Pénicillines
| Classe de médicament | |
| Caractéristiques | |
|---|---|
| Classes | Classe de médicament |
| Voies d'administration |
PO, S / L |
| Catégorie en grossesse |
X |
| Informations | |
| Wikidata ID | Q12190 |
| Spécialité | Endocrinologie |
 Page non révisée | |
Alertes
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Alertes de Santé Canada ou d'autres organismes en vigueur pour cette classe de médicament, s'il y a lieu |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
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Indications
La pénicilline est l'un des antibiotiques les plus couramment utilisés dans le monde, car elle a un large éventail d'indications cliniques. La pénicilline est efficace contre de nombreux types d'infections impliquant des cocci à Gram positif, des bâtonnets à Gram positif (par exemple, Listeria), la plupart des anaérobies et des cocci à Gram négatif (par exemple, Neisseria). entérocoques. Les infections à entérocoques reçoivent maintenant un traitement avec une combinaison de pénicilline et de streptomycine ou de gentamicine.[1] Certains bâtonnets à Gram négatif sont également résistants à la pénicilline en raison de la faible capacité de la pénicilline à pénétrer le canal porine.[2] Cependant, les générations ultérieures de pénicillines à large spectre sont efficaces contre bâtonnets à Gram négatif. Les pénicillines de deuxième génération (ampicilline et amoxicilline) peuvent également pénétrer dans le canal de la porine, ce qui rend ces médicaments efficaces contre Proteus mirabilis, Shigella, H. influenzae, Salmonella et E. coli. Les pénicillines de troisième génération telles que la carbénicilline et la ticarcilline sont également capables de pénétrer les canaux de porine bactérienne Gram négatif. Les pénicillines de quatrième génération telles que la pipéracilline sont efficaces contre les mêmes souches bactériennes que les pénicillines de troisième génération ainsi que contre Klebsiella, les entérocoques, Pseudomonas aeruginosa et Bacteroides fragilis.[3][4]
Contre-indications
Les contre-indications de la pénicilline comprennent des antécédents de réaction allergique sévère ou de pénicilline et de ses dérivés. La pénicilline est également contre-indiquée chez les patients qui ont eu un syndrome de Stevens-Johnson après l'administration de pénicilline ou d'un dérivé de la pénicilline. Les pénicillines sont sans danger pendant la grossesse et l'allaitement, car le médicament apparaît à une faible concentration dans le lait maternel. Bien que l'insuffisance rénale ne soit pas une contre-indication à la pénicilline, les doses devront être ajustées en cas d'insuffisance rénale terminale. Ces patients recevront une dose de charge complète, puis une demi-dose de charge toutes les 8 à 10 heures ou 4 à 5 heures, selon le débit de filtration glomérulaire. [5] La pénicilline a un effet antagoniste avec la tétracycline et pourrait entraîner 2,6 fois plus de risque de mortalité lors du traitement de la méningite à pneumocoque par rapport à l'utilisation de la pénicilline seule.[6] La pénicilline nécessite une synthèse de la paroi cellulaire bactérienne pour être active pour être efficace. [4]
Mises en garde et précautions
Si la section est n'est pas jugée nécessaire, elle peut être supprimée.
