Acide acétylsalicylique
| Médicament | |
| Caractéristiques | |
|---|---|
| Classes | Hypoglycémiants oraux |
| Noms commerciaux |
Nom commercial1MD, nom commercial2MD |
| Voies d'administration |
PO, S / L |
| Formes posologiques |
2 mg (PO), 4 mg (S / L) |
| Catégorie en grossesse |
X |
| Informations | |
| Terme anglais | Acide salicylique (aspirine) |
| Spécialité | Endocrinologie |
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Alertes
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| Description: | Alertes de Santé Canada ou d'autres organismes en vigueur pour ce médicament, s'il y a lieu |
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Indications
Les salicylates sont dérivés de l'écorce de saule. Il y a 4000 ans, les Sumériens utilisaient des remèdes dérivés du saule pour gérer la douleur. Hippocrate l'a utilisé pour gérer la douleur et la fièvre. Il a même utilisé du thé infusé à partir de celui-ci pour la gestion de la douleur pendant l'accouchement.[1]
Dans un essai clinique de 1763, le premier du genre, le révérend Edward Stone a étudié les effets de la poudre d'écorce de saule pour traiter la fièvre. Environ 100 ans plus tard, les effets de la poudre d'écorce de saule ont été étudiés pour les rhumatismes aigus.[1]
En 1828, le professeur Johann Buchner a utilisé la salicine, le mot latin pour saule. Henri Leroux l'a utilisé pour traiter les rhumatismes après l'avoir isolé sous forme cristalline en 1829. Dans les années 1800, la Heyden Chemical Company a été la première à produire en masse de l'acide salicylique dans le commerce. Ce n'est qu'en 1899 qu'une version modifiée du nom de l'acide acétylsalicylique a été enregistrée et commercialisée par Bayer sous le nom commercial d'aspirine.[1]
Même s'il est disponible depuis le début des années 1900, son véritable mode d'action n'a été connu qu'à la fin des années 1970.[1]
Certaines des indications pour l'utilisation de l'aspirine sont les suivantes: [1]
- Angine de poitrine
- Prophylaxie de l'angine de poitrine
- Spondylarthrite ankylosante
- Réduction du risque cardiovasculaire
- Cancer colorectal
- Fièvre
- AVC ischémique
- AVC ischémique: prophylaxie
- Infarctus du myocarde
- Infarctus du myocarde: Prophylaxie
- Arthrose
- Douleur
- Procédures de revascularisation: Prophylaxie
- Polyarthrite rhumatoïde
- Lupus érythémateux disséminé [1]
Contre-indications
Les personnes allergiques à l'ibuprofène ne doivent pas prendre d'aspirine car il y a une réactivité croisée. Les patients souffrant d'asthme doivent être prudents s'ils souffrent d'asthme ou d'un bronchospasme connu associé aux AINS.[1]
L'aspirine augmente le risque de saignement gastro-intestinal chez les patients qui souffrent déjà d'ulcère gastro-duodénal ou de gastrite. Le risque de saignement est toujours présent même sans ces conditions s'il y a consommation concomitante d'alcool ou si le patient est sous warfarine. Les patients atteints de coagulopathies innées telles que l'hémophilie doivent éviter tous les salicylates. La diathèse acquise comme dans le cas de la dengue ou de la fièvre hémorragique jaune devrait éviter l'utilisation d'aspirine. [1]
Les patients présentant un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase sont à risque d'anémie hémolytique intravasculaire aiguë. De nombreux facteurs peuvent précipiter ces épisodes hémolytiques. L'aspirine est l'une de ces causes connues.[1]
Évitez d'utiliser de l'aspirine chez les enfants qui souffrent d'une infection virale pour éviter le syndrome de Reye.[1]
Mises en garde et précautions
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| Description: | Section dans laquelle les dangers importants sur le plan clinique ou mortels qu'entraînent l'administration du médicament doivent être mis en évidence. Attention de ne pas confondre cette section avec les contre-indications ou avec les effets indésirables. |
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Effets indésirables
L'aspirine a fait l'objet de plusieurs métanalyses qui suggèrent que l'aspirine réduit le risque d'événements cardiovasculaires indésirables majeurs chez les patients atteints de diabète sans maladie cardiovasculaire, tout en provoquant également une tendance vers des taux plus élevés de saignement et de complications gastro-intestinales.
