Pioglitazone

De Wikimedica
Sauter à la navigation Sauter à la recherche

La pioglitazone, vendue sous la marque Actos, entre autres, est un médicament utilisé pour traiter le diabète de type 2[1]. Il peut être utilisé avec de la metformine, une sulfonylurée ou de l'insuline[1] [2]. L'utilisation est recommandée avec l'exercice et le régime alimentaire[2]. Il n'est pas recommandé dans le diabète de type 1[2]. Il est pris par voie orale[2].

Les effets secondaires courants comprennent des maux de tête, des douleurs musculaires, une inflammation de la gorge et un gonflement[2]. Les effets secondaires graves peuvent inclure le cancer de la vessie, une hypoglycémie, une insuffisance cardiaque et l'ostéoporose[1][2]. Utilisation non recommandée pendant la grossesse ou l'allaitement[1]. Il appartient à la classe des thiazolidinedione (TZD) et agit en améliorant la sensibilité des tissus à l'insuline[1].

La pioglitazone a été brevetée en 1985 et est entrée en usage médical en 1999[3]. Il est disponible sous forme de médicament générique[1]. Un approvisionnement d'un mois au Royaume-Uni coûte au NHS moins de 1 £ à partir de 2019 [1]. Aux États-Unis, le coût de gros de ce montant est d'environ 3,20 USD[4]. En 2016, il était le 116e médicament le plus prescrit aux États-Unis avec plus de 6 millions d'ordonnances[5]. Il a été retiré en France et en Allemagne en 2011 en raison d'une majoration du risque de cancer de la vessie[6].

Pioglitazone
Médicament
Pioglitazone ball-and-stick model.png
Caractéristiques
Classes Hypoglycémiants orauxThiazolidinedione
Noms commerciaux ActosMD
Voies d'administration PO
Formes posologiques 15 mg30 mg45 mg
Catégorie en grossesse X
Informations
Wikidata ID Q417765
Spécialité Endocrinologie

OOjs UI icon help-ltr.svgPage non révisée par un comité éditorial

[ Classe (v1) ]


1 Alertes[modifier | w]

Insuffisance cardiaque congestive[7]:

  • Les thiazolidinediones, dont ACTOS, provoquent ou aggravent une insuffisance cardiaque congestive chez certains patients.
  • Après l'initiation d'ACTOS et après une augmentation de la dose, surveiller attentivement les patients pour détecter les signes et symptômes d'insuffisance cardiaque (par exemple, prise de poids excessive et rapide, dyspnée et / ou œdème). Si une insuffisance cardiaque se développe, elle doit être gérée conformément aux normes de soins actuelles et l'arrêt ou la réduction de la dose d'ACTOS doit être envisagé.
  • ACTOS n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance cardiaque symptomatique.
  • L'initiation d'ACTOS chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque de classe III ou IV établie par la New York Heart Association (NYHA) est contre-indiquée.

2 Indications[modifier | w]

2.1 Posologie chez l'adulte[modifier | w]

  • 15-45 mg PO DIE
  • Max: 45 mg / jour

2.2 Posologie chez l'enfant[modifier | w]

  • >15 ans
  • 15-30 mg PO DIE
  • Commencez avec 15 mg PO DIE
  • Max: 45 mg / jour
  • Donner avec de la metformine

2.3 Considérations posologiques[modifier | w]

2.3.1 Femmes enceintes[modifier | w]

  • Évaluation de la grossesse: C

2.3.2 Allaitement[modifier | w]

  • Risque de lactation: non recommandé

2.3.3 Insuffisance rénale[modifier | w]

  • Dosage rénal: aucun ajustement

2.3.4 Insuffisance hépatique[modifier | w]

  • Dosage hépatique: aucun ajustement

3 Contre-indications[modifier | w]

3.1 Attention[modifier | w]

4 Mises en garde et précautions[modifier | w]

Risque important de développer:[7]

  • Insuffisance cardiaque
  • Hypoglycémie
  • Effets hépatiques
  • Cancer de la vessie
  • Oedeme
  • Fractures
  • Oedeme maculaire
  • Ovulation chez la femme préménopausée

