ULaval:MED-1203/Principes pharmacothérapeutiques/Flashcards

De Wikimedica

question

[ modifier ]
Vrai ou faux? Les beta-bloqueurs sélectifs se lient avec une plus grande affinité aux récepteurs beta 2.

  1. Vrai
  2. Faux

b

Faux
Les beta-bloqueurs sélectifs ont plus d'affinité avec les récepteurs beta 1. C'est pourquoi on dit qu'ils sont cardiosélectifs.

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Dans quelle situation les beta-bloqueurs ne sont pas indiqués ?

  1. Arythmies
  2. Prévention secondaire de l'ischémie (Post-infarctus)
  3. Insuffisance cardiaque instable ou mal contrôlée
  4. Angine
  5. Hypertension artérielle

c

L'utilisation de beta-bloqueurs est contre-indiquée en insuffisance cardiaque instable, mais est essentiel au traitement de l'insuffisance cardiaque stable.

L'autre contre-indication principale est l'asthme.

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Quel type de récepteur adrénergique beta retrouve-t-on au niveau du coeur, des muscles lisses bronchiques et des artérioles?

  1. Récepteurs beta 1
  2. Récepteurs beta 2

b

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Vrai ou faux? Il est conseillé de donner des beta-bloqueurs cardiosélectifs en cas de comorbidité avec une maladie vasculaire périphérique ou une maladie pulmonaire obstructive.

  1. Vrai
  2. Faux

a

Vrai
À faible dose, ils réduisent le risque de bronchoconstriction et de vasodilatation et sont donc plus sécuritaires pour ce type de patient.

[ modifier ]
Quelle est la particularité des beta-bloqueurs avec activité sympathomimétique intrinsèque ASI ?

Au repos, ils ont tendance à stimuler partiellement les récepteurs beta au lieu de les inhiber. La fréquence cardiaque au repos se retrouve alors à être diminuée moindrement qu'avec les beta-bloqueurs ordinaires. Ce phénomène disparaît à l'effort et ils sont donc aussi efficaces que les autres beta-bloqueurs.

[ modifier ]
Vrai ou faux? Les beta-bloqueurs sont plus efficace au repos, alors que l'activité sympathique est moindre.

  1. Vrai
  2. Faux

b

Faux
Leur efficacité est maximale lorsque l'activité sympathique est élevée. C'est le cas lors d'un effort intense.

[ modifier ]
Quels sont les effets des beta-bloqueurs sur le cœur ?
  • Effet inotrope négatif (diminution de la contractilité)
  • Effet chronotrope négatif (diminution de la fréquence cardiaque)
  • Effet dromotrope négatif (diminution de la conduction au niveau des oreillettes et allongement de la période réfractaire au noeud auriculoventriculaire)
  • Certains beta-bloqueurs favorisent la vasodilatation périphérique.

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Expliquez comment les beta-bloqueurs aident au traitement de l'hypertension artérielle.
  • Leur effet chronotrope et inotrope négatifs entraînent une diminution du débit cardiaque.
  • Certains beta-bloqueurs ont un effet de vasodilatation périphérique, ce qui diminue la résistance vasculaire périphérique.

Ces deux phénomènes aident à diminuer la tension artérielle.

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Expliquez comment les beta-bloqueurs aident au traitement de l'arythmie.
  • Effet dromotrope négatif : ralentissement de la conduction dans l'oreillette
  • Rallonge la période réfractaire du noeud AV

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Expliquez comment les beta-bloqueurs sont utiles pour le traitement de l'angine.

Leurs multiples effets sur le coeur causent une diminution des besoins myocardiques en oxygène et autres nutriments. Le coeur est ainsi moins à risque d'ischémie.

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Expliquez l'action et les effets des alpha-bloqueurs.

Ils agissent sur les cellules musculaires lisses au niveau des parois vasculaires et provoquent une vasodilatation. Ils diminuent donc la résistance vasculaire périphérique, et ainsi la tension artérielle.

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Quelle est l'indication principale des alpha-bloqueurs ?