L'effet secondaire le plus courant de l'aspirine est un trouble gastro-intestinal allant de la gastrite au saignement gastro-intestinal.
Hypersensibilité [1]
L'hypersensibilité aux AINS est courante dans la population générale. Le taux est d'environ 1% à 2%. Les symptômes peuvent être aussi bénins qu'une simple éruption cutanée d'œdème de Quincke et d'anaphylaxie. Chez les patients souffrant d'asthme ou de rhinosinusite chronique, la prévalence de ces symptômes allergiques pourrait atteindre 26%. Si cela s'accompagne de polypes nasaux et d'une inflammation des voies respiratoires avec des éosinophiles, cela s'appelle la triade d'aspirine. La maladie respiratoire exacerbée par les AINS (NERD) est un nouveau terme associé à ce syndrome en raison de l'inflammation des muqueuses des voies respiratoires supérieures et inférieures.[1]
Syndrome de Reye [1]
Le syndrome de Reye, du nom du pathologiste australien, le Dr R.D. Reye a été décrit pour la première fois en 1963. Il s'agit d'une maladie rare mais mortelle avec un taux de mortalité estimé entre 30% et 45%. Il s'agit d'une forme d'encéphalopathie secondaire à des modifications graisseuses dans un foie par ailleurs sain. La vignette clinique du syndrome de Reye constitue une infection virale des voies respiratoires supérieures chez les enfants et l'administration concomitante d'aspirine pour le traitement de la fièvre. On pense que la lésion mitochondriale secondaire à la maladie virale précédente est la première atteinte au foie et au cerveau. L'aspirine ou des composés similaires fournissent le deuxième coup complétant le syndrome. L'incidence a considérablement diminué en raison d'une meilleure prise de conscience et de l'utilisation de l'acétaminophène pour la gestion de la fièvre chez les enfants au lieu de l'aspirine.
Même s'il existe une association entre l'aspirine et le syndrome de Reye, certains auteurs soutiennent qu'au moment du diagnostic, les niveaux de salicylate n'étaient pas systématiquement vérifiés, les biopsies n'étaient pas obtenues et les erreurs génétiques / innées du métabolisme n'étaient pas exclues.[1]
Hémorragie intracérébrale[1]
L'aspirine augmente le risque de saignement intracrânien (RR = 1,65; IC à 95%, 1,06 à 5,99) par rapport au placebo.[1]
Interactions
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| Description: | Quelles sont les interactions de ce médicament ? Quelles sont les interactions médicamenteuses graves, médicament-médicament, médicament-aliment, médicament-plante médicinale, médicament-épreuves de laboratoire et médicament-style de vie ? |
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Suivi
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| Description: | Section qui décrit le suivi à effectuer après le traitement (suivi radiologique, biochimique, clinique, etc.). Précisez la fréquence du suivi. |
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Surdosage
Les patients qui présentent une toxicité à l'aspirine peuvent présenter une myriade de symptômes. Les symptômes d'une toxicité légère peuvent être, mais sans s'y limiter, des acouphènes, des étourdissements, une léthargie, des nausées et des vomissements. Pour une toxicité plus sévère, les signes et symptômes comprennent l'hyperthermie, la tachypnée conduisant à une alcalose respiratoire, une acidose métabolique à écart anionique élevé, une hypokaliémie, une hypoglycémie, des convulsions, un coma et un œdème cérébral. La mort survient généralement en raison d'un œdème cardiopulmonaire secondaire à un œdème pulmonaire. [2][3][4][1]
Le traitement de la toxicité du salicylate est basé sur la concentration de salicylate, l'état acido-basique, l'état volumique, les électrolytes, la décontamination gastro-intestinale, la protection des voies respiratoires et l'état respiratoire, et sur une meilleure élimination.
