Céphalosporines
| Classe de médicament | |
| Caractéristiques | |
|---|---|
| Classes | Classe de médicament |
| Voies d'administration |
PO, S / L |
| Catégorie en grossesse |
X |
| Informations | |
| Wikidata ID | Q271021 |
| Spécialité | Infectiologie |
 Page non révisée | |
Alertes
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| Description: | Alertes de Santé Canada ou d'autres organismes en vigueur pour cette classe de médicament, s'il y a lieu |
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Indications
Les céphalosporines sont des antibiotiques regroupés en cinq générations en fonction de leur spectre de couverture contre les bactéries Gram-positives et Gram-négatives ainsi que de leur découverte temporelle. Les céphalosporines de première génération ont une couverture contre la plupart des cocci Gram-positifs ainsi que des bactéries Gram-négatives, par exemple Escherichia coli (E. coli), Proteus mirabilis et Klebsiella pneumoniae. Les céphalosporines de deuxième génération sont couvertes contre Haemophilus influenza (H. influenza), Moraxella catarrhalis et Bacteroides spp. Les céphalosporines de troisième génération ont une couverture moindre contre la plupart des organismes Gram-positifs mais ont une couverture accrue contre les Enterobacteriaceae, Neisseria spp. Et H. influenza. Les céphalosporines de quatrième génération ont une couverture similaire à celle des céphalosporines de troisième génération, mais avec une couverture supplémentaire contre les bactéries à Gram négatif ayant une résistance aux antimicrobiens, par exemple la bêta-lactamase. Les céphalosporines de cinquième génération ont une couverture contre les staphylocoques résistants à la méthicilline et les pneumocoques résistants à la pénicilline. [1]
Les céphalosporines de première génération comprennent la céfazoline, la céphalothine, la céphapirine, la céphradine, le céfadroxil et la céphalexine. Les céphalosporines de première génération ont une couverture active contre la plupart des cocci Gram-positifs tels que les staphylocoques spp. et streptocoques spp tout en ayant une couverture minimale contre les bactéries à Gram négatif. Les bactéries à Gram négatif qui sont plus sensibles aux céphalosporines de première génération sont Proteus mirabilis, E. coli et Klebsiella pneumoniae. Les céphalosporines orales de première génération sont couramment prescrites pour une utilisation contre les infections non compliquées de la peau et des tissus mous telles que la cellulite et les abcès généralement dus à un staphylocoque spp. ou streptocoques spp. infection. De plus, les cliniciens peuvent également les utiliser pour les os, les voies respiratoires, les voies génito-urinaires, les voies biliaires, les infections sanguines, l'otite moyenne et la prophylaxie chirurgicale. En fait, la céfazoline est la céphalosporine de choix pour la prophylaxie chirurgicale. L'une des indications non approuvées par la FDA consiste à utiliser des céphalosporines de première génération pour la prophylaxie de l'endocardite chez les personnes susceptibles et subissant une intervention dentaire ou respiratoire.
Les céphalosporines de deuxième génération se divisent en deux sous-groupes: la deuxième génération et le sous-groupe des céphamycines. Certains des sous-groupes de deuxième génération comprennent le céfuroxime et le cefprozil. Le sous-groupe des céphamycines comprend le céfmétazole, le céfotétan et la céfoxitine. Dans le premier sous-groupe, le céfuroxime a une couverture accrue contre H. influenza. Les indications du céfuroxime comprennent également la maladie de Lyme chez les femmes enceintes et les enfants. Le sous-groupe de la céphamycine a une couverture accrue contre les espèces Bacteroides. Les céphalosporines de deuxième génération ont moins d'activité contre les cocci à Gram positif que les céphalosporines de première génération, mais ont une activité accrue contre les bacilles à Gram négatif. Ils sont souvent prescrits pour traiter les infections respiratoires telles que la bronchiolite ou la pneumonie. Les autres indications des céphalosporines de deuxième génération sont similaires aux indications de première génération (os, voies respiratoires, voies génito-urinaires, voies biliaires, infection du sang, otite moyenne et prophylaxie chirurgicale). En plus des bactéries à Gram négatif couvertes par les céphalosporines de première génération, les céphalosporines de deuxième génération ont également une couverture contre H.influenza, Enterobacter aerogenes, Neisseria espèces et Serratia marcescens. [2][1]