  1. Prévention secondaire post-infarctus
  2. Arythmie
  3. Hypertension artérielle
  4. Angine
  5. Insuffisance cardiaque instable

c

Les alpha-bloqueurs entraînent une vasodilatation et diminuent la résistance vasculaire périphérique totale, ce qui permet de diminuer la tension artérielle.

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Laquelle n'est pas une contre-indication à la prise de beta-bloqueurs ?

  1. Grossesse
  2. Bloc auriculoventriculaire
  3. Insuffisance cardiaque instable
  4. Maladie pulmonaire obstructive sévère (MPOC ou Asthme)
  5. Maladie vasculaire périphérique
  6. Aucune de ces réponses

f

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Vrai ou faux? Les alpha-bloqueurs et les agonistes alpha 2 sont indiqués dans le traitement de l'hypertension artérielle.

  1. Vrai
  2. Faux

a

Vrai

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Expliquez l'effet des agonistes alpha 2.
  • Ils stimulent les récepteurs pré-synaptiques alpha 2, causant une diminution de la libération de noradrénaline.
  • Ils provoquent une baisse de la résistance périphérique totale, et donc une diminution de la tension artérielle.
  • Ils ont aussi un effet chronotrope négatif, ce qui réduit la fréquence et le débit cardiaque.

[ modifier ]
L'angiotensine II agit au niveau des récepteurs AT1 et AT2. Lequel de ces récepteurs, lorsque stimulé, entraîne une vasoconstriction ainsi qu'une rétention hydrosodée ?

  1. AT1
  2. AT2

a

La stimulation du récepteur AT2 provoque des effets opposés. On observe, par exemple, un effet antiprolifératif et une vasodilatation.

[ modifier ]
Vrai ou faux? Le principal effet secondaire indésirable des IECA et des ARA est la toux sèche.

  1. Vrai
  2. Faux

b

Faux
Les IECA peuvent causer de la toux par accumulation de bradykinines. Par contre, les ARA ne provoquent pas de toux.

[ modifier ]
Les IECA possèdent de nombreuses indications cliniques. Laquelle parmi les suivantes n'en est pas une ?

  1. Hypertension artérielle
  2. Prévention du remodelage ventriculaire
  3. Néphropathie diabétique
  4. Angioedème
  5. Insuffisance cardiaque
  6. Post-infarctus
  7. Prévention d'événements cardiaques

d

Un antécédent d'angioedème est une contre-indication à l'utilisation d'IECA, puisque c'est un des effets secondaires de celui-ci.

(L'angioedème est un oedème sous-cutané qui touche surtout le visage et les voies respiratoires. Cette situation peut donc être fatale.)

[ modifier ]
Vrai ou faux? Il est sécuritaire d'administrer un IECA à une femme enceinte.

  1. Vrai
  2. Faux

b

Faux
La grossesse est une contre-indication absolue.

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Quelles sont les deux principales indications à l'utilisation de diurétiques en cardiologie?
  • Insuffisance cardiaque
  • Hypertension artérielle.

Noter que les diurétiques sont utiles dans plusieurs autres conditions, mais celles-ci sont les principales.

On utilise de préférence les diurétiques de l'anse de Henle pour le traitement de l'insuffisance cardiaque, alors que les diurétiques thiazidiques sont préférés pour le traitement de l'HTA.

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Quel diurétique diffère des autres par son mécanisme d'action, c'est-à-dire qu'il n'agit pas directement sur l'excrétion rénale de sodium ?

Les diurétiques osmotiques

Les autres diurétiques entravent la réabsorption de sodium au niveau rénal, et empêche donc également la réabsorption d'eau.

Les diurétiques osmotiques créent un appel d'eau dans le tubule, et augmentent ainsi l'excrétion urinaire d'eau, sans agir directement sur l'absorption du sodium.

[ modifier ]
Les diurétiques osmotiques agissent à quel niveau des tubules rénaux ?

  1. Tubule proximal
  2. Anse de Henle
  3. Tubule distal
  4. Tubule collecteur

a

[ modifier ]
À quel niveau agissent les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique?

