Acétazolamide

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Acétazolamide
Médicament
Caractéristiques
Classes Hypoglycémiants oraux
Noms commerciaux Nom commercial1MDnom commercial2MD
Voies d'administration POS / L
Formes posologiques 2 mg (PO)4 mg (S / L)
Catégorie en grossesse X
Informations
Wikidata ID Q413690
Spécialité Endocrinologie

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[ Classe (v2) ]


1 Alertes[modifier | w]

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Description:

2 Indications[modifier | w]

L'acétazolamide est un médicament diurétique et inhibiteur de l'anhydrase carbonique utilisé pour traiter plusieurs maladies.

Indications approuvées par la FDA [1]: [2]

  • Glaucome
  • Hypertension intracrânienne idiopathique
  • Insuffisance cardiaque congestive
  • Mal de l'altitude
  • Paralysie périodique
  • Épilepsie[2]

Indications non approuvées par la FDA: [2]

  • Apnée centrale du sommeil
  • Ectasie durale dans le syndrome de Marfan
  • Lésions rénales induites par le méthotrexate [2]

L'acétazolamide est une option de traitement classique du glaucome car elle entraîne une réduction de l'humeur aqueuse. De plus, il est utile pour le traitement du mal de l'altitude, en raison de son mécanisme d'action sous-jacent. Le médicament agit pour excréter le bicarbonate. Ce faisant, il alcalinise l'urine car il augmente le bicarbonate dans l'urine. En conséquence, le sang est plus acide, étant donné que le bicarbonate a été excrété. Certains mécanismes assimilent les niveaux de dioxyde de carbone dans le corps au niveau d'acidité, ce qui entraîne un mécanisme artificiel de compensation de ce que le corps croit être un excès de dioxyde de carbone. Cette compensation se traduit par une respiration plus rapide et plus profonde. Cela résulte en des niveaux plus élevés d'oxygène dans le corps, ce qui améliore la capacité du corps à s'ajuster aux niveaux d'altitude plus élevés.[3][2]

Les effets secondaires courants observés avec ce médicament comprennent la fatigue, des douleurs abdominales, des nausées, des vomissements et également des paresthésies. Des effets secondaires rares, tels que le syndrome de Stevens-Johnson, existent également. Le médicament peut être administré par voie orale ainsi que par voie intravasculaire. Il ne doit pas être utilisé par les personnes présentant une insuffisance rénale ou hépatique. Le médicament est également connu pour interagir avec certains antibiotiques, le bicarbonate de sodium, les amphétamines et les salicylates. [4][2]

La gamme de doses recommandée pour le traitement du glaucome est de 250 mg par jour à 1000 mg par jour. En règle générale, la dose sera de 250 à 500 mg par jour. Pour le traitement du mal d'altitude, la plage est de 250 à 500 mg par jour en 2 doses orales.[5] Des doses plus faibles sont recommandées lors du traitement de l'œdème, de l'épilepsie et de la diurèse dans l'insuffisance cardiaque congestive. La plage utilisée pour ces conditions est généralement de 250 à 375 mg. Cependant, l'épilepsie peut nécessiter des doses plus élevées pouvant aller jusqu'à 1000 mg par jour.[2]

3 Contre-indications[modifier | w]

Étant donné que l'acétazolamide diminue la clairance de l'ammoniac, les patients qui ont une fonction hépatique altérée ou une maladie hépatique ne doivent pas utiliser l'acétazolamide.[6] L'utilisation peut précipiter le développement d'une encéphalopathie hépatique.[2]

L'acétazolamide peut induire des anomalies électrolytiques. En tant que tel, les personnes souffrant d'hypokaliémie ou d'hyponatrémie ne devraient pas l'utiliser. De même, il peut diminuer la fonction rénale, les cliniciens doivent éviter de l'utiliser avec tout patient souffrant d'une maladie rénale ou d'une fonction rénale diminuée.[2]

Les patients atteints d'acidose hyperchlorémique ne doivent pas utiliser d'acétazolamide. [7][2]

Bien que l'acétazolamide ne provoque pas d'allongement de l'intervalle QT, les personnes dont l'intervalle QT est prolongé doivent l'utiliser avec prudence et faire contrôler leur taux de potassium, étant donné la capacité du médicament à provoquer une hypokaliémie.[2]

L'acétazolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique. Il peut être utilisé pour traiter le glaucome, l'hypertension intracrânienne et le mal de l'altitude.

Les patients allergiques aux sulfamides ne doivent pas utiliser de l'acétazolamide.[8][7][2]

L'acétazolamide est connu pour interagir avec plusieurs classes de médicaments. Si un patient prend des amphétamines, il est susceptible de développer une clairance réduite des amphétamines; c'est parce que l'acétazolamide augmente le pH de l'urine. En revanche, il augmente l'excrétion du lithium et, par conséquent, l'efficacité du lithium peut être réduite. L'acétazolamide diminue également l'excrétion de la phénytoïne, de la primidone et de la quinidine. Les patients prenant ces médicaments peuvent développer une toxicité s'ils utilisent également de l'acétazolamide.[9][10][2]