L'acuité de l'exposition, le type de formulations, les co-ingestions, les comorbidités et l'état clinique du patient peuvent affecter les niveaux de salicylate dans le sérum. De tous ces facteurs, en particulier le statut acido-basique peut influencer la façon dont le médicament est manipulé par l'organisme le plus. Par conséquent, les niveaux initiaux et ultérieurs sont recommandés pour évaluer la trajectoire. Différents laboratoires peuvent signaler les niveaux de salicylate différemment. Il faut faire attention aux unités de concentration de salicylate. La conversion est la suivante: [1]
- 100 milligrammes par décilitre (mg / dL) est égal à
- 1000 milligrammes par litre (mg / L), ou
- 7,24 millimoles par litre (mmol / L) [1]
Il faut dessiner des niveaux de salicylate en série pour montrer que les niveaux diminuent et établissent ainsi également une réduction de l'absorption.[1]
L'aspirine provoque une acidose métabolique à haute lacune anionique et une alcalose respiratoire. L'écart anionique élevé provient de l'ajout d'acide salicylique ainsi que de la génération d'acide lactique (en raison du découplage de la phosphorylation oxydative provoquant la respiration anaérobie). L'alcalose respiratoire est due à la stimulation directe du centre respiratoire. L'acidémie aggrave la symptomatologie. Le salicylate existe dans le sang sous des formes ionisées et non chargées. L'acidémie déplace le salicylate de ses formes ionisées vers les formes syndiquées, le rendant plus lipophile et permettant une pénétration accrue dans le système nerveux central (SNC). L'état du volume et la surveillance des électrolytes sont primordiaux car l'utilisation du glucose cérébral augmente dans le cadre de la toxicité de l'aspirine même lorsque les taux de glucose sérique sont normaux. L'hypokaliémie aggrave l'acidémie et, par conséquent, une supplémentation peut être nécessaire.[1]
L'alcalinisation de l'urine peut être réalisée via un goutte à goutte de bicarbonate (3 ampoules de 50 meq / 50 ml pour un total de 150 meq dans 1000 ml de D5W). Cependant, cela peut aggraver l'hypokaliémie et, par conséquent, une attention particulière à la supplémentation en potassium est requise.
L'irrigation au charbon actif et / ou à l'intestin est recommandée en ingestion tant aiguë que chronique en raison des préparations à libération prolongée disponibles sur le marché. En cas d'aggravation de l'état mental, il faut faire preuve de prudence pour éviter la pneumonie par aspiration. [1]
Une protection des voies respiratoires peut être requise en cas d'aggravation de l'état mental ou de lésions aiguës des poumons.[1]
Le maintien d'un pH alcalin est important pour éviter la toxicité du SNC. Ceci peut être réalisé en augmentant la ventilation minute pour éviter la rétention de dioxyde de carbone (CO2). Des gouttes de bicarbonate peuvent être utilisées pour atteindre un pH ne dépassant pas 7,5 pendant le processus d'intubation.[1]
L'hémodialyse est un traitement efficace de la toxicité du salicylate. Une fois que la fraction liée aux protéines est saturée, l'élimination de la fraction libre est efficace par dialyse. En raison de cette efficacité, la clairance du salicylate est réduite à des heures plutôt qu'à des jours [1]
La dialyse péritonéale n'élimine pas efficacement le salicylate.[1]
Les indications d'hémodialyse sont les suivantes [1]
- Niveaux d'aspirine en ingestion aiguë de 100 mg / dL avec ou sans symptômes
- Taux d'aspirine dans les ingestions chroniques 40 mg / dL avec ou sans symptômes
- Toute neurotoxicité (acouphènes, coma, convulsions) de tout niveau
- Insuffisance rénale (car le médicament doit être éliminé par le rein)
- Oedème pulmonaire aigu
- Compromis cardiovasculaire, y compris surcharge de volume [1]
L'hémodialyse élimine non seulement le médicament de la circulation, mais rétablit également l'équilibre acide-base et électrolytique interne.[1]
Dose oubliée
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| Description: | Que faire en cas de dose(s) oubliée(s) ? |
