Hypolipémiant

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Le traitement des dyslipidémies est diététique. Lorsqu'un traitement médicamenteux est nécessaire, il existe actuellement 4 classes médicamenteuses disponibles :

  • Inhibiteurs de l’HMG-CoA réductase (ou Statines)
  • Agonistes des récepteurs PPAR-a (ou Fibrates)
  • Inhibiteur de l’absorption intestinale du cholestérol (ou Ézétimibe)
  • Résine échangeuse d’ions et chélatrice d’acides biliaires (ou Colestyramine, ou Résine)

Le choix d'hypolipémiant se fait en fonction de leurs différents effets sur le profil lipidique, sur le niveau de risque cardiovasculaire du patient, ainsi que sur le niveau de preuve des différentes molécules.

Le traitement médicamenteux, une fois instauré, doit être poursuivi au long terme et faire l’objet de réévaluations périodiques.

1 Statines[modifier | w]

La prise des statines est recommandée HS (au coucher) afin de faire correspondre le pic plasmatique du médicament avec le pic de synthèse endogène de cholestérol par le foie (nuit et tôt le matin).

Les dernières statines commercialisées, soit l'Atorvastatine et la Rosuvastatine, ont une plus longue durée d’action et peuvent être administrées à n’importe quel moment de la journée. Ceci favorise l’adhésion des certains patients à leur traitement.

1.1 Noms génériques[modifier | w]

  • Atorvastatine    
  • Fluvastatine
  • Lovastatine
  • Pravastatine  
  • Rosuvastatine
  • Simvastatine

1.2 Effets[modifier | w]

  • Diminution de la cholestérolémie totale
  • Diminution des VLDL-C
  • Diminution des LDL-C.
  • Légère augmentation des HDL-C.

1.3 Indications[modifier | w]

  • Hypercholestérolémie pure ou dyslipidémies mixtes
  • Patients à risque modéré ou élevé
  • Ces médicaments ont le niveau de preuve le plus élevé.

1.4 Effets secondaires[modifier | w]

  • Myopathie et rhabdomyolyse, particulièrement chez les patients avec insuffisance rénale. Le dosage des CK doit être fait si apparition de myalgies ou de signes d'atteinte musculaire associée aux statines.
  • Augmentation des transaminases hépatiques (ALT) : plus rarement.
  • Interactions médicamenteuses
  • Interaction avec le jus de pamplemousse. L'Atorvastatine, la Simvastatine et la Lovastatine ont un métabolisme hépatique au niveau du cytochrome P450. La consommation de la peau du pamplemousse interagit avec le métabolisme hépatique de ces statines.

1.5 Contre-indications[modifier | w]

  • Trouble hépatique actif, ou élévation persistante des enzymes hépatiques
  • Grossesse, allaitement
  • hypersensibilité aux statines

Ajuster les dosages en cas d'insuffisance rénale importante (Clairance de la créatinine < 30 ml/min). Seule l'Atorvastatine ne nécessite pas d'ajustement de doses.

2 Fibrates[modifier | w]

2.1 Noms génériques[modifier | w]

  • Bézafibrate
  • Fénofibrate
  • Gemfibrozil

2.2 Effets[modifier | w]

  • Diminution de la triglycéridémie
  • Diminution de la cholestérolémie, mais de façon moindre que les statines.
  • Augmentation des HDL-C.

2.3 Indications[modifier | w]

  • Hypertriglycéridémies pures ou dyslipidémies mixtes (Particulièrement si le HDL est bas).
  • Leur niveau de preuve est faible.

2.4 Effets secondaires[modifier | w]

  • Myalgies
  • Éruption cutanée
  • Dyspepsie
  • Vomissements
  • Flatulences (gaz)
  • Céphalée
  • Étourdissements

3 Ézétimibe[modifier | w]

3.1 Effets[modifier | w]

Diminution de la cholestérolémie. Ils diminuent l'absorption intestinale de cholestérol et des phytostérols apparentés.

3.2 Indications[modifier | w]

Hypercholestérolémie primaire mal contrôlée par l'utilisation seule d'une statine. On ajoutera alors un Ézétimibe au traitement de statine inital déjà entamé.

L'utilisation d'Ézétimibe en monothérapie est réservée aux patients chez qui l'utilisation de statine est mal toléré ou inappropriée.

3.3 Effets secondaires[modifier | w]

  • Myalgies (moins fréquent qu’avec les statines) / Arthralgies
  • Céphalée
  • Étourdissements
  • Diarrhée
  • Mal de gorge, rhinorrhée, éternuement

4 Résine[modifier | w]

4.1 Noms génériques[modifier | w]

  • Cholestyramine
  • Colestipol

4.2 Effets[modifier | w]

Diminution de la cholestérolémie

4.3 Indications[modifier | w]

Hypercholestérolémie essentielle. Ils sont toutefois de moins en moins utilisés.

Leur niveau de preuve est modeste.

4.4 Effets secondaires[modifier | w]

  • Nombreuses interactions médicamenteuses qui peuvent empêcher l’absorption du médicament
  • Constipation, diarrhée
  • Douleur abdominale, crampes
  • Ballonnements, Flatulences (gaz)
  • No/Vo
  • Pyrosis

5 Hypolipémiants injectables[modifier | w]

  • Alirocumab
  • Évolocumab

Ce sont des médicaments dispendieux.

Ils inhibent la liaison de PCSK9 (proprotéine convertase subtilisine/kexine de type 9) aux récepteurs LDL et augmentent ainsi la quantité de récepteurs LDL à la surface des cellules hépatiques. Ceci entraîne une diminution des concentrations sériques de cholestérol-LDL.

On réserve ce traitement aux patients pour lesquels les agents traditionnels PO sont inefficaces ou mal tolérés.