Pioglitazone

La pioglitazone, vendue sous la marque Actos, entre autres, est un médicament utilisé pour traiter le diabète de type 2. Il peut être utilisé avec de la metformine, une sulfonylurée ou de l'insuline . L'utilisation est recommandée avec l'exercice et le régime alimentaire. Il n'est pas recommandé dans le diabète de type 1. Il est pris par voie orale.

Les effets secondaires courants comprennent des maux de tête, des douleurs musculaires, une inflammation de la gorge et un gonflement. Les effets secondaires graves peuvent inclure le cancer de la vessie, une hypoglycémie, une insuffisance cardiaque et l'ostéoporose. Utilisation non recommandée pendant la grossesse ou l'allaitement. Il appartient à la classe des thiazolidinedione (TZD) et agit en améliorant la sensibilité des tissus à l'insuline.

La pioglitazone a été brevetée en 1985 et est entrée en usage médical en 1999. Il est disponible sous forme de médicament générique. Un approvisionnement d'un mois au Royaume-Uni coûte au NHS moins de 1 £ à partir de 2019 . Aux États-Unis, le coût de gros de ce montant est d'environ 3,20 USD. En 2016, il était le 116e médicament le plus prescrit aux États-Unis avec plus de 6 millions d'ordonnances. Il a été retiré en France et en Allemagne en 2011 en raison d'une majoration du risque de cancer de la vessie.

Pioglitazone

Médicament
Caractéristiques
Classes	Hypoglycémiants oraux, Thiazolidinedione
Noms commerciaux	ActosMD
Voies d'administration	PO
Formes posologiques	15 mg, 30 mg, 45 mg
Catégorie en grossesse	X
Informations
Wikidata ID	Q417765
Spécialité	Endocrinologie
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Alertes

Insuffisance cardiaque congestive:

• Les thiazolidinediones, dont ACTOS, provoquent ou aggravent une insuffisance cardiaque congestive chez certains patients.
• Après l'initiation d'ACTOS et après une augmentation de la dose, surveiller attentivement les patients pour détecter les signes et symptômes d'insuffisance cardiaque (par exemple, prise de poids excessive et rapide, dyspnée et / ou œdème). Si une insuffisance cardiaque se développe, elle doit être gérée conformément aux normes de soins actuelles et l'arrêt ou la réduction de la dose d'ACTOS doit être envisagé.
• ACTOS n'est pas recommandé chez les patients présentant une insuffisance cardiaque symptomatique.
• L'initiation d'ACTOS chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque de classe III ou IV établie par la New York Heart Association (NYHA) est contre-indiquée.

Indications

Posologie chez l'adulte

• 15-45 mg PO DIE
• Max: 45 mg / jour

Posologie chez l'enfant

• >15 ans
• 15-30 mg PO DIE
• Commencez avec 15 mg PO DIE
• Max: 45 mg / jour
• Donner avec de la metformine

Considérations posologiques

Femmes enceintes

• Évaluation de la grossesse: C

Allaitement

• Risque de lactation: non recommandé

Insuffisance rénale

• Dosage rénal: aucun ajustement

Insuffisance hépatique

• Dosage hépatique: aucun ajustement

Contre-indications

• Allergie à la classe / au médicament
• Patients pédiatriques <15 ans
• Diabète de type 1
• Acidocétose diabétique
• Cancer de la vessie actif
• Insuffisance cardiaque (symptomatique; NYHA classe III-IV)

Attention

• Insuffisance cardiaque (NYHA Classe I-II)
• Insuffisance cardiaque Risque
• Oedème
• Insuffisance hépatique
• Antécédents de cancer de la vessie
• Patients anovulatoires préménopausiques

Mises en garde et précautions

Risque important de développer:

• Insuffisance cardiaque
• Hypoglycémie
• Effets hépatiques
• Cancer de la vessie
• Oedeme
• Fractures
• Oedeme maculaire
• Ovulation chez la femme préménopausée

Pour ce qui est des résultats macrovasculaires, il n'y a eu aucune étude clinique établissant des preuves concluantes de réduction du risque macrovasculaire avec ACTOS ou tout autre médicament antidiabétique.

Effets indésirables

Sérieux

• Insuffisance cardiaque
• Hépatotoxicité
• Oedème maculaire diabétique
• Risque de cancer de la vessie
• Fractures (femelles)

Commun

• Infection respiratoire supérieure
• Céphalées
• Myalgie
• Gain de poids
• Œdème
• La rétention d'eau
• Flatulence
• Anémie
• Induction d'ovulation

Interactions

Inhibiteurs puissants du CYP2C8

Un inhibiteur du CYP2C8 (par exemple, le gemfibrozil) augmente considérablement l'exposition (zone sous la courbe concentration-temps sérique ou ASC) et la demi-vie (t1 / 2) de la pioglitazone. Par conséquent, la dose maximale recommandée d'ACTOS est de 15 mg par jour s'il est utilisé en association avec le gemfibrozil ou d'autres inhibiteurs puissants du CYP2C8.

Inducteurs CYP2C8

Un inducteur du CYP2C8 (p. Ex., La rifampicine) peut réduire considérablement l'exposition (ASC) à la pioglitazone. Par conséquent, si un inducteur du CYP2C8 est démarré ou arrêté pendant le traitement par ACTOS, des modifications du traitement du diabète peuvent être nécessaires en fonction de la réponse clinique sans dépasser la dose quotidienne maximale recommandée de 45 mg pour ACTOS.

Surdosage

Surdosage aigu

Signes et symptômes

Au cours des essais cliniques contrôlés, un cas de surdosage avec ACTOS a été rapporté. Un patient de sexe masculin a pris 120 mg par jour pendant quatre jours, puis 180 mg par jour pendant sept jours. Le patient a nié tout symptôme clinique au cours de cette période.

La gestion

En cas de surdosage, un traitement de soutien approprié doit être instauré en fonction des signes et symptômes cliniques du patient.

Surdosage chronique

Il y a peu d'informations concernant le surdosage chronique de pioglitazone dans l'étiquette du médicament.

Pharmacologie clinique

• Demi-vie: 3-7 heures; 16-24 heures (métabolites)
• Métabolisme: foie (CYP450)
• Excrétion: urine; bile

Mode d'action

• Augmente la sensibilité à l'insuline

Administration

Forme posologique

• Formes posologiques: 15 mg, 30 mg, 45 mg
• Voies d'administration: PO

Références

• Cette page a été modifiée ou créée le 2020/03/30 à partir de Pioglitazone (247092), écrite par les contributeurs de WikEM et partagée sous la licence CC-BY-SA 4.0. Le contenu original est disponible à https://wikem.org/wiki/Pioglitazone.

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