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Pharmacologie clinique
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| Description: | On retrouve dans cette section tout ce qui a trait à la manière dont le médicament interagit avec l'organisme. |
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Mécanisme d'action
L'aspirine est un inhibiteur de la cyclooxygénase-1 (COX-1). C'est un modificateur de l'activité enzymatique de la cyclooxygénase-2 (COX-2). Contrairement à d'autres AINS (ibuprofène / naproxène), qui se lient de manière réversible à cette enzyme, la liaison à l'aspirine est irréversible. Il bloque également le thromboxane A2 sur les plaquettes de manière irréversible, empêchant l'agrégation plaquettaire.[5][6][7][8][1]
Les chercheurs émettent l'hypothèse qu'en raison du blocage de la voie COX, les acides arachidoniques sont transférés dans la voie de la lipoxygénase. La production de lipoxines anti-inflammatoires est le résultat de la modification de la prostaglandine-endoperoxyde synthase (PTGS2), également appelée COX-2, qui se traduit par la production de lipoxines, dont la plupart sont anti-inflammatoires. Ces composés sont appelés lipoxines déclenchées par l'aspirine, résolvines déclenchées par l'aspirine et marésines déclenchées par l'aspirine. [1]
Pharmacodynamique
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| Description: | Comment le médicament interagit-il avec l'organisme ? |
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Pharmacocinétique
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| Description: | Comment l'organisme interagit-il avec le médicament ? |
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Absorption
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| Description: | Comment le médicament est-il absorbé ? À quelle vitesse ? |
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Distribution
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| Description: | Comment le médicament se distribue-t-il dans le corps ? |
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Métabolisme
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| Description: | Comment le médicament (et ses métabolites) est-il métabolisé ? SVP indiquer si la voie métabolique est significative ou si elle est secondaire. |
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Élimination
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| Description: | Comment le médicament est-il éliminé par l'organisme ? |
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Populations particulières (pharmacologie)
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| Description: | Sections dans lesquelles seront décrites l'effet d'appartenir à une population en particulière (ex. pédiatrie, gériatrie, sexe, grossesse et allaitement, polymorphisme génétique, origine ethnique, insuffisance rénale, insuffisance hépatique, obésité) comporte sur la pharmacologie clinique. À ne pas confondre avec la section sur les posologies particulières ! |
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Entreposage et stabilité
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| Description: | Quelles sont les consignes d'entreposage et de stabilité du produit ? S'il s'agit d'un produit réfrigéré, quelle est la stabilité de ce produit hors frigo ? |
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Administration
L'aspirine peut être administrée par voie orale, rectale et intraveineuse (IV). [1]
Il est disponible en différentes doses, la plus faible étant de 81 mg, également appelée aspirine pour bébé.[1]
- Comprimé: 325 mg, 500 mg
- Comprimé à libération retardée: 81 mg, 325 mg, 500 mg, 650 mg
- À croquer: 81 mg
- Suppositoire: 60 mg, 120 mg, 200 mg, 300 mg, 600 mg
- Intraveineux: 250 mg, 500 mg[1]
Pharmacocinétique[1]
L'absorption de l'aspirine par le tractus gastro-intestinal (GI) dépend de l'état de la formulation. Lorsqu'il est consommé sous forme de préparation liquide, il est rapidement absorbé par opposition aux comprimés. Son hydrolyse donne de l'acide salicylique. L'acide salicylique a une fenêtre thérapeutique étroite. Si elle est maintenue dans cette plage étroite, elle fournit l'effet anti-inflammatoire approprié.[1]