  1. Tubule proximal
  2. Anse de Henle
  3. Tubule distal
  4. Tubule collecteur

a

[ modifier ]
À quel niveau agissent les diurétiques de l'anse de Henle ?

  1. Tubule proximal
  2. Anse de Henle
  3. Tubule distal
  4. Tubule collecteur

b

[ modifier ]
Sur quelle partie du tubule agissent les diurétiques thiazidiques ?

  1. Tubule proximal
  2. Anse de Henle
  3. Tubule distal
  4. Tubule collecteur

c


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À quel niveau agissent les diurétiques épargneurs de potassium ?

  1. Tubule proximal
  2. Anse de Henle
  3. Tubule distal
  4. Tubule collecteur

d

[ modifier ]
Classez en ordre croissant les diurétiques suivants en fonction de leur efficacité (du plus faible au plus puissant) :
  • Spironolactone (Préservateur de potassium)
  • Acétazolamide (Inhibiteur de l'anhydrase carbonique)
  • Furosémide (Diurétique de l'anse)
  • Mannitol (Diurétique osmotique)
  • Hydrochlorothiazide (diurétique thiazidique)
  • Mannitol (le plus faible)
  • Acétazolamide
  • Spironolactone
  • Hydrochlorothiazide
  • Furosémide (le plus puissant)

[ modifier ]
Quel diurétique utilise-t-on en cas de surcharge volémique?

Les diurétiques de l'anse de Henle (Furosémide).

[ modifier ]
Quel diurétique est utilisé en première ligne pour le traitement de l'hypertension artérielle ?

Les diurétiques thiazidiques (Hydrochlorothiazide).

Les diurétiques thiazidiques induisent une baisse de la tension artérielle par leur effet diurétique modéré et possiblement par des propriétés vasodilatatrices.

[ modifier ]
Un effet secondaire fréquent de l'utilisation des diurétiques est l'hypokaliémie. Quelle classe de diurétiques y fait exception en étant plutôt reconnue pour causer de l'HYPERkaliémie ?

Les diurétiques préservateurs de potassium.

Comme leur nom l'indique, ils préservent le potassium et minimisent donc son excrétion rénale au niveau du tubule collecteur.

[ modifier ]
Quel est le mécanisme d'action de la spironolactone (un diurétique épargneur de potassium) ?

C'est un antagoniste compétitif de l'aldostérone au niveau du tubule collecteur. Il diminue la SYNTHÈSE de canaux sodiques et de pompes Na+K+ ATPases. La spironolactone diffère ainsi des autres diurétiques épargneurs de potassium (Triamtérène et Amilodarone) qui inhibent les canaux sodiques.

[ modifier ]
Quel diurétique n'est pas utilisé en cardiologie pour le traitement des maladies cardiovasculaires?

  1. Diurétique osmotique
  2. Inhibiteur de l'anhydrase carbonique
  3. Diurétique de l'anse de Henle
  4. Diurétique thiazidique
  5. Diurétique épargneur de potassium

a

Les diurétiques osmotiques ont une activité faible et ne sont pas utilisés.

Les inhibiteurs de l'anhydrase carbonique sont également faibles, et sont donc rarement utilisés.

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Sur quel type de canaux les bloqueurs de canaux calciques (BCC) agissent-ils précisément? Où se situent ce type de canaux?
  • Canaux calciques voltages-dépendants (canaux lents).
  • On les retrouve au niveau du muscle cardiaque, du nœud sinusal, du nœud auriculo-ventriculaire et des muscles lisses de la paroi vasculaire.

[ modifier ]
Nommez les trois classes de bloqueurs de canaux calciques.
  • Dihydropyridines
  • Benzothiazépines
  • Phénylalkylamines
Les deux dernières classes sont souvent regroupées sous le terme "Bloqueurs non-dihydropyridiniques" puisque leurs effets et propriétés sont semblables.

[ modifier ]
Vrai ou faux? Les bloqueurs non-dihydropyridiniques (benzothiazépines ou phénylalkylamines) sont de puissants vasodilatateurs.

