Pénicillines

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Pénicillines (PNC)
Classe de médicament
Caractéristiques
Classes Antibiotiques
Voies d'administration
POIMIV
Catégorie en grossesse
B
Informations
Wikidata ID Q12190
Spécialité Infectiologie

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Les pénicillines sont une classe d'antibiotiques qui inhibent la formation de la paroi bactérienne.

1 Indications[modifier | w]

La pénicilline est efficace contre de nombreux types d'infections impliquant:

  • des cocci à Gram positif,
  • des bâtonnets à Gram positif (par exemple, Listeria),
  • la plupart des anaérobies et des cocci à Gram négatif (par exemple, Neisseria).
  • Les infections à entérocoques reçoivent maintenant un traitement avec une combinaison de pénicilline et de streptomycine ou de gentamicine.[1]

Certains bâtonnets à Gram négatif sont également résistants à la pénicilline en raison de la faible capacité de la pénicilline à pénétrer le canal porine.[2] Cependant, les générations ultérieures de pénicillines à large spectre sont efficaces contre les bâtonnets à Gram négatif. Les pénicillines de deuxième génération (ampicilline et amoxicilline) peuvent également pénétrer dans le canal de la porine, ce qui rend ces médicaments efficaces contre Proteus mirabilis, Shigella, H. influenzae, Salmonella et E. coli.

Les pénicillines de troisième génération telles que la carbénicilline et la ticarcilline sont également capables de pénétrer les canaux de porine bactérienne Gram négatif.

Les pénicillines de quatrième génération telles que la pipéracilline sont efficaces contre les mêmes souches bactériennes que les pénicillines de troisième génération ainsi que contre Klebsiella, les entérocoques, Pseudomonas aeruginosa et Bacteroides fragilis.[3][4]

La pénicilline nécessite une synthèse de la paroi cellulaire bactérienne pour être active pour être efficace[4]. Elle ne fonctionnera donc pas sur des bactéries qui ne sont pas en réplication active.

1.1 Femmes enceintes[modifier | w]

Les pénicillines sont sans danger pendant la grossesse et l'allaitement, car le médicament apparaît à une faible concentration dans le lait maternel. [4] Elles sont considérées de catégorie B[5].

1.2 Insuffisance rénale[modifier | w]

Bien que l'insuffisance rénale ne soit pas une contre-indication à la pénicilline, les doses devront être ajustées en cas d'insuffisance rénale terminale[4]. Ces patients recevront une dose de charge complète, puis une demi-dose de charge toutes les 8 à 10 heures ou 4 à 5 heures, selon le débit de filtration glomérulaire[6].

2 Contre-indications[modifier | w]

Les contre-indications de la pénicilline comprennent:

3 Effets indésirables[modifier | w]

Les pénicillines V et G peuvent avoir des effets indésirables tels que[4]:

Les symptômes gastro-intestinaux étaient les plus courants et ont été rapportés chez plus de 1% des patients, tandis que l'hypotension, l'urticaire et l'anaphylaxie sont des effets secondaires graves mais rares.

4 Interactions[modifier | w]

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Description: Quelles sont les interactions de cette classe de médicament ? Quelles sont les interactions médicamenteuses graves, médicament-médicament, médicament-aliment, médicament-plante médicinale, médicament-épreuves de laboratoire et médicament-style de vie ?
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5 Suivi[modifier | w]

En règle générale, la surveillance des patients sous pénicilline n'est pas nécessaire.[4] Pour l'administration à long terme de pénicilline, il peut être nécessaire de surveiller les fonctions hématologique, rénale et hépatique. [4]

6 Surdosage[modifier | w]

La pénicilline présente un faible risque de toxicité.[4]

7 Dose oubliée[modifier | w]

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8 Pharmacologie clinique[modifier | w]

8.1 Mécanisme d'action[modifier | w]

Mécanisme d'action de la pénicilline

La plupart des bactéries ont une paroi cellulaire peptidoglycane qui entoure la membrane plasmique bactérienne et empêche la lyse osmotique et assure l'intégrité structurelle. La paroi du peptidoglycane se remodèle continuellement pendant la réplication et la croissance. La pénicilline inhibe la réticulation du peptidoglycane dans la paroi cellulaire.[9] Le catalyseur de cette réaction est constitué de protéines de liaison à la pénicilline, telles que l'enzyme DD-transpeptidase. Le groupement β-lactame à quatre chaînons de la pénicilline peut se lier à la DD-transpeptidase pour l'inactiver de manière irréversible. Par conséquent, les bactéries sont incapables de construire leurs parois cellulaires même si d'autres protéines continuent de briser la paroi.[10]

Alors que la paroi cellulaire des bactéries continue de s'affaiblir, la pression osmotique pousse l'eau dans la cellule et tue la cellule. Les fragments de peptidoglycane détruisent davantage la paroi cellulaire car ces fragments peuvent activer les autolysines et les hydrolases. Les pénicillines peuvent également être associées à un inhibiteur de bêta-lactamase tel que l'acide clavulanique pour renforcer ses effets. Les inhibiteurs des bêta-lactamases empêchent la dégradation du cycle bêta-lactame de la pénicilline qui peut se produire lorsque certaines espèces de bactéries expriment l'enzyme bêta-lactamase.

