Bêta-bloqueurs

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1 Classification[modifier | w]

La classification des beta-bloqueurs se fait en fonction de leurs propriétés pharmacodynamiques.

  • Sélectivité pour le récepteur beta1-adrénergique, appelée « cardio-sélectivité »
  • Activité sympathicomimétique intrinsèque (ASI), ou agoniste partiel
  • Effet « stabilisant de membrane » dû aux propriétés ancillaires de certains beta-bloqueurs sur les canaux ioniques (Na+, K+). Par exemple, le Sotalol possède une activité beta-bloquante en plus d'une activité anti-arythmique de classe III.

Cardiosélectif (récepteur beta-1)

  • Acébutolol
  • Aténolol
  • Bisoprolol
  • Métoprolol

Non cardiosélectif (récepteurs beta-1 et beta-2)

  • Carvédilol
  • Labetalol
  • Nadolol
  • Pindolol
  • Propanolol
  • Sotalol (effet anti-arythmique classe III)

2 Effets[modifier | w]

  • Cœur (B1) : inotrope négatif, chronotrope négatif
  • Rein (B1) : Diminution de la sécrétion de rénine, et ainsi diminution de la tension artérielle
  • Vaisseaux (B2) : Vasoconstriction périphérique
  • Bronches (B2) : Bronchoconstriction
  • Œil (B2) : Diminution de sécrétion d’humeur aqueuse, qui provoque une diminution de la tension intra oculaire.
  • Muscles squelettiques (B2) : Diminution des tremblements

3 Indications[modifier | w]

Indication Médicament à préconiser
HTA Acébutolol, Aténolol, Bisoprolol, Métoprolol

Labétalol, Nadolol, Pindolol, Propanolol

(Tous sauf Carvédilol et Sotalol)

Angine de poitrine Acébutolol, Aténolol, Métoprolol

Nadolol, Pindolol, Propanolol, Timolol

Infarctus du myocarde Métoprolol (IV en phase aiguë, puis PO en post-infarctus)
Arythmies ventriculaires Propanolol, Sotalol
Migraines Propanolol
Glaucome Timolol
Insuffisance cardiaque Aténolol et Carvédilol

Bisoprolol (à petites doses)

Métoprolol

Prévention des saignements par varices oesophagiennes Nadolol, Propanolol : reconnus efficaces chez les cirrhotiques. Ils peuvent aussi être associés à d’autres procédures préventives comme la ligature de varices.

4 Effets secondaires[modifier | w]

  • Aggravation de la condition pulmonaire

Pour les patients hypertendus souffrants d'une atteinte pulmonaire chronique préexistante (asthme léger ou MPOC) chez qui l'on observe une exacerbation de leur toux ou de leur dyspnée suite à l'introduction d'un beta-bloquant, il faut préconiser l'usage d'un agent cardiosélectif et ce, à dose efficace la plus faible. Ainsi, l'on réduira les effets néfastes sur leur condition pulmonaire en allant inhiber que les récepteurs B1 au niveau du coeur, et en épargnant les récepteurs beta2 pulmonaires. Toutefois, à plus haute dose, cette cardiosélectivité se perd.

Une autre classe de médicament aux propriétés antihypertensives pourrait être envisagée et privilégiée. Évidemment, dans un tel contexte, les problèmes respiratoires sous-jacents nécessiteront également une pris en charge.

Il est à noter qu'il n’y a aucun lien entre la toux reliée aux IECA et les aggravations de la condition pulmonaire parfois associées aux b-bloquants.

5 Contre-indications absolues[modifier | w]

  • Bloc AV 2e et 3e degré
  • Bradycardie sinusale grave (< 50 bpm avant le début du traitement)
  • Hypersensibilité au médicament (allergie ou intolérance)
  • Maladie du sinus ou bloc sino-auriculaire (sauf en cas de cardiostimulateur permanant)
  • Hypotension grave
  • Insuffisance cardiaque décompensée (OAP)
  • Troubles graves de la circulation périphérique (Maladie de Raynaud)
  • Angine vasospastique
  • Asthme grave
  • Hypoglycémies fréquentes

6 Contre-indications relatives[modifier | w]

  • Asthme léger à modéré
  • Diabète insulino-dépendant (peut masquer certains signes d’hypoglycémie)
  • Bloc AV 1er degré
  • Hyperthyroïdie (peut masquer certains signes)
  • Insuffisance cardiaque non contrôlée