  1. Vrai
  2. Faux

b

Faux
Les dihydropyridines sont de puissants vasodilatateurs. Les non-dihydropyridiniques ont des propriétés vasodilatatrices moindres.

[ modifier ]
Nommez les effets des dihydropyridines sur le coeur et les parois vasculaires.
  • Vasodilatation des artères périphériques.
  • Augmentation de la fréquence cardiaque et du débit cardiaque par stimulation sympathique réflexe.

[ modifier ]
Nommez les effets des benzothiazépines et des phénylalkylamines sur le système cardiovasculaire.
  • Ralentissement de la conduction nodale auriculo-ventriculaire (au nœud sinusal et au nœud auriculo-ventriculaire)
  • Réduction de l'automaticité cardiaque (diminution de la fréquence cardiaque)
  • Allonge la période réfractaire
  • Propriétés vasodilatatrices faibles

[ modifier ]
Quelles sont les trois principales indications à l'utilisation des bloqueurs de canaux calciques (BCC)?
  • Hypertension artérielle
  • Angine
  • Arythmies (les non-dihydropyridiniques seulement)

[ modifier ]
Expliquez le mécanisme d'action par lequel les BCC permettent un soulagement de l'angine.
  • Vasodilatation des artères coronaires : augmentation de l'apport sanguin dans la région ischémique du myocarde.
  • Vasodilatation des artères périphériques : diminution de la postcharge, et donc diminution des besoins en oxygène du myocarde.
  • Ralentissement du rythme cardiaque (pour les non-dihydropyridiniques seulement) : réduction de la demande du coeur en oxygène.

[ modifier ]
Expliquez comment les BCC induisent une diminution de la tension artérielle.

La vasodilatation des artères périphériques provoque une diminution de la résistance vasculaire périphérique, ce qui fait diminuer la tension artérielle.

C'est pour cette raison que les BCC sont utilisés dans le traitement de l'hypertension artérielle.

[ modifier ]
Vrai ou faux? Les bloqueurs des canaux calciques sont généralement bien tolérés.

  1. Vrai
  2. Faux

a

Vrai

[ modifier ]
Vrai ou faux? Les nitrates organiques sont des pro-médicaments.

  1. Vrai
  2. Faux

a

Vrai
Ils doivent perdre leur radical nitrate pour devenir actifs et ainsi exercer leurs effets thérapeutiques.

[ modifier ]
Quel est le métabolite actif des nitrates organiques ?

Le monoxyde d'azote (NO).

Il est aussi nommé facteur relaxant d'origine endothéliale.

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Dans quel contexte médical les nitrates organiques sont-ils indiqués?
  • Soulagement rapide des symptômes de l'angine
  • Traitement prophylactique des crises angineuses (prévenir les crises lors de situations susceptibles d'en déclencher)

[ modifier ]
Expliquez les mécanismes par lesquels les nitrates organiques exercent leur effet anti-angineux.
  • Vasodilatation des veines capacitatives : les veines peuvent emmagasiner une certaine quantité de sang, ce qui diminue la quantité de sang arrivant au coeur (la pré-charge).
  • Vasodilatation des artères systémiques : Réduction de la postcharge.
  • Vasodilatation des artères coronaires : Augmentation l'apport sanguin dans les régions ischémiques du coeur.
N'oubliez pas la loi de Frank-Starling : une diminution de la pré-charge engendre une plus faible contraction myocardique. Ainsi, les besoins du coeur en oxygène sont diminués.

[ modifier ]
Nommez deux nitrates organiques.
  • Nitroglycérine
  • Isosorbide mononitrate

[ modifier ]
Vrai ou faux? Nous n'observons pas de phénomène de tolérance lors de l'utilisation de nitrates organiques.

  1. Vrai
  2. Faux

b

Faux
Les dérivés nitrés perdent leur efficacité anti-angineuse lors d'une utilisation répétée (phénomène de tolérance). Nous observons ce phénomène surtout avec les nitrates organiques à longue action.