Les céphalosporines de troisième génération comprennent le céfotaxime, la ceftazidime, le céfdinir, la ceftriaxone, le céfpodoxime et le céfixime. Cette génération a étendu la couverture des bactéries à Gram négatif souvent utilisées pour traiter les infections à Gram négatif résistantes à la première et à la deuxième génération ou à d'autres antibiotiques bêta-lactamines. Lorsqu'elle est administrée IV, la troisième génération peut pénétrer la barrière hémato-encéphalique et recouvrir les bactéries du liquide céphalo-rachidien, en particulier la ceftriaxone et le céfotaxime. La ceftriaxone peut être administrée pour traiter la méningite causée par H. influenza, Neisseria meningitidis ou Streptococcus pneumoniae. La ceftriaxone est également utilisée pour traiter la gonorrhée et la maladie de Lyme disséminée. Ceftazidime, très important, a Pseudomonas couverture aeruginosa.[3] [1]
La céphalosporine de quatrième génération comprend le céfépime. Le céfépime est un antibiotique à large spectre qui peut pénétrer dans le liquide céphalo-rachidien. Le céfépime a un groupe ammonium quaternaire supplémentaire, ce qui leur permet de mieux pénétrer la membrane externe des bactéries à Gram négatif. Semblable à l'activité du céfotaxime et de la ceftriaxone, le céfépime peut couvrir Streptococcus pneumoniae et Staphylococcus aureus sensible à la méthicilline (SARM). Semblable à la ceftazidime, la céfépime, très important, peut couvrir les pseudomonas aeruginosa. En plus des bactéries à Gram négatif couvertes par la troisième génération (Neisseria spp., H. influenza et Enterobacteriaceae), le céfépime peut couvrir les bacilles à Gram négatif producteurs de bêta-lactamase. Bien qu'efficace contre les bactéries à Gram positif et à Gram négatif, le céfépime est réservé aux infections systémiques graves chez les patients susceptibles d'avoir des organismes multirésistants. [4][1]
Les céphalosporines de cinquième génération comprennent la ceftaroline. La ceftaroline est également un antibiotique à large spectre et peut donc couvrir les organismes Gram-positifs et Gram-négatifs sensibles. Cependant, ce qui le rend unique par rapport au reste des céphalosporines, c'est qu'il a une couverture contre le Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM). La ceftaroline peut également couvrir la Listeria monocytogenes et Enterococcus faecalis. Cependant, la ceftaroline ne couvre pas Pseudomonas aeruginosa.[5][1]
Contre-indications
L'une des contre-indications de la céphalosporine est si les patients y sont allergiques ou ceux qui ont eu une réaction anaphylactique à la pénicilline ou à d'autres antibiotiques bêta-lactamines. [1]
La ceftriaxone est contre-indiquée chez les nouveau-nés hyperbilirubinémiques en raison des rapports selon lesquels la ceftriaxone déplace la bilirubine de l'albumine, ce qui augmente le niveau de bilirubine libre et augmente le risque de jaunisse chez les nouveau-nés. 28 jours et cela pourrait mettre la vie en danger. Par conséquent, la ceftriaxone est également contre-indiquée chez les nourrissons de moins de 28 jours si l'on s'attend à ce qu'ils reçoivent des produits contenant du calcium.[6] [1]
Mises en garde et précautions
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| Description: | Section dans laquelle les dangers importants sur le plan clinique ou mortels qu'entraînent l'administration du médicament doivent être mis en évidence. Attention de ne pas confondre cette section avec les contre-indications ou avec les effets indésirables. |
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Effets indésirables
Les céphalosporines ont une faible toxicité et sont généralement sans danger. Les effets indésirables les plus fréquents des céphalosporines sont les nausées, les vomissements, le manque d'appétit et les douleurs abdominales.[1]
L'effet indésirable le moins courant comprend: [1]
Réaction d'hypersensibilité [1]