Pour ce qui est des résultats macrovasculaires, il n'y a eu aucune étude clinique établissant des preuves concluantes de réduction du risque macrovasculaire avec ACTOS ou tout autre médicament antidiabétique.[7]

5 Effets indésirables[modifier | w]

5.1 Sérieux[modifier | w]

  • Insuffisance cardiaque
  • Hépatotoxicité
  • Oedème maculaire diabétique
  • Risque de cancer de la vessie
  • Fractures (femelles)

5.2 Commun[modifier | w]

  • Infection respiratoire supérieure
  • Céphalées
  • Myalgie
  • Gain de poids
  • Œdème
  • La rétention d'eau
  • Flatulence
  • Anémie
  • Induction d'ovulation

6 Interactions[modifier | w]

6.1 Inhibiteurs puissants du CYP2C8[modifier | w]

Un inhibiteur du CYP2C8 (par exemple, le gemfibrozil) augmente considérablement l'exposition (zone sous la courbe concentration-temps sérique ou ASC) et la demi-vie (t1 / 2) de la pioglitazone. Par conséquent, la dose maximale recommandée d'ACTOS est de 15 mg par jour s'il est utilisé en association avec le gemfibrozil ou d'autres inhibiteurs puissants du CYP2C8.[7]

6.2 Inducteurs CYP2C8[modifier | w]

Un inducteur du CYP2C8 (p. Ex., La rifampicine) peut réduire considérablement l'exposition (ASC) à la pioglitazone. Par conséquent, si un inducteur du CYP2C8 est démarré ou arrêté pendant le traitement par ACTOS, des modifications du traitement du diabète peuvent être nécessaires en fonction de la réponse clinique sans dépasser la dose quotidienne maximale recommandée de 45 mg pour ACTOS.[7]

7 Surdosage[modifier | w]

7.1 Surdosage aigu[modifier | w]

7.1.1 Signes et symptômes[modifier | w]

Au cours des essais cliniques contrôlés, un cas de surdosage avec ACTOS a été rapporté. Un patient de sexe masculin a pris 120 mg par jour pendant quatre jours, puis 180 mg par jour pendant sept jours. Le patient a nié tout symptôme clinique au cours de cette période.[7]

7.1.2 La gestion[modifier | w]

En cas de surdosage, un traitement de soutien approprié doit être instauré en fonction des signes et symptômes cliniques du patient.[7]

7.2 Surdosage chronique[modifier | w]

Il y a peu d'informations concernant le surdosage chronique de pioglitazone dans l'étiquette du médicament.[7]

8 Pharmacologie clinique[modifier | w]

  • Demi-vie: 3-7 heures; 16-24 heures (métabolites)
  • Métabolisme: foie (CYP450)
  • Excrétion: urine; bile

8.1 Mode d'action[modifier | w]

  • Augmente la sensibilité à l'insuline

9 Administration[modifier | w]

9.1 Forme posologique[modifier | w]

  • Formes posologiques: 15 mg, 30 mg, 45 mg
  • Voies d'administration: PO


10 Références[modifier | w]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 et 1,6 British national formulary : BNF 76, 76, , 694 p. (ISBN 9780857113382)
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 et 2,5 "Pioglitazone Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (in English). American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 March 2019. 
  3. (en) Jnos Fischer et C. Robin Ganellin, Analogue-based Drug Discovery, John Wiley & Sons, (ISBN 9783527607495, lire en ligne), p. 450
  4. "NADAC as of 2019-02-27". Centers for Medicare and Medicaid Services (in English). Retrieved 3 March 2019. 
  5. "The Top 300 of 2019". clincalc.com. Retrieved 22 December 2018. 
  6. (en) Charles Burant, Medical Management of Type 2 Diabetes, American Diabetes Association, (ISBN 9781580404570, lire en ligne), p. 63
  7. 7,0 7,1 7,2 7,3 7,4 7,5 7,6 et 7,7 (en) « Pioglitazone - wikidoc », sur www.wikidoc.org (consulté le 31 mars 2020)