Leur efficacité est rétablie après un 8-12h sans médication.

[ modifier ]
Vrai ou faux? Un homme souffre de dysfonction érectile et utilise un inhibiteur de la phosphodiestérase de type 5 (Viagra). Il souffre également d'angine. Est-il sécuritaire de lui prescrire un dérivé nitré à longue action?

  1. Vrai
  2. Faux

b

Faux
Les nitrates organiques à longue action sont contre-indiqués avec les inhibiteurs de la PDE-5 (qui sont aussi des vasodilatateurs).

[ modifier ]
Vrai ou faux? L'aspirine, comme les autres anti-inflammatoires non stéroïdiens AINS, bloque l'enzyme cyclo-oxygénase 1 et 2 (COX-1 et COX-2) de manière réversible.

  1. Vrai
  2. Faux

b

Faux
L'aspirine agit de manière irréversible, alors que les autres AINS inhibent la COX-1 et/ou COX-2 de façon réversible.

[ modifier ]
Quels sont les effets de l'aspirine ?
  • Analgésique (soulagement de la douleur)
  • Antipyrétique (réduction de la fièvre)
  • Anti-inflammatoire
  • Inhibiteur de l'agrégation plaquettaire
En cardiologie, l'aspirine est surtout utilisée pour ses propriétés antiplaquettaires.

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Sous quel autre nom est connu l'Aspirine ?

Acide acétylsalicylique (AAS)

[ modifier ]
Nommez les principales contre-indications à l'utilisation d'aspirine (4).
  • Allergie / Hypersensibilité
  • Asthme sévère
  • Trouble plaquettaire
  • Saignement actif

Il existe d'autres contre-indications, par exemple :

  • Dernier trimestre de grossesse
  • Ulcère gastro-intestinal aigu
  • Insuffisance rénale, hépatique ou cardiaque grave

[ modifier ]
Vrai ou faux? L'acide acétylsalicylique est reconnu pour causer des problèmes digestifs tels que des inconforts gastro-intestinaux, des ulcères peptiques et des hémorragies digestives.

  1. Vrai
  2. Faux

a

Vrai

[ modifier ]
Le Clopidogrel fait partie de quelle classe de médicament?

  1. Antagoniste de la vitamine K
  2. Inhibiteur direct de la thrombine
  3. Inhibiteur direct du facteur Xa
  4. Antagoniste des récepteurs de l'ADP
  5. Antagoniste des récepteurs GpIIb/IIIa

d

[ modifier ]
Vrai ou faux? Le Clopidogrel est un pro-médicament.

  1. Vrai
  2. Faux

a

Vrai
Il doit subir une bioactivation par le cytochrome P450.

[ modifier ]
Vrai ou faux? Tous les antagonistes des récepteurs de l'ADP inhibent la liaison de l'ADP à son récepteur P2Y12 à la surface des plaquettes de manière réversible.

  1. Vrai
  2. Faux

b

Faux
Le Clopidogrel, lorsqu'activé par le cytochrome P450, inhibe la liaison de l'ADP au P2Y12 de façon irréversible. Cette inhibition persiste ainsi toute la durée de vie des plaquettes (7-10 jours).

Toutefois, le Ticagrelor, un autre antagoniste des récepteurs de l'ADP, inhibe la liaison de manière réversible.

[ modifier ]
Expliquez le mécanisme d'action des antagonistes des récepteurs GpIIb/IIIa sur l'agrégation plaquettaire.

Comme leur nom l'indique, ils se lient aux récepteurs GpIIb/IIIa, ce qui empêche le fibrinogène et le facteur von Willebrand de se lier aux plaquettes et de favoriser leur agrégation.

[ modifier ]
Il existe présentement trois antagonistes des récepteurs GpIIb/IIIa. Nommez-les.
  • Abciximab
  • Eptifibatide
  • Tirofiban

[ modifier ]
Quel est le mécanisme d'action de l'héparine non fractionnée ?