Une réaction d'hypersensibilité à la céphalosporine est peu fréquente et est plus fréquente dans les céphalosporines de première et deuxième générations. La réaction allergique courante à la céphalosporine comprend une éruption cutanée, de l'urticaire et un gonflement. La réaction d'hypersensibilité entraînera rarement une anaphylaxie. Les patients allergiques à la pénicilline peuvent également présenter une réaction d'hypersensibilité aux céphalosporines. Cette réactivité croisée est encore une fois plus fréquente dans les céphalosporines de première et deuxième générations car elles ont des groupes R plus similaires à la pénicilline G. La troisième génération et au-delà montre une réactivité croisée minimale. [7][8][1]
Anémie hémolytique immunitaire induite par un médicament (DIIHA) [1]
Le mécanisme d'action proposé du DIIHA est que le médicament se lie à la membrane des globules rouges; cela ne cause aucun dommage au globule rouge lui-même ni au patient. Cependant, si le patient commence à fabriquer des anticorps IgG contre le médicament, l'anticorps se liera aux globules rouges. Le système immunitaire réagira avec les globules rouges anormaux entraînant une hémolyse. Le céfotétan et la ceftriaxone sont les deux céphalosporines les plus susceptibles de provoquer un DIIHA. [9] [1]
Réaction de type disulfirame [1]
Les céphalosporines contenant une chaîne latérale méthyltétrazolethiol peuvent inhiber l'enzyme aldéhyde déshydrogénase, entraînant une accumulation d'acétaldéhyde. Le céfamandole, la céfopérazone et le moxalactam sont les céphalosporines les plus courantes à présenter avec cette réaction.[10][1]
Carence en vitamine K [1]
Certaines céphalosporines peuvent inhiber la vitamine K époxyde réductase, empêchant la production de la vitamine K réduite (active). Par conséquent, il y a une diminution de la synthèse des facteurs de coagulation et le patient est prédisposé à l'hypoprothrombinémie.[11] [1]
Augmenter la néphrotoxicité des aminosides [1]
Des cas de néphrotoxicité d'origine médicamenteuse ont été rapportés lorsque les patients prennent de la céphalosporine et des aminosides en association, mais d'autres facteurs obscurcissent souvent les preuves. Par conséquent, la néphrotoxicité synergique de la céphalosporine et de l'aminoside ne doit pas être complètement élucidée.[12][13][1]
[12]P colite subodomembraneuse [1]
La colite pseudomembraneuse est souvent associée à l'utilisation de la clindamycine et de l'ampicilline. L'utilisation de la céphalosporine est également une cause fréquente de colite pseudomembraneuse, en particulier les céphalosporines de troisième génération.[14] [1]
Interactions
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| Description: | Quelles sont les interactions de cette classe de médicament ? Quelles sont les interactions médicamenteuses graves, médicament-médicament, médicament-aliment, médicament-plante médicinale, médicament-épreuves de laboratoire et médicament-style de vie ? |
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Suivi
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| Description: | Section qui décrit le suivi à effectuer après le traitement (suivi radiologique, biochimique, clinique, etc.). Précisez la fréquence du suivi. |
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Pharmacologie clinique
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| Description: | On retrouve dans cette section tout ce qui a trait à la manière dont le médicament interagit avec l'organisme. |
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Mécanisme d'action
Initialement dérivées du champignon Cephalosporium sp., Les céphalosporines sont un grand groupe d'antibiotiques bactéricides qui agissent via leurs anneaux bêta-lactame. Les anneaux de bêta-lactame se lient à la protéine de liaison à la pénicilline et inhibent son activité normale. Incapable de synthétiser une paroi cellulaire, les bactéries meurent. [1]
Mécanisme de résistance
Staphylococcus aureus qui est initialement sensible aux céphalosporines peut développer une résistance en modifiant la structure des protéines de liaison à la pénicilline. S. aureus fait cela en ayant un gène qui code pour une protéine de liaison à la pénicilline modifiée; cela empêche les anneaux bêta-lactame de la céphalosporine d’inactiver la protéine. La bactérie qui développe ce mécanisme de résistance est appelée Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline (SARM). Comme indiqué ci-dessus, sur les cinq générations de céphalosporine, seule la ceftaroline de cinquième génération a une couverture contre Staphylococcus aureus résistant à la méthicilline.
