| ISRS
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Citalopram (Celexa)
Escitalopram (Cipralex)
Fluoxétine (Prozac)
• Fluvoxamine (Luvox)
• Paroxétine (Paxil)
• Sertraline (Zoloft)
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Inhibition recaptage sérotonine
↓
Augmentation biodisponibilité 5HT
↓
Diminution autorécepteurs
présynaptiques
↓
Moins de rétroaction négative
↓
Sécrétion augmentée de 5HT (effets
secondaires initiaux)
↓
Diminution hétérorécepteurs
postsynaptique
↓
Effet thérapeutique et moins d’effets
secondaires
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- Troubles anxieux (1ère intention)
- Dépression
- TOP ou TC si sx anxieux ou dépressifs
- Anorexie (Parfois)
- MAB : Phase dépressive (induit moins de virage que TCA, IMAO, venlafaxine)
- Douleurs neuropathiques ou fibromyalgie (Fluoxétine) (NA inhibe signaux de douleur)
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- Précautions :
- ↓ dose si insuffisance hépatique pour tous
- ↓ dose si insuffisance rénale pour :
- Sertraline
- Paroxétine
- (Es)citalopram
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Début de tx :
- Sx GI : No, diarrhée, crampes, brûlement d’estomac
- Étourdissements
- Céphalées
- Agitation, tremblements, anxiété, akathisie
- Nervosité/ irritabilité
- Insomnie
- Sudation
- Xérostomie
Long terme :
- ↓ libido / anorgasmie / dysfonction érectile
- Gain de poids (imprévisible)
Interactions avec le métabolisme des cytochromes (moins pire avec citalopram et escitalopram)
Surdose :
- Toxicité moindre que TCA
- Si décès : convulsions, arythmie (dose élevée)
- Syndrome sérotoninergique (rare, plus si association de Rx sérotoninergiques)
- Irritabilité, anxiété, confusion, désorientation, coma
- Fièvre, diaphorèse, tachycardie, HTA, mydriase
- Tremblements, rigidité, ataxie
Syndrome sérotoninergique (comme un exorcisme) :
- Diarrhée
- Spasmes musculaires
- Mydriase
- Tachycardie
- Agitation
Syndrome de retrait (FINISH) :
- Flu-like sx : fatigue, léthargie, malaise général, douleurs musculaires, céphalées, diarrhée
- Insomnie
- Nausées
- Imbalance : posture instable, étourdissement, vertige
- Sensory disturbance : paresthésies, sensation de choc électrique, vision trouble
- Hyperactivité : anxiété, agitation
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- Fluoxétine : seul antidépresseur reconnu au Canada pour la dépression chez l’adolescent, stimulant (dose AM), insomnie possible, parfois agitation, longue ½ vie, inhibiteur puissant CYP 2D6
- Paroxétine : difficile à sevrer, inhibiteur puissant CYP2D6
- Sertraline : non stimulant, cause plus E2 gastriques et absorption augmentée avec la nourriture (dose au souper)
- Fluvoxamine : un peu sédatif (dose HS), le bien - toléré des ISRS
- Citalopram : le mieux toléré des ISRS, non stimulant (am ou HS), le moins d’interaction
- Dose initiale : 10-20mg DIE
- Ajustement : augmentation 10-20mg par semaine
- Dose max : 60mg (20mg si >65 ans car augmentation QT)
- Escitalopram : énantiomère S du citalopram , + puissante inhibition de la recapture de la sérotonine, bien toléré, un peu stimulant, moins d’E2 (sédation, HTO, gain de poids)
- Dose tr. Anxieux > dépression
- Délai d’action 3-4 semaines
Pédiatrie :
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