Agonistes du récepteur Glucagon-like peptide-1

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Agonistes du récepteur Glucagon-like peptide-1 (GLP-1, AR GLP-1, GLP1)
Classe de médicament
Incretins and DPP 4 inhibitors.svg
Caractéristiques
Classes Hypoglycémiants oraux
Voies d'administration
PO
Informations
Terme anglais GLP-1 agonists, Glucagon-like_peptide-1_receptor_agonist
Wikidata ID Q5572286
Spécialité Endocrinologie

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  • Agonistes synthétiques du récepteur du glucagon-like peptide-1 (GLP-1)
  • Libéré par les cellules L de l'intestin grêle en réponse à la présence de nutriments
  • Stimule la libération d'insuline par les cellules des îlots pancréatiques. Il le fait en stimulant la libération d'insuline glucose-dépendante dans les cellules des îlots du pancréas
  • Ralentit le temps de vidange gastrique
  • Augmente la satiété, ce qui diminue le désir de manger

1 Médicaments de la classe[modifier | w]

Courte durée d'action Dose
Exénatide (Byetta) 5-10 mcg SC enchère
Liraglutide (Victoza) 0,6-1,8 mg SC par jour
Longue action
Exénatide (Bydureon) 2 mg SC qwk
Albiglutide (Tanzeum) 30-50 mg SC qwk
Dulaglutide (Trulicité) 0,75-1,5 mg qwk

2 Indications[modifier | w]

3 Contre-indications[modifier | w]

4 Effets indésirables[modifier | w]

  • Nausées, vomissements, diarrhée
  • Pancréatite aiguë
  • L'exénatide ne doit pas être utilisé chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 30 ml / min
  • Ne doit pas être utilisé si vous avez des antécédents familiaux de cancer médullaire de la thyroïde ou de MEN 2A / 2B

5 Pharmacologie clinique[modifier | w]

5.1 Mode d'action[modifier | w]

Ces agents agissent en activant le GLP-1R, plutôt qu'en inhibant la dégradation du GLP-1, tout comme inhibiteurs de la DPP-4, et sont généralement considérés comme plus puissants.

Le GLP-1 possède plusieurs propriétés physiologiques qui en font un sujet d'investigation intensive en tant que traitement potentiel du diabète sucré. [1][2][3]. Les fonctions physiologiques connues du GLP-1 comprennent:




6 Références[modifier | w]

  1. "Diabetes and Intestinal Incretin Hormones: A New Therapeutic Paradigm" at medscape.com (slide 36)
  2. Toft-Nielsen M, Madsbad S, Holst J, « Determinants of the effectiveness of glucagon-like peptide-1 in type 2 diabetes. », J Clin Endocrinol Metab, vol. 86, no 8,‎ , p. 3853-60
  3. Meier J, Weyhe D, Michaely M, Senkal M, Zumtobel V, Nauck M, Holst J, Schmidt W, Gallwitz B, « Intravenous glucagon-like peptide 1 normalizes blood glucose after major surgery in patients with type 2 diabetes. », Crit Care Med, vol. 32, no 3,‎ , p. 848-51

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