Elle se lie de manière réversible et active l'antithrombine III. Ce complexe inhibe le facteur IIa (la thrombine) et le facteur Xa. Le facteur Xa est responsable du clivage de la prothrombine en thrombine.

[ modifier ]
Quel type d'héparine a le plus d'effet sur le temps de saignement ?

  1. Héparine non fractionnée (HNF)
  2. Héparine de bas poids moléculaire (HBPM)

a

L'HNF augmente notamment le temps de céphaline activée. C'est pourquoi son utilisation requiert une plus grande surveillance en procédant régulièrement à des tests de coagulation.

[ modifier ]
Expliquez le mécanisme d'action de l'héparine de bas poids moléculaire (HBPM).

Tout comme l'héparine non fractionnée, l'HBPM se lie de façon réversible à l'antithrombine III et l'active. Toutefois, ce complexe va seulement inhiber le facteur Xa (qui clive la prothrombine en thrombine), et pas le facteur IIa (la thrombine).

[ modifier ]
Par quelle voie administre-t-on l'héparine ?
  • Sous-cutanée
  • Intraveineuse

[ modifier ]
Pourquoi est-il essentiel de procéder à la numération des plaquettes lorsqu'on administre de l'héparine?

Pour dépister la thrombopénie induite par l'héparine (TIH).

C'est une complication rare, mais grave. Elle peut survenir avec l'utilisation de l'héparine non fractionnée et de l'héparine de bas poids moléculaire.

[ modifier ]
Vrai ou faux? Les inhibiteurs directs de la thrombine et les inhibiteurs directs du facteur Xa sont de nouvelles molécules d'anticoagulothérapie orale. Ils peuvent être prescrits à dose fixe sans nécessiter de monitoring.

  1. Vrai
  2. Faux

a

Vrai

[ modifier ]
Quel est le mécanisme d'action des inhibiteurs directs de la thrombine ?

Ils inhibent de manière compétitive le facteur IIa (la thrombine), et agissent ainsi sur la voie commune de la coagulation. En inhibant la thrombine, ces médicaments empêchent la transformation du fibrinogène en fibrine, et préviennent donc la formation de thrombus.

[ modifier ]
Quel est le mécanisme d'action des inhibiteurs directs du facteur Xa ?

Ils inhibent le facteur Xa et empêchent ainsi le clivage de la prothrombine en thrombine. Ils agissent sur la voie intrinsèque de la coagulation.

[ modifier ]
Vrai ou faux? L'héparine est un agent thrombolytique.

  1. Vrai
  2. Faux

b

Faux
L'héparine prévient la progression du caillot déjà existant, mais elle n'agit pas directement sur sa lyse.

[ modifier ]
Vrai ou faux? La warfarine inhibe la voie intrinsèque de la coagulation.

  1. Vrai
  2. Faux

b

Faux
La warfarine est un antagoniste de la vitamine K.

  • Cette classe d'anticoagulant inhibe la voie extrinsèque de la coagulation en empêchant la synthèse hépatique de certains facteurs de coagulation dépendants de la vitamine K : les facteurs II (prothrombine), VII, IX et X.

[ modifier ]
Par quelle voie administre-t-on la warfarine ?

  1. Sous-cutanée
  2. Intraveineuse
  3. Orale

c

[ modifier ]
Nommez deux contre-indications à l'utilisation de warfarine (un antagoniste de la vitamine K).
  • Grossesse
  • Risque hémorragique / saignement actif

[ modifier ]
Expliquez le mécanisme d'action des agents thrombolytiques.

Ils transforment le plasminogène en plasmine, ce qui dégrade la fibrine des caillots.

Les activateurs tissulaires du plasminogène (tPA) activent surtout le plasminogène lié à la fibrine, et sont donc plus efficace pour lyser un caillot déjà existant.

[ modifier ]
Quelle est la principale utilité des agents fibrinolytiques en cardiologie ?

Dans un contexte d'infarctus du myocarde, dans le but de dégrader un caillot logé dans une artère coronaire.

[ modifier ]
Quel est le premier effet indésirable des thrombolytiques?

L'hémorragie