| Description: | Section dans laquelle les dangers importants sur le plan clinique ou mortels qu'entraînent l'administration du médicament doivent être mis en évidence. Attention de ne pas confondre cette section avec les contre-indications ou avec les effets indésirables. |
| Formats: | Texte |
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Effets indésirables
Les pénicillines V et G peuvent avoir des effets indésirables tels que nausées, vomissements, diarrhée, éruptions cutanées, douleurs abdominales et urticaire. La pénicilline G peut avoir des effets supplémentaires tels que spasmes musculaires, fièvre, frissons, douleurs musculaires, maux de tête, tachycardie, rougeurs, tachypnée et hypotension. Les symptômes gastro-intestinaux étaient les plus courants et ont été rapportés chez plus de 1% des patients, tandis que l'hypotension, l'urticaire et l'anaphylaxie sont des effets secondaires graves mais rares. Des symptômes d'éruption cutanée peuvent apparaître une semaine après le début du traitement.[7] Les pénicillines peuvent également provoquer une néphrite interstitielle aiguë, une maladie caractérisée par une inflammation des tubules et de l'interstitium des reins[8]. La néphrite interstitielle aiguë peut également s'accompagner d'hématurie, de fièvre et d'éruption cutanée. Dans cette situation, il est recommandé de retirer le médicament car la maladie pourrait entraîner une insuffisance rénale. [4]
Interactions
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| Description: | Quelles sont les interactions de cette classe de médicament ? Quelles sont les interactions médicamenteuses graves, médicament-médicament, médicament-aliment, médicament-plante médicinale, médicament-épreuves de laboratoire et médicament-style de vie ? |
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| Exemple: | |
Suivi
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| Description: | Section qui décrit le suivi à effectuer après le traitement (suivi radiologique, biochimique, clinique, etc.). Précisez la fréquence du suivi. |
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Surdosage
La pénicilline présente un faible risque de toxicité. Par rapport à d'autres substances biologiquement actives, les cliniciens peuvent administrer ces médicaments à des doses relativement élevées sans nuire aux patients. On estime qu'il faudrait 5 g / kg de poids corporel par voie intraveineuse pour provoquer des convulsions chez un patient. Cependant, la pénicilline peut provoquer une toxicité locale à la suite d'injections à forte dose sur des sites sensibles tels que la chambre antérieure de l'œil ou l'espace sous-arachnoïdien. Il y a des rapports que les préparations pures de pénicilline ne causent aucun dommage aux poumons et aux veines. D'autres rapports indiquent que la pénicilline topique peut empêcher la coagulation dans les cavités dentaires.
Dose oubliée
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| Description: | Que faire en cas de dose(s) oubliée(s) ? |
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Pharmacologie clinique
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| Description: | On retrouve dans cette section tout ce qui a trait à la manière dont le médicament interagit avec l'organisme. |
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Mécanisme d'action
La plupart des bactéries ont une paroi cellulaire peptidoglycane qui entoure la membrane plasmique bactérienne et empêche la lyse osmotique et assure l'intégrité structurelle. La paroi du peptidoglycane se remodèle continuellement pendant la réplication et la croissance. La pénicilline inhibe la réticulation du peptidoglycane dans la paroi cellulaire.[9] Le catalyseur de cette réaction est constitué de protéines de liaison à la pénicilline, telles que l'enzyme DD-transpeptidase. Le cycle β-lactame à quatre chaînons de la pénicilline peut se lier à la DD-transpeptidase pour l'inactiver de manière irréversible. Par conséquent, les bactéries sont incapables de construire leurs parois cellulaires même si d'autres protéines continuent de briser la paroi.[10] Alors que la paroi cellulaire des bactéries continue de s'affaiblir, la pression osmotique pousse l'eau dans la cellule et tue la cellule. Les fragments de peptidoglycane détruisent davantage la paroi cellulaire car ces fragments peuvent activer les autolysines et les hydrolases. Les pénicillines peuvent également être associées à un inhibiteur de bêta-lactamase tel que l'acide clavulanique pour renforcer ses effets. Les inhibiteurs des bêta-lactamases empêchent la dégradation du cycle bêta-lactame de la pénicilline qui peut se produire lorsque certaines espèces de bactéries expriment l'enzyme bêta-lactamase.
