GLP-1 comprennent:
- augmente la insuline sécrétion du pancréas de manière glucose - dépendante.
- diminue la sécrétion de glucagon du pancréas.
- augmente la masse des cellules bêta et l'expression du gène de l'insuline.
- inhibe la sécrétion d'acide et la vidange gastrique dans l'estomac.
- diminue l'apport alimentaire en augmentant satiété.
Références
- Cette page a été modifiée ou créée le 2020/03/30 à partir de GLP-1 agonists (229410), écrite par les contributeurs de WikEM et partagée sous la licence CC-BY-SA 4.0. Le contenu original est disponible à https://wikem.org/wiki/GLP-1_agonists.
- ↑ "Diabetes and Intestinal Incretin Hormones: A New Therapeutic Paradigm" at medscape.com (slide 36)
- ↑ Toft-Nielsen M, Madsbad S, Holst J, « Determinants of the effectiveness of glucagon-like peptide-1 in type 2 diabetes. », J Clin Endocrinol Metab, vol. 86, no 8, , p. 3853-60
- ↑ Meier J, Weyhe D, Michaely M, Senkal M, Zumtobel V, Nauck M, Holst J, Schmidt W, Gallwitz B, « Intravenous glucagon-like peptide 1 normalizes blood glucose after major surgery in patients with type 2 diabetes. », Crit Care Med, vol. 32, no 3, , p. 848-51