Acétaminophène
Plus de 400 produits différents contenant de l'Acétaminophène (ACTM) sont disponibles sur le marché canadien. C'est le médicament en vente libre le plus accessible et ce, pour tous les groupes d'âge. On peut le retrouver seul ou en combinaison avec des produits contre le rhume et la grippe, des opioïdes, des relaxants musculaires.
L'Acétaminophène fait partie de la classe des analgésiques antipyrétiques non salicylés. À l'extérieur du Canada, on l'appelle « Paracétamol » ou « APAP ».
Mécanisme d'action
Ce médicament produit son action au niveau du système nerveux central. Malgré le fait que la molécule ait été synthétisée pour la première fois il y a plus de 120 ans, le mécanisme d'action complet n'a pas encore été totalement élucidé.
Effet analgésique : ACTM inhibe l'enzyme prostaglandine synthétase dans le système nerveux central, réduisant ainsi la quantité de prostaglandines formée et diminuant la sensation de douleur.
Effet antipyrétique: action sur l’hypothalamus, où se trouve le centre thermorégulateur, qui provoque une vasodilatation et de la diaphorèse. Ces deux mécanismes abaisseront la température corporelle.
Lors de l'administration per os d'ACTM, entre 60-98% de la dose est absorbée au niveau de l’intestin grêle. La concentration plasmatique maximale est atteinte en 15 minutes pour les comprimés à libération immédiate, et entre 30-60 minutes pour les comprimés à libération prolongée.
Métabolisme
La distribution du médicament se fait rapidement dans la plupart des tissus. L'acétaminophène est reconnu pour traverser la barrière placentaire et hématoencéphalique.
Le métabolisme de l'acétaminophène se produit surtout au niveau du foie. La voie métabolique principale est la glucorono-conjugaison. Elle produit un métabolite relativement peu toxique qui est excrété par la bile avant de passer dans le reste du corps. Cependant, une fraction de ce médicament est métabolisée par le cytochrome P450 en NAPQ1. Ce métabolite est extrêmement toxique pour le foie.
En cas de surdosage, la voie métabolique de glucorono-conjugaison est rapidement saturée. Le surplus de d'acétaminophène sera alors métabolisé par le cytochrome P450, menant à une production accrue de NAPQ1. Il est donc très important de respecter les doses recommandées.
Effets
- Analgésique
- Antipyrétique
- Propriétés anti-oxydantes
Contrairement aux AINS, l'acétaminophène n'a aucune propriété anti-inflammatoire et n'agit pas sur l'agrégation plaquettaire.
Indications
Traitement symptomatique de la fièvre et des douleurs d'intensité faible à modérée.
Son utilisation est sécuritaire en pédiatrie, chez la femme enceinte ou qui allaite, ainsi que chez les personnes âgées.
Contre-indications
Vue son potentiel de toxicité hépatique, il est recommandé de réduire la consommation quotidienne d'alcool lors de l'utilisation d'acétaminophène. Chez les patients consommant régulièrement plusieurs boissons alcoolisées chaque jour, il sera préférable d'éviter la prise d'ACTM.
Formes pharmaceutiques
- Gélules
- Liquides
- Poudres
- Comprimés
- Suppositoires
L'acétaminophène n'est pas disponible en intra-veineux (IV) au Canada.
Dosages recommandés en pédiatrie
Les doses inscrites sur les contenants du fabricant ne permettent pas d’obtenir la posologie optimale. Ces dosages recommandés sont très sécuritaires et sont estimés à partir de courbes de croissance. Les doses obtenus sont souvent sous-thérapeutiques. C'est pourquoi il est important en pédiatrie de connaître le poids exact récent de l'enfant afin d'ajuster adéquat les doses.
Puisqu’il existe plusieurs formulations pharmaceutiques pour un même produit, il est préférable et plus sécuritaire de prescrire la dose selon le nombre de « mg » requis qu’en « ml ».
Formulations pratiques en pédiatrie
- Gouttes : 80 mg/ml
- Sirop : 160 mg/ 5ml
- Comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
- Suppositoires : 120 mg, 160 mg et 325 mg