8.2 Pharmacodynamique[modifier | w]

La pénicilline a une demi-vie relativement courte d'environ 2 heures. [11]

8.3 Pharmacocinétique[modifier | w]

8.3.1 Absorption[modifier | w]

La voie PO a des biodisponibilités différentes que la voie IV. La pénicilline G (IV) se dégrade plus facilement par l'acide gastrique et a une biodisponibilité inférieure à 30%. Par conséquent, il s'agit d'un médicament administré par voie parentérale. La pénicilline V (PO) a une biodisponibilité d'environ 65% après le passage de l'acide gastrique[4].

8.3.2 Distribution[modifier | w]

La pénicilline démontre un franchissement limité de la barrière hémato-encéphalique et ne peut traiter que certaines méningites bactériennes[4].

8.3.3 Métabolisme[modifier | w]

La plupart des dérivés de la pénicilline ne sont pas beaucoup métabolisés par le foie.

8.3.4 Élimination[modifier | w]

La pénicilline est rapidement excrétée dans l'urine car ils sont solubles dans l'eau et une partie du médicament est excrétée dans la bile.

9 Références[modifier | w]

  1. D. J. Herman et D. N. Gerding, « Antimicrobial resistance among enterococci », Antimicrobial Agents and Chemotherapy, vol. 35, no 1,‎ , p. 1–4 (ISSN 0066-4804, PMID 1901693, DOI 10.1128/aac.35.1.1, lire en ligne)
  2. B. G. Spratt et K. D. Cromie, « Penicillin-binding proteins of gram-negative bacteria », Reviews of Infectious Diseases, vol. 10, no 4,‎ , p. 699–711 (ISSN 0162-0886, PMID 3055170, DOI 10.1093/clinids/10.4.699, lire en ligne)
  3. C. M. Perry et A. Markham, « Piperacillin/tazobactam: an updated review of its use in the treatment of bacterial infections », Drugs, vol. 57, no 5,‎ , p. 805–843 (ISSN 0012-6667, PMID 10353303, DOI 10.2165/00003495-199957050-00017, lire en ligne)
  4. 4,0 4,1 4,2 4,3 4,4 4,5 4,6 4,7 4,8 et 4,9 Derek W. Yip et Valerie Gerriets, StatPearls, StatPearls Publishing, (PMID 32119447, lire en ligne)
  5. « Antibiotic Use During Pregnancy and Lactation », American Family Physician, vol. 74, no 6,‎ , p. 1035 (ISSN 0002-838X et 1532-0650, lire en ligne)
  6. Brendan Smyth, Ceridwen Jones et John Saunders, « Prescribing for patients on dialysis », Australian Prescriber, vol. 39, no 1,‎ , p. 21–24 (ISSN 0312-8008, PMID 27041803, Central PMCID 4816865, DOI 10.18773/austprescr.2016.008, lire en ligne)
  7. Sanjib Bhattacharya, « The facts about penicillin allergy: a review », Journal of Advanced Pharmaceutical Technology & Research, vol. 1, no 1,‎ , p. 11–17 (ISSN 2231-4040, PMID 22247826, Central PMCID 3255391, lire en ligne)
  8. Nancy A. Finnigan et Khalid Bashir, StatPearls, StatPearls Publishing, (PMID 29493948, lire en ligne)
  9. Jed F. Fisher et Shahriar Mobashery, « Constructing and deconstructing the bacterial cell wall », Protein Science: A Publication of the Protein Society, vol. 29, no 3,‎ , p. 629–646 (ISSN 1469-896X, PMID 31747090, Central PMCID 7021008, DOI 10.1002/pro.3737, lire en ligne)
  10. E. Gordon, N. Mouz, E. Duée et O. Dideberg, « The crystal structure of the penicillin-binding protein 2x from Streptococcus pneumoniae and its acyl-enzyme form: implication in drug resistance », Journal of Molecular Biology, vol. 299, no 2,‎ , p. 477–485 (ISSN 0022-2836, PMID 10860753, DOI 10.1006/jmbi.2000.3740, lire en ligne)
  11. Charlotte I. Barker, Eva Germovsek et Mike Sharland, « What do I need to know about penicillin antibiotics? », Archives of Disease in Childhood. Education and Practice Edition, vol. 102, no 1,‎ , p. 44–50 (ISSN 1743-0593, PMID 27412043, DOI 10.1136/archdischild-2015-309068, lire en ligne)

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