L'absorption des aspirines est sensible au pH au niveau de l'intestin grêle. L'absorption est plus élevée dans l'intestin grêle que l'estomac pour la même gamme de pH. À pH 3,5 ou 6,5, l'absorption intestinale de l'aspirine est supérieure à l'absorption gastrique du composé. L'estomac n'absorbe pas l'aspirine à un pH de 6,5.[1]
L'élimination du salicylate se produit par deux voies via la création d'acide salicylurique et de glucuroconjugué salicylphénolique. L'acide salicylique est éliminé par voie rénale, ce qui peut être augmenté en augmentant le pH urinaire. Les médicaments comme les antiacides peuvent augmenter la clairance rénale car ils augmentent le pH urinaire. Il peut traverser la barrière hémato-placentaire. Elle est également exprimée dans le lait maternel.[1]
Pharmacodynamie[1]
Près de 90% de l'inhibition de la COX peut être obtenue avec l'administration de 160 à 325 mg d'aspirine. Ces effets durent environ 7 à 10 jours, ce qui correspond généralement à la durée de vie d'une plaquette. L'inhibition de la prostacycline peut être obtenue en utilisant des doses plus élevées. Cette inhibition se produit dans les cellules endothéliales des vaisseaux sanguins. [1]
Reconstitution
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| Description: | S'il y a lieu, comment doit-on reconstituer le médicament ? Quelle est la dilution ? Avec quel produit doit-on faire la dilution ? |
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Manipulation du produit
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| Description: | Comment manipuler le médicament ? Y a-t-il des consignes particulières à suivre pour les professionnels de la santé qui le manipule ? |
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Surveillance
Index thérapeutique et doses toxiques [1]
Les niveaux de médicaments thérapeutiques pour l'aspirine sont de 150 à 300 mcg / mL (salicylate) .[1]
Niveaux toxiques: supérieurs à 300 mcg / ml[1]
Durée: 1 à 3 heures après la dose[1]
Temps de stabilisation: 5 à 7 jours[1]
Les niveaux plasmatiques d'aspirine peuvent aller de 3 à 10 mg / dL pour les doses thérapeutiques jusqu'à 70 à 140 mg / dL pour la toxicité aiguë. En raison de l'absorption retardée de certaines préparations, les niveaux doivent être vérifiés 4 heures après la consommation et toutes les 2 heures par la suite jusqu'à ce que les niveaux maximaux soient atteints.
Le traitement doit être individualisé en fonction de la symptomatologie ainsi que des niveaux.
Les niveaux d'aspirine n'ont pas besoin d'être surveillés dans la plupart des cas. Pour certaines maladies, la créatinine sérique au départ, ainsi que les niveaux de médicament sérique si les patients souffrent de polyarthrite rhumatoïde adulte ou juvénile, de maladie de Kawasaki ou d'arthrite / pleurésie.
Références
- ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 1,10 1,11 1,12 1,13 1,14 1,15 1,16 1,17 1,18 1,19 1,20 1,21 1,22 1,23 1,24 1,25 1,26 1,27 1,28 1,29 1,30 1,31 1,32 1,33 1,34 1,35 1,36 1,37 1,38 1,39 1,40 1,41 1,42 1,43 et 1,44 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30085574
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28893093
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27150289
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/25263946
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30244614
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30000964
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30000947
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30000946
- Cette page a été modifiée ou créée le 2020/07/13 à partir de Salicylic Acid (Aspirin) (StatPearls / Salicylic Acid (Aspirin) (2020/04/21)), écrite par les contributeurs de StatPearls et partagée sous la licence CC-BY 4.0 international (jusqu'au 2022-12-08). Le contenu original est disponible à https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/30085574 (livre).