Pharmacodynamique
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| Description: | Comment le médicament interagit-il avec l'organisme ? |
| Formats: | Texte |
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Pharmacocinétique
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| Description: | Comment l'organisme interagit-il avec le médicament ? |
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Absorption
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| Description: | Comment le médicament est-il absorbé ? À quelle vitesse ? |
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Distribution
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| Description: | Comment le médicament se distribue-t-il dans le corps ? |
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Métabolisme
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| Description: | Comment le médicament (et ses métabolites) est-il métabolisé ? SVP indiquer si la voie métabolique est significative ou si elle est secondaire. |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
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| Exemple: | |
Élimination
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| Description: | Comment le médicament est-il éliminé par l'organisme ? |
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Populations particulières (pharmacologie)
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| Description: | Sections dans lesquelles seront décrites l'effet d'appartenir à une population en particulière (ex. pédiatrie, gériatrie, sexe, grossesse et allaitement, polymorphisme génétique, origine ethnique, insuffisance rénale, insuffisance hépatique, obésité) comporte sur la pharmacologie clinique. À ne pas confondre avec la section sur les posologies particulières ! |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
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| Exemple: | |
Entreposage et stabilité
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| Description: | Quelles sont les consignes d'entreposage et de stabilité du produit ? S'il s'agit d'un produit réfrigéré, quelle est la stabilité de ce produit hors frigo ? |
| Formats: | Texte |
| Balises sémantiques: | |
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| Exemple: | |
Administration
L'administration de pénicilline G peut être intraveineuse ou intramusculaire. L'administration de pénicilline G benzathine assure une faible dose continue de pénicilline G pendant 2 à 4 semaines. La pénicilline V et la pénicilline VK (sel de potassium de la pénicilline V) sont disponibles sous forme administrée par voie orale.[11] Comme pour tout antibiotique, les patients doivent recevoir des conseils pour terminer le traitement complet afin de prévenir la résistance bactérienne. Oral vs injection aura des biodisponibilités différentes. La pénicilline G se dégrade plus facilement par l'acide gastrique et a une biodisponibilité inférieure à 30%. Par conséquent, il s'agit d'un médicament administré par voie parentérale. La pénicilline V a une biodisponibilité d'environ 65% après le passage de l'acide gastrique. La pénicilline V est mieux administrée à un patient à jeun car elle se dégrade en acide gastrique. La pénicilline démontre un franchissement limité de la barrière hémato-encéphalique et ne peut traiter que certaines méningites bactériennes. La plupart des dérivés de la pénicilline ne sont pas beaucoup métabolisés par le foie. Ils sont rapidement excrétés dans l'urine car ils sont solubles dans l'eau et une partie du médicament est excrétée dans la bile. La pénicilline a une demi-vie relativement courte d'environ 2 heures. [12][4]
Reconstitution
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| Description: | S'il y a lieu, comment doit-on reconstituer le médicament ? Quelle est la dilution ? Avec quel produit doit-on faire la dilution ? |
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| Exemple: | |
Manipulation du produit
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| Description: | Comment manipuler le médicament ? Y a-t-il des consignes particulières à suivre pour les professionnels de la santé qui le manipule ? |
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Surveillance
En règle générale, la surveillance des patients sous pénicilline n'est pas nécessaire. Cependant, une étude a recommandé une surveillance médicamenteuse thérapeutique pendant le traitement de l'endocardite causée par des entérocoques afin de mieux déterminer l'exposition à la pénicilline et la posologie. Cette vigilance diminuera le risque de résistance aux antibiotiques tout en améliorant l'impact thérapeutique.[13] Pour l'administration à long terme de pénicilline, il peut être nécessaire de surveiller les fonctions hématologique, rénale et hépatique. [4]
Références
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/1901693
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3055170
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10353303
- ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 et 4,4 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32119447
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27041803
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19909885
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22247826
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/29493948
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/31747090
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10860753
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/31644108
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27412043
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27565458
- Cette page a été modifiée ou créée le 2020/08/27 à partir de Penicillin (StatPearls / Penicillin (2020/05/12)), écrite par les contributeurs de StatPearls et partagée sous la licence CC-BY 4.0 international (jusqu'au 2022-12-08). Le contenu original est disponible à https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/32119447 (livre).