Un autre mécanisme de résistance consiste à avoir l'enzyme bêta-lactamase, qui clive le cycle bêta-lactame en l'empêchant de se fixer aux protéines de liaison à la pénicilline, par exemple la peptidoglycane transpeptidase. [1]
Pharmacodynamique
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| Description: | Comment le médicament interagit-il avec l'organisme ? |
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Pharmacocinétique
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| Description: | Comment l'organisme interagit-il avec le médicament ? |
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Absorption
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| Description: | Comment le médicament est-il absorbé ? À quelle vitesse ? |
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Distribution
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| Description: | Comment le médicament se distribue-t-il dans le corps ? |
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Métabolisme
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| Description: | Comment le médicament (et ses métabolites) est-il métabolisé ? SVP indiquer si la voie métabolique est significative ou si elle est secondaire. |
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Élimination
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| Description: | Comment le médicament est-il éliminé par l'organisme ? |
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Populations particulières (pharmacologie)
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| Description: | Sections dans lesquelles seront décrites l'effet d'appartenir à une population en particulière (ex. pédiatrie, gériatrie, sexe, grossesse et allaitement, polymorphisme génétique, origine ethnique, insuffisance rénale, insuffisance hépatique, obésité) comporte sur la pharmacologie clinique. À ne pas confondre avec la section sur les posologies particulières ! |
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Entreposage et stabilité
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| Description: | Quelles sont les consignes d'entreposage et de stabilité du produit ? S'il s'agit d'un produit réfrigéré, quelle est la stabilité de ce produit hors frigo ? |
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Administration
Première génération: la céfazoline, la céphalothine et la céphapirine sont administrées par voie parentérale. La voie d’administration du céfadroxil et de la céphalexine est la voie orale. L'administration de la céphradine peut être parentérale ou orale. [1]
Deuxième génération: le céfuroxime peut être administré par voie parentérale ou orale. L'administration de cefprozil est orale. Le cefmétazole, le céfotétan et la céfoxitine sont administrés par voie parentérale.[1]
Troisième génération: l'administration de céfotaxime, de ceftazidime et de ceftriaxone se fait par voie parentérale. Le cefdinir, le céfixime et le cefpodoxime sont administrés par voie orale. Une injection intramusculaire unique de 125 ou 250 mg de ceftriaxone est un traitement efficace de l'infection gonococcique non compliquée ou de ses complications telles qu'une maladie inflammatoire pelvienne ou une épididymo-orchite.
Quatrième génération: le céfépime est administré par voie parentérale.[1]
Cinquième génération: la ceftaroline est administrée par voie parentérale.[1]
De nombreuses céphalosporines administrées par voie parentérale ont des demi-vies courtes et doivent être administrées plus fréquemment chez les patients dont la fonction rénale est normale. La céfazoline et la ceftriaxone ont une demi-vie plus longue; ainsi, ils n'ont pas besoin de doser aussi souvent. La ceftriaxone est la seule céphalosporine qui n'a pas besoin de modifier sa dose en cas d'insuffisance rénale. Cependant, chez les patients présentant une insuffisance rénale et hépatique, la dose quotidienne recommandée ne doit pas dépasser 2 g. [15] [1]
Reconstitution
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| Description: | S'il y a lieu, comment doit-on reconstituer le médicament ? Quelle est la dilution ? Avec quel produit doit-on faire la dilution ? |
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Manipulation du produit
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| Description: | Comment manipuler le médicament ? Y a-t-il des consignes particulières à suivre pour les professionnels de la santé qui le manipule ? |
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Surveillance
Il est essentiel de surveiller les signes possibles de réaction anaphylaxique ainsi que les réactions allergiques telles que l'urticaire, les démangeaisons et l'enflure. Les médecins et les pharmaciens doivent également surveiller périodiquement la fonction rénale car cela pourrait justifier une modification de la dose et / ou de la fréquence d'administration de la céphalosporine (à l'exception de la ceftriaxone). - une anémie hémolytique immunitaire induite ou une hypoprothrombinémie due à une carence en vitamine K. Surveillez également les signes possibles d'une réaction de type disulfirame ou d'une colite pseudomembraneuse. [1]
Références
- ↑ 1,00 1,01 1,02 1,03 1,04 1,05 1,06 1,07 1,08 1,09 1,10 1,11 1,12 1,13 1,14 1,15 1,16 1,17 1,18 1,19 1,20 1,21 1,22 1,23 1,24 1,25 1,26 1,27 et 1,28 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/31855361
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3884304
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7791418
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8017411
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19441869
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19289450
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18462187
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23546989
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20008184
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/6224316
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/3350995
- ↑ 12,0 et 12,1 https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2672726
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/7178755
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/2663814
- ↑ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/349098
- Cette page a été modifiée ou créée le 2020/08/29 à partir de Cephalosporins (StatPearls / Cephalosporins (2020/03/24)), écrite par les contributeurs de StatPearls et partagée sous la licence CC-BY 4.0 international (jusqu'au 2022-12-08). Le contenu original est disponible à https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/31855361 (livre).