Les patients sous salicylates peuvent développer une toxicité s'ils commencent l'acétazolamide. De plus, les patients sous bicarbonate de sodium augmentent leur risque de formation de calculs rénaux s'ils utilisent de l'acétazolamide en même temps.[2]

Les patients utilisant des anti-folates, y compris le méthotrexate et le triméthoprime, ne doivent pas utiliser d'acétazolamide. De plus, tout patient prenant un autre inhibiteur de l'anhydrase carbonique doit éviter ce médicament. Les patients ayant des antécédents de développement d'une éruption cutanée grave doivent éviter l'utilisation de l'acétazolamide, car il peut induire le syndrome de Stevens-Johnson.[11][2]

L'acétazolamide était un médicament de catégorie C dans le cadre de l'ancien système de catégorisation de grossesse de la FDA et ne devrait être utilisé pendant la grossesse que si les avantages l'emportent sur les risques pour le bébé à naître. Il y a des rapports de tératogénicité dans les études animales. De même, il ne doit être utilisé chez les mères qui allaitent que si les bénéfices l'emportent sur les risques.[12][13][2]

4 Mises en garde et précautions[modifier | w]

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5 Effets indésirables[modifier | w]

Il existe un large éventail d'effets indésirables généraux et spécifiques que l'utilisation d'acétazolamide peut induire. La fatigue, les nausées, les vomissements, les douleurs abdominales et la diarrhée sont fréquents chez les patients. Certains autres patients présenteront une paresthésie, des selles noires, une baisse de la libido, des acouphènes et une altération du goût. Il existe également des rapports de patients développant une dépression lors de l'utilisation d'acétazolamide ou développant un goût amer ou métallique. Moins fréquemment, il existe un risque de développer une acidose métabolique ainsi qu'une hyponatrémie et une hypokaliémie. Des calculs rénaux peuvent également être observés, mais sont rares. Rarement, les patients développent un syndrome de Stevens-Johnson, une anémie aplasique, une agranulocytose, une nécrolyse épidermique toxique ou une nécrose hépatique fulminante.[4][14][2]

6 Interactions[modifier | w]

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7 Suivi[modifier | w]

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8 Surdosage[modifier | w]

Des cas de toxicité sur le système nerveux central (SNC) ont été signalés avec des symptômes positifs, notamment de la fatigue, de la léthargie et de la confusion. Les symptômes se résorbent spontanément après l'arrêt de l'acétazolamide.[15][2]

Il n'y a pas d'antidote spécifique en cas de surdosage d'acétazolamide.[2]

9 Dose oubliée[modifier | w]

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10 Pharmacologie clinique[modifier | w]

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10.1 Mécanisme d'action[modifier | w]

L'acétazolamide est un inhibiteur de l'anhydrase carbonique. Cela signifie que ce médicament agit pour provoquer une accumulation d'acide carbonique en empêchant sa dégradation. Le résultat est un pH sanguin plus bas, compte tenu de l'augmentation de l'acide carbonique, qui peut se transformer de façon réversible en bicarbonate et en un ion hydrogène.[2]

L'anhydrase carbonique se trouve dans les globules rouges et également dans le tubule proximal du rein. Elle agit pour réabsorber le sodium, le bicarbonate et le chlorure. Une fois que l'acétazolamide inhibe l'anhydrase carbonique, le sodium, le bicarbonate et le chlorure sont excrétés plutôt que réabsorbés; cela conduit également à l'excrétion de l'excès d'eau. Le résultat clinique est une diminution de la pression artérielle, une diminution de la pression intracrânienne et une diminution de la pression intraoculaire. L'excrétion de bicarbonate augmente également l'acidité du sang. Les niveaux d'humeur aqueuse diminuent dans les yeux et il existe des mécanismes de compensation pour l'augmentation de l'acidité sanguine, par exemple (ex. Hyperventilation) .[2]

L'ensemble du processus d'excrétion qui est inhibé par l'anhydrase carbonique travaille essentiellement pour acidifier l'urine et réabsorber le bicarbonate. L'acétazolamide dérangera ce processus en augmentant le sodium dans l'urine ainsi qu'en augmentant le bicarbonate qui alcalinise l'urine. La diurèse est l'autre résultat. [3][16][2]

10.2 Pharmacodynamique[modifier | w]

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10.3 Pharmacocinétique[modifier | w]

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10.3.1 Absorption[modifier | w]

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10.3.2 Distribution[modifier | w]

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10.3.3 Métabolisme[modifier | w]

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10.3.4 Élimination[modifier | w]

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10.4 Populations particulières (pharmacologie)[modifier | w]

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11 Entreposage et stabilité[modifier | w]

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12 Administration[modifier | w]

Les patients prennent de l'acétazolamide avec ou sans nourriture, et le patient doit boire beaucoup de liquide avec le médicament. Les dosages disponibles sont les comprimés de 125 mg, 250 mg et 500 mg. [5] Ils sont également disponibles sous forme à libération instantanée et à libération prolongée. [2]

L'administration intraveineuse (IV) d'acétazolamide est disponible. Cependant, l'administration intramusculaire (IM) de l'acétazolamide n'est pas recommandée.[2]

13 Reconstitution[modifier | w]

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14 Manipulation du produit[modifier | w]

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15 Références[modifier | w]

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